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1. 发明公开

KR1020030082006A 하이드록실 페닐 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는약학적 조성물 失效
标题翻译：羟基衍生物，其制备方法及含有衍生物的药物组合物
公开(公告)号：KR1020030082006A
公开(公告)日：2003-10-22
申请号：KR1020020020481
申请日：2002-04-15
申请人： 재단법인 목암생명과학연구소
发明人： 원종화 , 이건형 , 박시형 , 김성주 , 윤수영 , 강미애 , 허윤경 , 윤지희 , 강선희 , 임상현 , 윤영대 , 박두홍 , 오재택
IPC分类号： C07C233/51
CPC分类号： C07C327/44 , C07C69/732 , C07C229/36 , C07C235/34 , C07C275/24
摘要： PURPOSE: A hydroxyphenyl derivative, its preparation method and a pharmaceutical composition containing the derivative are provided, to suppress the activity of T lymphocyte through the SH2 (src homology region 2) domain of T lymphocyte cell kinase. CONSTITUTION: The hydroxyphenyl derivative is represented by the formula 1, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are independently one another and at least one is OH and the rest is H, a halogen atom, an alkoxy group of C1-C3, an aldehyde group, a carboxyl group, an amino group, a trifluoromethyl group or a nitro group; R6, R7, R8, R9 and R10 are independently one another and at least two is OH and the rest is H, a halogen atom, an alkoxy group of C1-C3, an aldehyde group, a carboxyl group, an amino group, a trifluoromethyl group or a nitro group; X1 is O, S, -NH-, -N(CH3)-, -N(CH2CH3)- or -NHNH-; X2 is -CH2-, -C(=O)-, -C(=S)- or -C(=O)-NH-; X3 is -(CH2)m-; Y1 is H, -CH2-, -C(=O)-, -C(=S)-, an amine group substituted with a linear or branched alkyl group of C1-C4 or an aryl group; Y2 is absent or is -NZ11Z12, -O-Z2 or -S-Z2 (wherein Z11 and Z12 which are independently each other represent H, an amine unsubstituted or substituted with t-butoxycarbonyl group, a linear or branched alkyl group of C1-C12, an aryl group, a cycloalkyl group or a heteroalkyl group; and B is H or an alkyl group).
摘要翻译：目的：提供羟基苯基衍生物及其制备方法和含有该衍生物的药物组合物，以通过T淋巴细胞激酶的SH2（src同源性区域2）结构域抑制T淋巴细胞的活性。构成：羟基苯基衍生物由式1表示，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5彼此独立且至少一个为OH，其余为H，卤素原子，C 1 -C 3烷氧基，醛基，羧基，氨基，三氟甲基或硝基; R 6，R 7，R 8，R 9和R 10彼此独立，至少两个为OH，其余为H，卤素原子，C 1 -C 3烷氧基，醛基，羧基，氨基，三氟甲基或硝基; X 1是O，S，-NH-，-N（CH 3） - ， - N（CH 2 CH 3） - 或-NHNH-; X2是-CH2-，-C（= O） - ， - C（= S） - 或-C（= O）-NH-; X3是 - （CH2）m-; Y1是H，-CH2 - ， - C（= O） - ， - C（= S） - 被C1-C4或芳基的直链或支链烷基取代的胺基; Y2不存在或为-NZ11Z12，-O-Z2或-S-Z2（其中Z11和Z12各自独立地表示H，未取代或被叔丁氧基羰基取代的胺，C1- C12，芳基，环烷基或杂烷基; B为H或烷基）。

2. 发明授权

KR100308863B1 항진균 활성을 갖는 펩타이드 失效
标题翻译：具有抗真菌活性的肽
公开(公告)号：KR100308863B1
公开(公告)日：2001-12-17
申请号：KR1019960001911
申请日：1996-01-29
申请人： 재단법인 목암생명과학연구소
发明人： 오종은 , 이건형 , 홍성유 , 조현숙 , 이복률 , 정광회 , 윤정혁 , 문홍모
IPC分类号： A61K38/00 , C07K4/00
摘要： PURPOSE: Provided is a peptide which has excellent antifungal activity and is obtained by addition, deletion and substitution of amino acid to peptides having strong antibacterial and antifungal activity, and which can be easily mass-produced and has low side effects such as cell lysis. CONSTITUTION: The peptide having the formula: X¬1(AB)n1(BA)n2CX¬2 is prepared by synthetic or genetic engineering methods. In formula, X¬1 is 1 to 4 amino acids; A is a hydrophobic aromatic amino acid; B is a hydrophobic aliphatic amino acid; n1 is an integer of 1 or 2; n2 is an integer of 1, 2 or 3; C is a hydrophobic amino acid; and X¬2 is 1 or 2 basic amino acids. An antibacterial and antifungal composition contains the peptide as an effective component and a pharmaceutically acceptable carrier.

3. 发明公开

KR1020000072988A 로즈마린산 및 그 유도체의 면역억제제 또는 ＳＨ２ 억제제로서의 용도 无效
标题翻译：作为免疫抑制剂或SH2抑制罗哌糖酸及其衍生物的用途
公开(公告)号：KR1020000072988A
公开(公告)日：2000-12-05
申请号：KR1019990015989
申请日：1999-05-04
申请人： 재단법인 목암생명과학연구소
发明人： 허은미 , 최영봉 , 박창원 , 이종성 , 박동수 , 윤영대 , 이건형 , 오종은 , 안순철 , 이현선 , 안종석 , 정수일
IPC分类号： A61K31/065
摘要： PURPOSE: Rosmarinic acid and its derivatives are provided, which use as active inhibitors or immuno-inhibitors of T lymphocyte cell kinase(Lck) SH2 domain, to give a usefulness for treating, diagnosing or protecting various diseases, such as rejection symptoms in implanting organs or tissues, self-immuno diseases, inflammatory diseases and the like. CONSTITUTION: A method of producing the rosmarinic acid comprises the following steps: immersing Prunella vulgaris into methanol and placing it to extract an active substance; drying the methanol extract under a reduced pressure and solution-extracting it with ethylacetate to give an active portion; refining the concentrated portion through column chromatography, wherein the inert portion used is eluted and removed with a mixed solvent of chloroform and methanol, and the active substance is eluted with the mixed solvent; collecting the eluted active substance through chromatography with developing solvent; gathering the resulting eluted active substance by chromatography with a mixed solvent of methanol and phosphoric acid; and collecting the rosmarinic acid through chromatography with a mixed solvent of methanol and phosphoric acid.
摘要翻译：目的：提供迷迭香酸及其衍生物，其用作T淋巴细胞激酶（Lck）SH2结构域的活性抑制剂或免疫抑制剂，可用于治疗，诊断或保护各种疾病，例如植入器官中的排斥症状或组织，自身免疫疾病，炎症性疾病等。构成：生产迷迭香酸的方法包括以下步骤：将普通普洱浸入甲醇中并将其置于提取活性物质中; 在减压下干燥甲醇提取物并用乙酸乙酯溶液萃取，得到活性部分; 通过柱色谱法精制浓缩部分，其中所用的惰性部分用氯仿和甲醇的混合溶剂洗脱除去，活性物质用混合溶剂洗脱; 通过用显影溶剂进行色谱法收集洗脱的活性物质; 通过用甲醇和磷酸的混合溶剂进行色谱法收集得到的洗脱活性物质; 并用甲醇和磷酸的混合溶剂通过色谱法收集迷迭香酸。

4. 发明公开

KR1020000059465A 신규한 항균 또는 항진균 활성을 갖는 유사 펩타이드 및 그 제조방법 无效
标题翻译：具有抗肿瘤活性或抗真菌活性的新型抗生素及其制备方法
公开(公告)号：KR1020000059465A
公开(公告)日：2000-10-05
申请号：KR1019990007085
申请日：1999-03-04
申请人： 재단법인 목암생명과학연구소
发明人： 오종은 , 이건형 , 홍성유 , 정수일
IPC分类号： A61K38/00
摘要： PURPOSE: The novel pseudopeptide having antimicrobial or antifungal activity and a producing method thereof are provided for improving its stability and its biological specificity to lipid membrane of bacteria or fungi in vivo and lowering its production costs. CONSTITUTION: The novel method for producing pseudopeptide having antimicrobial or antifungal activity comprises the steps of: protecting N-terminal of amino acid with 9-fluorenylmethyloxycarbonyl(Fmoc) or activity-having branched chain with triphenylmethyl(Trt), butyloxycarbonyl(Boc), t-butylesther(tBu), or pentamethylchroman-6-sulfonyl(pmc); synthesizing peptide with N-terminal protected or activity-having branched chain and 5,4-aminomethyl-3,3-dimethoxyphenoxy valeric acid(PAL) resin in the molar ratio of 1:2 to 1:10, preferably 1:3 to 1:7 using peptide synthesizer; and substituting amide bonds with reducing amide bonds by adding 2 to 3 equivalence of amino aldehyde and reducing agent, wherein pseudopeptide has 1 to 7 reducing amide.
摘要翻译：目的：提供具有抗微生物或抗真菌活性的新型伪肽及其制备方法，用于提高其在体内细菌或真菌脂质膜的稳定性及其生物学特性，降低其生产成本。制备具有抗微生物或抗真菌活性的假肽的新方法包括以下步骤：用三苯基甲基（Trt），丁氧基羰基（Boc），t保护得到的9-芴基甲氧基羰基（Fmoc）或具有支链的活性保护氨基酸的N-末端（tBu）或五甲基苯并二氢吡喃-6-磺酰（pmc）; 合成具有N-末端保护或活性的支链和5,4-氨基甲基-3,3-二甲氧基苯氧基戊酸（PAL）树脂的摩尔比为1:2至1:10，优选1:3至1的肽 7，使用肽合成仪; 并通过加入2〜3当量的氨基醛和还原剂代替具有还原酰胺键的酰胺键，其中假肽具有1至7个还原酰胺。

5. 发明授权

KR100207290B1 항진균 활성을 갖는 펩타이드 失效
标题翻译：抗真菌肽
公开(公告)号：KR100207290B1
公开(公告)日：1999-07-15
申请号：KR1019960039665
申请日：1996-09-13
申请人： 재단법인 목암생명과학연구소
发明人： 홍성유 , 이건형 , 오종은 , 정광회 , 문홍모 , 권미윤
IPC分类号： C07K7/06 , C07K7/08
摘要： 본 발명은 항진균(antifungal) 활성을 갖는 합성 펩타이드에 관한 것이다. 본 발명의 펩타이드는 매우 높은 항진균 활성을 나타내고, 그의 대량생산이 용이하여 경제적이며, 인체에 사용할 경우 세포파괴 등의 부작용이 적으므로, 의약용 또는 각종 생활용품용 항진균제로 이용될 수 있다.

6. 发明授权

KR100517056B1 하이드록실 페닐 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는약학적 조성물 失效
标题翻译：羟基苯基的衍生物，其制备方法及其药物组合物
公开(公告)号：KR100517056B1
公开(公告)日：2005-09-27
申请号：KR1020020020481
申请日：2002-04-15
申请人： 재단법인 목암생명과학연구소
发明人： 원종화 , 이건형 , 박시형 , 김성주 , 윤수영 , 강미애 , 허윤경 , 윤지희 , 강선희 , 임상현 , 윤영대 , 박두홍 , 오재택
IPC分类号： C07C233/51
CPC分类号： C07C327/44 , C07C69/732 , C07C229/36 , C07C235/34 , C07C275/24
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 본 발명의 화합물은 T 임파구 세포 키나아제 (lymphocyte cell kinase, lck)의 SH2 (src homology region 2) 도메인을 통한 T 임파구의 활성을 억제하여 면역억제제로서 장기 또는 조직의 이식 시 일어나는 거부반응, 자가면역질환, 염증성 질환 등의 치료, 진단 또는 예방에 유용하게 사용될 수 있다.

(상기 R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
8 , R
9 , R
10 , X
1 , X
2 , X
3 , Y
1 , Y
2 , B 및 *는 명세서 내에 기재된 바와 같다.)

7. 发明授权

KR100308862B1 향균 및 항진균 활성을 갖는 펩타이드 失效
公开(公告)号：KR100308862B1
公开(公告)日：2001-12-17
申请号：KR1019960001910
申请日：1996-01-29
申请人： 재단법인 목암생명과학연구소
发明人： 조현숙 , 이건형 , 홍성유 , 이복률 , 정광회 , 윤정혁 , 오종은 , 문홍모
IPC分类号： A61K38/00 , C07K4/00
摘要： PURPOSE: A peptide having excellent antibacterial and antifungal activity and being obtained by addition, deletion and substitution of amino acid to peptides having strong antibacterial and antifungal activity is provided. This peptide can be easily mass-produced and has low side effects such as cell lysis. CONSTITUTION: The peptide having the formula: X¬1X¬2X¬3X¬4X¬5 is prepared by synthetic or genetic engineering methods. In formula, X¬1 is 1 to 4 amino acids; X¬2 is 2 to 4 hydrophobic amino acids; X¬3 is 1 or 2 basic amino acids; X¬4 is 2 to 4 hydrophobic amino acids; and X¬5 is 1 to 3 amino acids containing one or more amino acids. An antibacterial and antifungal composition contains the peptide as an effective component and a pharmaceutically acceptable carrier.

8. 发明授权

KR100308861B1 향균 및 항진균 활성을 갖는 펩타이드 失效
公开(公告)号：KR100308861B1
公开(公告)日：2001-12-17
申请号：KR1019960001909
申请日：1996-01-29
申请人： 재단법인 목암생명과학연구소
发明人： 홍성유 , 이건형 , 조현숙 , 이복률 , 정광회 , 윤정혁 , 오종은 , 문홍모
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/00
摘要： PURPOSE: A peptide having excellent antibacterial and antifungal activity and obtained by addition, deletion and substitution of amino acid to peptides having strong antibacterial and antifungal activity is provided which can be easily mass-produced and has low side effects such as cell lysis. CONSTITUTION: The peptide has the formula of(I):X¬1X¬2X¬3X¬4X¬5X¬6X¬7X¬8X¬9X¬10 and is prepared by synthetic or genetic engineering methods. In formula, X¬1 does not exist or, is one or two basic amino acid. An antibacterial and antifungal composition contains the peptide as an effective component and a pharmaceutically acceptable carrier.

9. 发明公开

KR1019990085365A 지속적으로 약물 조절방출이 가능한 생분해성 고분자 미립구 및그 제조방법 无效
标题翻译：可生物降解的聚合物微粒和持续药物控制释放的方法
公开(公告)号：KR1019990085365A
公开(公告)日：1999-12-06
申请号：KR1019980017740
申请日：1998-05-16
申请人： 재단법인 목암생명과학연구소 , 한국과학기술원
发明人： 오종은 , 이건형 , 박태관 , 남윤성
IPC分类号： A61K9/52
摘要： 본 발명은 지속적으로 약물 조절방출이 가능하면서, 미립구 내 약물의 봉입량을 증가시킬 수 있는 생분해성 폴리에스테르계 고분자로 이루어진 미립구와 그 제조방법에 관한 것으로서, 이는 생분해성 폴리에스테르계 고분자 담체 내에 약물을 봉입하는 데 있어서 생분해성 폴리에스테르계 고분자와 약물이 공유결합을 통해 결합되도록 함으로써 약물의 확산 농도와 상관없이 생분해성 폴리에스테르계 고분자의 분해속도에 따라 약물 방출속도를 조절할 수 있고, 0차 방출을 획득할 수 있을 뿐만 아니라 동일 크기의 미립구 내에 보다 많은 양의 친수성 약물을 봉입할 수 있는 효과가 있는 바, 생분해성 폴리에스테르계 고분자와 약물의 공유결합은 관능기를 갖는 약물을 전활성화하여 고분자와 결합시키거나, 고분자에 커플링제나 염기, 링커, 스페이서 또는 멀티리간드 화합물을 첨가하여 고분자를 전활성화한 후 원하는 약물을 결합시킴으로써 이루어진다.

10. 发明公开

KR1019980027001A 리포좀을 이용한 항생물질의 활성 측정방법 失效
标题翻译：使用脂质体测量抗生素活性的方法
公开(公告)号：KR1019980027001A
公开(公告)日：1998-07-15
申请号：KR1019960045647
申请日：1996-10-14
申请人： 재단법인 목암생명과학연구소
发明人： 최명준 , 황유경 , 조성준 , 우규진 , 홍성유 , 오종은 , 이건형 , 문홍모 , 정홍석
IPC分类号： G01N33/08
摘要： 본 발명은 세균 막, 진균 막 또는 사람이나 동물 적혈구 막의 인지질을 구성성분으로 하는 리포좀을 제조하여, 리포좀 내부에 포획된 물질의 누출정도를 측정함으로써, 막의 장벽기능을 저해시키는 기작으로 항균효과를 나타내는 펩타이드 항생물질이나 일반 항생제의 항균활성과 그들의 부작용인 적혈구 용혈을 측정하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 방법을 이용하면, 세균, 진균 및 적혈구 함유 혈액을 직접 사용하지 않으므로, 항생물질의 항균활성 및 적혈구 용혈을 신속하고 용이하게 측정할 수 있고, 멸균과정이나 오염의 염려가 없다. 또한, 본 발명의 방법은 한번 제조한 리포좀을 여러번 사용할 수 있고, 리포좀을 수 개월동안 보관할 수 있으므로 매우 경제적이다.

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