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1. 发明公开

KR1020060021905A 키나아제 억제제로서의 티에노피리돈 유도체 无效
标题翻译：噻吗啉衍生物作为激酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020060021905A
公开(公告)日：2006-03-08
申请号：KR1020057024352
申请日：2004-06-18
申请人： 유씨비 파마, 에스.에이.
发明人： 브룩킹스,다니엘,크리스토퍼 , 데이비스,제레미,마틴 , 랭햄,바리,존
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： A series of thieno[2,3-b]pyridin-6(7H)-one derivatives, substituted in the 2-position by a carbonyl- or sulfonyl-linked pyrrolidin-1-yl or related moiety, being inhibitors of p38 MAP kinase, are accordingly of use in medicine, for example in the treatment and/or prevention of immune or inflammatory disorders.
摘要翻译：在2-位被羰基或磺酰基连接的吡咯烷-1-基或相关部分取代的一系列噻吩并[2,3-b]吡啶-6（7H） - 酮衍生物，是p38MAP激酶的抑制剂因此在药物中使用，例如用于治疗和/或预防免疫或炎症性疾病。

2. 发明公开

KR1020060013331A Ｐ３８ 키나제 억제제로서 사용되는 아릴아민 치환된비시클릭 헤테로방향족 화합물 无效
标题翻译：作为P38激酶抑制剂的ARYLAMINE取代双环异构化合物
公开(公告)号：KR1020060013331A
公开(公告)日：2006-02-09
申请号：KR1020047020770
申请日：2003-06-20
申请人： 유씨비 파마, 에스.에이.
发明人： 브룩킹스,다니엘,크리스토퍼 , 데이비스,제레미,마틴 , 랭햄,배리,존
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： Bicyclic heteroaromatic derivatives of formula (1) are described: F (1) where: the dashed line joining A and C(Ra) is present and represents a bond and A is a -N= atom or a - C(Rb)= group, or the dashed line is absent and A is a -N(R b)-, or -C(Rb)(Rc)- group; X is an -O-, -S- or substituted nitrogen atom or a -S(O)-, -S(O2)- or -NH- group; Y is a nitrogen or substituted carbon atom or a -CH= group; n is zero or the integer 1; Alk1 is an optionally substituted aliphatic or heteroaliphatic chain L1 is a covalent bond or a linker atom or group; Cy1 is a hydrogen atom or an optionally substituted cycloaliphatic, polycycloaliphatic, heterocycloaliphatic, polyheterocycloaliphatic, aromatic or heteroaromatic group; Ar is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group; and the remaining substituents are defined in the specification. The compounds are potent and selective inhibitors of p38 kinase and are of use in the prophylaxis and treatment of immune or inflammatory disorders.
摘要翻译：描述了式（1）的双环杂芳族衍生物：F（1）其中：连接A和C（R a）的虚线表示键，A是-N =原子或-C（Rb）=基团，或虚线不存在，A为-N（R b） - 或-C（R b）（R c） - 基团; X是-O-，-S-或取代的氮原子或-S（O） - ， - S（O 2） - 或-NH-基团; Y是氮或取代的碳原子或-CH =基团; n为零或整数1; Alk1是任选取代的脂族或杂脂族链，L1是共价键或连接原子或基团; Cy1是氢原子或任选取代的脂环族，多环脂族，杂脂环族，多杂环脂族，芳族或杂芳族基团; Ar是任选取代的芳族或杂芳族基团; 并且其余的取代基在说明书中定义。这些化合物是p38激酶的有效和选择性抑制剂，可用于预防和治疗免疫或炎症性疾病。

3. 发明公开

KR1020040062565A 바이시클릭옥소피리딘 및 옥소피리미딘 유도체 无效
标题翻译：双环氧吡啶和氧嘧啶衍生物
公开(公告)号：KR1020040062565A
公开(公告)日：2004-07-07
申请号：KR1020047005544
申请日：2002-10-16
申请人： 유씨비 파마, 에스.에이.
发明人： 데이비스,제레미,마틴 , 브루킹스,다니엘,크리스토퍼 , 랑함,베리,존
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D495/04
摘要： 일반식 (1a) 또는 (1b)의 화합물 및 이들의 염, 솔베이트, 수화물 및 N-옥사이드:

여기에서:
상기 대쉬라인은 임의적 결합을 나타내고;
A는 -N=원자 또는 -N(R
b )-, -C(R
b )= 또는 -C(R
b )(R
c )-기;
R
a , R
b 및 R
c 는 각각 독립하여 수소원자 또는 임의적으로 치환된 C
1~6 알킬기;
X는 -O- 또는 -S-원자 또는 -NH-기 또는 치환된 N원자;
각 Y는 독립하여 N원자 또는 CH기 또는 치환된 C원자;
n은 0 또는 정수 1;
Alk
1 은 임의적으로 치환된 지방족 또는 헤테로지방족 사슬;
L
1 은 공유결합 또는 연결원자 또는 연결기;
Cy
1 은 수소원자 또는 임의적으로 치환된 시클로지방족, 폴리시클로지방족, 헤테로시클로지방족, 폴리헤테로시클로지방족, 방향족 또는 헤테로방향족기;
Ar은 임의적으로 치환된 방향족 또는 헤테로방향족기를 나타내고; 그리고 상기 화합물은 p38 키나아제의 강력한 억제제이고, 류마티스 관절염과 같이 p38 키나아제가 매개된 질병 또는 장애의 예방 또는 치료에 사용된다.

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