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1. 发明授权

KR101646858B1 아제티딘 화합물, 조성물 및 가용성 에폭사이드 가수분해효소의 억제제로서의 이의 용도 有权
标题翻译： AZETIDINE化合物组合物及其作为可溶性环氧化物水解物的抑制剂
公开(公告)号：KR101646858B1
公开(公告)日：2016-08-08
申请号：KR1020147014180
申请日：2012-10-29
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 세카렐리시모나엠 , 게로카린 , 크너스트헤너
IPC分类号： C07D487/04 , C07D487/10 , A61K31/397 , A61P13/00 , A61P15/00
CPC分类号： C07D487/10 , C07D205/12 , C07D487/04
摘要： 하기화학식 I의화합물, 이의입체이성질체, 호변이성질체및 약학적으로허용되는염, 약학조성물및 가용성에폭사이드가수분해효소억제제로서의상기화합물의사용방법이제공된다: [화학식 I] R-L-A-L-R상기식에서, A, L, L, R및 R는본원에정의된바와같다.

2. 发明公开

KR1020140095515A 아제티딘 화합물, 조성물 및 가용성 에폭사이드 가수분해효소의 억제제로서의 이의 용도 有权
标题翻译： AZETIDINE化合物，组合物及其作为可溶性环氧化物水解物的抑制剂
公开(公告)号：KR1020140095515A
公开(公告)日：2014-08-01
申请号：KR1020147014180
申请日：2012-10-29
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 세카렐리시모나엠 , 게로카린 , 크너스트헤너
IPC分类号： C07D487/04 , C07D487/10 , A61K31/397 , A61P13/00 , A61P15/00
CPC分类号： C07D487/10 , C07D205/12 , C07D487/04
摘要： 하기 화학식 I의 화합물, 이의 입체이성질체, 호변이성질체 및 약학적으로 허용되는 염, 약학 조성물 및 가용성 에폭사이드 가수분해효소 억제제로서의 상기 화합물의 사용 방법이 제공된다:
[화학식 I]
R
1 -L
1 -AL
2 -R
2
상기 식에서,
A, L
1 , L
2 , R
1 및 R
2 는 본원에 정의된 바와 같다.

3. 发明公开

KR1020130120508A NK3 길항제로서의 피롤리딘 유도체 有权
标题翻译：吡咯啉衍生物作为NK3拮抗剂
公开(公告)号：KR1020130120508A
公开(公告)日：2013-11-04
申请号：KR1020137020732
申请日：2012-01-03
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 크너스트헤너 , 네테코벤마티아스 , 라트니하산 , 비피안발터
IPC分类号： C07D401/06 , C07D405/06 , A61K31/454 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D407/06 , C07D413/10
摘要： The invention provides compounds of formula wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein or a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists useful for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

4. 发明授权

KR101522125B1 NK3 길항제로서의 피롤리딘 유도체 有权
标题翻译：吡咯啉衍生物作为NK3拮抗剂
公开(公告)号：KR101522125B1
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：KR1020137020732
申请日：2012-01-03
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 크너스트헤너 , 네테코벤마티아스 , 라트니하산 , 비피안발터
IPC分类号： C07D401/06 , C07D405/06 , A61K31/454 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D407/06 , C07D413/10
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물또는이의약학적으로허용가능한산 부가염에관한것이다. 본발명의화합물은우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 불안증및 주의력결핍과다행동장애(ADHD)의치료에매우잠재적인 NK-3 수용체길항제임이밝혀졌다.[화학식 I]상기식에서,R은이거나, 페닐, 피리딘일또는피리다진일이고, 이때페닐, 피리딘일및 피리다진일은임의로시아노, 저급알킬, 할로겐-치환된페닐, 저급알킬-치환된 [1,2,4]옥사다이아졸-3-일또는 2-옥소-피페리딘-1-일로치환될수 있고;X는 NR 또는 O이고;R은 -C(O)-저급알킬, 저급알킬-치환된 -C(O)-사이클로알킬, 사이클로알킬, 또는페닐, 피리딘일또는피리다진일이고, 이때페닐, 피리딘일및 피리다진일은임의로저급알킬, 저급알콕시, 시아노, -C(O)-저급알킬, 할로겐또는할로겐-치환된저급알킬로치환될수 있고;R는수소또는저급알킬이고;R은수소, 할로겐, 시아노, 저급알킬또는할로겐-치환된저급알킬이고;R는수소또는저급알킬이고, 이때 R및 R는동시에수소또는저급알킬은아니고;R는저급알킬이고;R은할로겐, 하이드록시, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐-치환된저급알킬, S(O)-저급알킬또는시아노이다.

5. 发明公开

KR1020120120396A 감마 세크레타제 조절자 无效
标题翻译：伽玛分泌酶调节剂
公开(公告)号：KR1020120120396A
公开(公告)日：2012-11-01
申请号：KR1020127022837
申请日：2011-01-28
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 바우만칼헤인즈 , 고에트쉬어윈 , 그린루크 , 조리돈시네세 , 크너스트헤너 , 림버그앤자 , 루에버즈토마스 , 토마스앤드류
IPC分类号： C07D471/04 , C07D403/12 , A61K31/437 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적 활성 산 부가 염에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 및 R
1' 은 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 저급 알콕시 또는 시아노이고;
R
2 는 저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, OR로 치환된 저급 알킬, =O, -C(O)O-저급 알킬, -C(O)NH-저급 알킬, 시아노, CH
2 -O-저급 알킬, 사이클로알킬, NRR', 할로겐으로 임의적으로 치환된 -O-(CH
2 )
o -페닐; 할로겐, -(CH
2 )
o -시아노, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 하이드록시로 치환된 저급 알킬, C(O)H, -CH
2 -NH
2 -, -CH
2 -NH-C(O)O-저급 알킬, -CH
2 -NH-C(O)-저급 알킬, -CH
2 -NH-저급 알킬, -CH
2 -NH-S(O)
2 -저급 알킬, 저급 알콕시, 및 할로겐으로 치환된 저급 알콕시로부터 선택된 1, 2 또는 3 개의 치환기로 임의적으로 치환된 -(CH
2 )
o -페닐; -(CH
2 )
o -사이클로알킬; 할로겐, CF
3 , 저급 알킬, -CH
2 CN, -C(O)-저급 알킬, -C(O)O-저급 알킬 또는 S(O)
2 -저급 알킬로 임의적으로 치환된 -(CH
2 )
o -헤테로사이클로알킬; 저급 알킬로 임의적으로 치환된 푸란일, 피라진일, 피리딘일, 벤조옥사졸일 및 벤조이미다졸일로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로아릴; 또는 4-메틸-3,4-다이하이드로-2H-벤조[1,4]옥사진이고;
R 및 R'은 서로 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이고;
o는 0 또는 1이고;
R
3 은 1 회 또는 2 회 발생할 수 있고 저급 알킬이고;
A는 이고;
R
2' 은 수소, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, C(O)-저급 알킬, S(O)
2 -저급 알킬, 또는 할로겐으로 임의적으로 치환된 페닐이고;
헤트아릴은 5 또는 6 원 N, S 또는 O 함유 헤테로아릴기이고;
n은 0, 1, 2 또는 3이고;
n이 2 또는 3인 경우, R
2 는 동일하거나 동일하지 않을 수 있다.
본 발명의 화학식 I의 화합물은 아밀로이드 베타의 조절자이고 따라서 뇌에서 베타-아밀로이드의 침적과 연관된 질병, 특히 알츠하이머병, 및 기타 질병, 예컨대 대뇌 아밀로이드 맥관병증, 네덜란드형 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈(HCHWA-D), 다발경색 치매, 권투선수 치매 및 다운 증후군의 치료 또는 예방에 유용할 수 있다.

6. 发明授权

KR101103129B1 3-아릴-아이속사졸-4-카본일-벤조퓨란 유도체 失效
标题翻译： 3-ARYL-ISOXAZOLE-4-CARBONYBENZOFURAN衍生物
公开(公告)号：KR101103129B1
公开(公告)日：2012-01-04
申请号：KR1020087013597
申请日：2006-10-27
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 뷔테르만베른트 , 한보 , 크너스트헤너 , 네테코벤마티아스 , 토마스앤드류
IPC分类号： C07D413/06 , C07D413/14 , A61K31/42 , A61P25/28
CPC分类号： C07D413/06 , C07D413/14
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 3-아릴-아이속사졸-4-카본일-벤조퓨란 유도체, 및 이의 약학적으로 허용가능한 산 부가 염에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 은 수소 또는 할로겐이고;
R
2 는 수소, 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, OCF
3 , -OCH
2 -R이고;
R
3 은 수소 또는 저급 알콕시이거나; 또는
R
2 와 R
3 은 이들이 부착된 탄소 원자와 함께 -CH=CH-CH=CH-를 형성하고;
R은 할로겐 또는 저급 알킬에 의해 임의적으로 치환되는 아릴 또는 헤테로아릴이거나, 또는 -C(O)NH-저급 알킬이거나, 또는 헤테로아릴 기가 저급 알킬 또는 페닐에 의해 임의적으로 치환되는 -C(O)-헤테로아릴이다.
이 부류의 화합물은 GABA A α5 수용체 결합 부위에 대해 높은 친화력 및 선택성을 나타내고, 인지 향상제로서 또는 알츠하이머병 같은 인지 장애를 치료하는데 유용한 것으로 밝혀졌다.
3-아릴-아이속사졸-4-카본일-벤조퓨란 유도체, GABA A α5 수용체 결합 부위, 인지 장애.

7. 发明公开

KR1020080065697A 3-아릴-아이속사졸-4-카본일-벤조퓨란 유도체 失效
标题翻译： 3-ARYL-ISOXAZOLE-4-CARBONYBENZOFURAN衍生物
公开(公告)号：KR1020080065697A
公开(公告)日：2008-07-14
申请号：KR1020087013597
申请日：2006-10-27
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 뷔테르만베른트 , 한보 , 크너스트헤너 , 네테코벤마티아스 , 토마스앤드류
IPC分类号： C07D413/06 , C07D413/14 , A61K31/42 , A61P25/28
CPC分类号： C07D413/06 , C07D413/14
摘要： The present invention is concerned with 3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofuran derivatives of formula (I) wherein R1 is hydrogen or halogen; R2 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkoxy, OCF3,-OCH2-R, R3 is hydrogen or lower alkoxy; or R2 and R3 form together with the carbon atom to which they are attached a ring with-CH=CH-CH=-CH-; R is aryl or heteroaryl, optionally substituted by halogen or lower alkyl, or is C(O)NH-lower alkyl, or is-C(O)-heteroaryl, wherein the heteroaryl group is optionally substituted by lower alkyl or phenyl, and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. It has been found that this class of compounds show high affinity and selectivity for GABA A cc5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的3-芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 苯并呋喃衍生物，其中R 1是氢或卤素; R2是氢，卤素，羟基，低级烷氧基，OCF3，-OCH2-R，R3是氢或低级烷氧基; 或者R 2和R 3与它们所连接的碳原子一起与-CH = CH-CH = -CH-一起形成环; R是芳基或杂芳基，任选被卤素或低级烷基取代，或是C（O）NH-低级烷基，或是-C（O） - 杂芳基，其中杂芳基任选被低级烷基或苯基取代，其药学上可接受的酸加成盐。已经发现，这类化合物显示出对GABA A cc5受体结合位点的高亲和力和选择性，并且可以用作认知增强剂或用于治疗诸如阿尔茨海默病的认知障碍。

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