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1. 发明公开

KR1020050037417A 시클로스포린 유사체의 합성 有权
标题翻译： CYPOSPORIN类似物的合成
公开(公告)号：KR1020050037417A
公开(公告)日：2005-04-21
申请号：KR1020047005699
申请日：2002-10-17
申请人： 이소테크니카 인코포레이티드
发明人： 네이커,셀바라즈 , 야츠코프,랜달,더블유. , 포스터,로버트,티. , 아벨,마크 , 자야라만,씨타라만 , 마이어,한스-유르젠 , 아담,제인-미첼 , 로흐리,브루노
IPC分类号： C07K7/64 , C07K7/00 , A61K38/13
CPC分类号： C07K7/645 , A61K9/0095 , A61K9/1075 , A61K9/4858 , A61K38/00 , A61K38/13 , B82Y5/00 , C07K7/64 , Y10S530/806
摘要： The invention is directed to isomeric mixtures of cyclosporine analogues that are structurally similar to cyclosporine A. The mixtures possess enhanced efficacy and reduced toxicity over the individual isomers and over naturally occurring and other presently known cyclosporines and cyclosporine derivatives. Embodiments of the present invention are directed toward cis and trans-isomers of cyclosporin A analogs referred to as ISA TX247, and derivatives thereof. Mixtures of ISATX247 isomers exhibit a combination of enhanced potency and reduced toxicity over the naturally occurring and presently known cyclosporins. ISA TX247 isomers and alkylated, arylated, and deuterated derivatives are synthesized by stereoselective pathways where the particular conditions of a reaction determine the degree of stereoselectivity. Stereoselective pathways may utilize a Wittig reaction, or an organometallic reagent comprising inorganic elements such as boron, silicon, titanium, and lithium. The ratio of isomers in a mixture may range from about 10 to 90 percent by weight of the (E)-isomer to about 90 to 10 percent by weight of the (Z)-isomer, based on the total weight of the mixture.
摘要翻译：本发明涉及结构类似于环孢霉素A的环孢菌素类似物的异构体混合物。该混合物具有比单个异构体和天然存在的和其它目前已知的环孢菌素和环孢菌素衍生物更强的功效和降低的毒性。本发明的实施方案涉及被称为ISA TX247的环孢菌素A类似物的顺式和反式异构体及其衍生物。 ISATX247异构体的混合物显示与天然存在的和目前已知的环孢菌素相比，其效力和毒性降低的组合。 ISA TX247异构体和烷基化，芳基化和氘代衍生物通过立体选择性途径合成，其中反应的特定条件决定了立体选择性的程度。立体选择性途径可以利用维蒂希反应或包含无机元素如硼，硅，钛和锂的有机金属试剂。基于混合物的总重量，混合物中异构体的比例可以为（E） - 异构体的约10至90重量％至（Z） - 异构体的约90至10重量％。

2. 发明授权

KR100982466B1 시클로스포린 유사체의 합성 有权
标题翻译：环孢菌素类似物的合成
公开(公告)号：KR100982466B1
公开(公告)日：2010-09-16
申请号：KR1020047005699
申请日：2002-10-17
申请人： 이소테크니카 인코포레이티드
发明人： 네이커,셀바라즈 , 야츠코프,랜달,더블유. , 포스터,로버트,티. , 아벨,마크 , 자야라만,씨타라만 , 마이어,한스-유르젠 , 아담,제인-미첼 , 로흐리,브루노
IPC分类号： C07K7/64 , C07K7/00 , A61K38/13
CPC分类号： C07K7/645 , A61K9/0095 , A61K9/1075 , A61K9/4858 , A61K38/00 , A61K38/13 , B82Y5/00 , C07K7/64 , Y10S530/806
摘要： 본 발명은 구조적으로 시클로스포린 A와 유사한 시클로스포린 유사체의 이성체 혼합물에 관한 것이다. 이러한 혼합물은 개별적인 이성체들보다, 그리고 자연적으로 발생하고 현재 다른 것으로 알려진 시클로스포린 및 시클로스포린 유도체들보다 우수한 효능과 감소된 독성을 갖고 있다. 본 발명의 양태들은 ISAtx247로 언급되는 시클로스포린 A 유사체의 시스 및 트랜스-이성체들, 및 이의 유도체들에 관한 것이다. ISAtx247 이성체들 및 알킬화, 아릴화, 및 중수소화된 유도체들은 반응의 특정 조건들이 입체특이도를 결정하는 입체특이적 경로에 의하여 합성된다. 입체특이적 경로는 위티그 반응이거나, 붕소, 규소, 티타늄, 및 리튬과 같은 무기 원소들을 함유하는 유기금속 시약을 이용할 수 있다. 이러한 혼합물내의 이성체들의 비율은 혼합물 총량을 기준하여, 약 10 내지 90 중량%의 (E)-이성체 대 약 90 내지 10 중량%의 (Z)-이성체 범위 내일 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及结构上类似于环孢菌素A的环孢菌素类似物的异构体混合物。这些混合物比已知自然和现在发生的环孢菌素和环孢菌素衍生物具有更好的功效和降低的毒性，而不是单独的异构体。本发明的实施方案涉及称为ISAtx247的环孢菌素A类似物及其衍生物的顺式和反式异构体。 ISAtx247异构体和烷基化，芳基化和氘代衍生物通过立体特异性途径合成，其中反应的特定条件决定立体特异性。立体有择路线可以是Wittig反应或含有无机元素如硼，硅，钛和锂的有机金属试剂。基于混合物的总量，这种混合物中异构体的比例可以在（E）异构体的约10至90重量％至约90至10重量％的（Z）异构体范围内。

3. 发明授权

KR101006206B1 시클로스포린 Ａ 알데히드의 제조 방법 有权
标题翻译：环孢菌素阿尔德的制备方法
公开(公告)号：KR101006206B1
公开(公告)日：2011-01-07
申请号：KR1020097022767
申请日：2002-10-17
申请人： 이소테크니카 인코포레이티드
发明人： 네이커,셀바라즈 , 야츠코프,랜달,더블유. , 포스터,로버트,티. , 아벨,마크 , 자야라만,씨타라만 , 마이어,한스-유르젠 , 아담,제인-미첼 , 로흐리,브루노
IPC分类号： C07K7/64 , A61K38/13
CPC分类号： C07K7/645 , A61K9/0095 , A61K9/1075 , A61K9/4858 , A61K38/00 , A61K38/13 , B82Y5/00 , C07K7/64 , Y10S530/806
摘要： 본 발명은 구조적으로 시클로스포린 A와 유사한 시클로스포린 유사체의 이성체 혼합물에 관한 것이다. 이러한 혼합물은 개별적인 이성체들보다, 그리고 자연적으로 발생하고 현재 다른 것으로 알려진 시클로스포린 및 시클로스포린 유도체들보다 우수한 효능과 감소된 독성을 갖고 있다. 본 발명의 양태들은 ISAtx247로 언급되는 시클로스포린 A 유사체의 시스 및 트랜스-이성체들, 및 이의 유도체들에 관한 것이다. ISAtx247 이성체들 및 알킬화, 아릴화, 및 중수소화된 유도체들은 반응의 특정 조건들이 입체특이도를 결정하는 입체특이적 경로에 의하여 합성된다. 입체특이적 경로는 위티그 반응이거나, 붕소, 규소, 티타늄, 및 리튬과 같은 무기 원소들을 함유하는 유기금속 시약을 이용할 수 있다. 이러한 혼합물내의 이성체들의 비율은 혼합물 총량을 기준하여, 약 10 내지 90 중량%의 (E)-이성체 대 약 90 내지 10 중량%의 (Z)-이성체 범위 내일 수 있다.
시클로스포린, 시클로스포린 유도체, 시클로스포린 A 유사체, 시클로스포린 A 알데히드, 면역억제제

4. 发明公开

KR1020090130195A 시클로스포린 Ａ 알데히드의 제조 방법 有权
标题翻译：环孢菌素阿尔德的制备方法
公开(公告)号：KR1020090130195A
公开(公告)日：2009-12-18
申请号：KR1020097022767
申请日：2002-10-17
申请人： 이소테크니카 인코포레이티드
发明人： 네이커,셀바라즈 , 야츠코프,랜달,더블유. , 포스터,로버트,티. , 아벨,마크 , 자야라만,씨타라만 , 마이어,한스-유르젠 , 아담,제인-미첼 , 로흐리,브루노
IPC分类号： C07K7/64 , A61K38/13
CPC分类号： C07K7/645 , A61K9/0095 , A61K9/1075 , A61K9/4858 , A61K38/00 , A61K38/13 , B82Y5/00 , C07K7/64 , Y10S530/806
摘要： The invention is directed to isomeric mixtures of cyclosporine analogues that are structurally similar to cyclosporine A. The mixtures possess enhanced efficacy and reduced toxicity over the individual isomers and over naturally occurring and other presently known cyclosporines and cyclosporine derivatives. Embodiments of the present invention are directed towardand-isomers of cyclosporin A analogs referred to as ISA247, and derivatives thereof. Mixtures of ISA247 isomers exhibit a combination of enhanced potency and reduced toxicity over the naturally occurring and presently known cyclosporins. ISA247 isomers and alkylated, arylated, and deuterated derivatives are synthesized by stereoselective pathways where the particular conditions of a reaction determine the degree of stereoselectivity. Stereoselective pathways may utilize a Wittig reaction, or an organometallic reagent comprising inorganic elements such as boron, silicon, titanium, and lithium. The ratio of isomers in a mixture may range from about 10 to 90 percent by weight of the (E)-isomer to about 90 to 10 percent by weight of the (Z)-isomer, based on the total weight of the mixture.
摘要翻译：本发明涉及结构类似于环孢霉素A的环孢菌素类似物的异构体混合物。该混合物具有比单个异构体和天然存在的和其它目前已知的环孢菌素和环孢菌素衍生物更强的功效和降低的毒性。本发明的实施方案涉及称为ISA247的环孢菌素A类似物及其衍生物的异构体。 ISA247异构体的混合物表现出与天然存在的和目前已知的环孢菌素相比增强的效力和降低的毒性的组合。 ISA247异构体和烷基化，芳基化和氘代衍生物通过立体选择性途径合成，其中反应的特定条件决定了立体选择性的程度。立体选择性途径可以利用维蒂希反应或包含无机元素如硼，硅，钛和锂的有机金属试剂。基于混合物的总重量，混合物中异构体的比例可以为（E） - 异构体的约10至90重量％至（Z） - 异构体的约90至10重量％。

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