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1. 发明授权

KR102035048B1 에틴일 유도체 有权
公开(公告)号：KR102035048B1
公开(公告)日：2019-10-22
申请号：KR1020177036318
申请日：2016-05-31
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 얘슈케게오르크 , 린데만로타르 , 리치안토니오 , 비아이라에릭
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439

2. 发明公开

KR1020130143141A 피라졸리딘-3-온 유도체 有权
标题翻译：吡唑啉-3-酮衍生物
公开(公告)号：KR1020130143141A
公开(公告)日：2013-12-30
申请号：KR1020137031117
申请日：2012-04-23
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 얘쉬케게오르그 , 욜리돈시네세 , 린데만로타르 , 리찌안토니오 , 뤼어다니엘 , 스타들러하인즈 , 비에이라에릭
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein G, X, R1, R2, R3, R3′, R4, and R4′ are as defined herein or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. Compounds of formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).

3. 发明授权

KR101767348B1 대사형 글루타메이트 수용체 길항제로서의 에틴일 유도체 有权
公开(公告)号：KR101767348B1
公开(公告)日：2017-08-10
申请号：KR1020167000013
申请日：2014-07-04
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 얘슈케게오르크 , 린데만로타르 , 마르틴라이너에 , 리치안토니오 , 뤼허다니엘 , 스타틀러하인츠 , 비아이라에릭
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04
摘要： 본발명은하기화학식 I의에틴일유도체또는이의약학적으로허용되는산 부가염에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, Y는 N 또는 CH이고; R은수소, 플루오로또는클로로이고; R는수소또는저급알킬이다. 놀랍게도, 본발명에의해상기화학식 I의화합물이불안, 통증, 우울증, 취약 X 증후군, 자폐범주성장애, 파킨슨병또는위식도역류병(GERD)의치료에사용하기위한대사형글루타메이트수용체길항제(음성알로스테릭조절제)임이발견되었다.

4. 发明授权

KR101554803B1 MGLUR5의 양성 알로스테릭 조절체로서 에틴일 유도체 有权
标题翻译： MGLUR5乙酰胆碱衍生物作为MGLUR5的阳性调节因子
公开(公告)号：KR101554803B1
公开(公告)日：2015-09-21
申请号：KR1020137031119
申请日：2012-04-23
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 자에슈케게오르그 , 졸리돈시네세 , 린데만로타르 , 스타들러헤인즈 , 비에이라에릭
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P25/00
CPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , C07D401/04 , C07D401/14 , Y02T10/7011
摘要： 본발명은하기화학식 I의에틴일유도체또는이의약학적으로허용되는산 부가염, 라세미혼합물, 또는이에상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다:화학식 I상기식에서,X는 N 또는 C-R이되,R은수소또는할로겐이고;G는 N 또는 CH이되,G 또는 X 중최대하나는질소일수 있고;R은할로겐으로임의적으로치환된, 페닐또는피리딘일이고;R는수소, 저급알킬, 하이드록시, 저급알콕시또는 C(O)O-벤질이고;R, R, R, R, R및 R은서로독립적으로수소또는저급알킬이거나, m이 0이고 n이 1 또는 2인경우, R및 R는이들이부착된탄소원자와함께 C-사이클로알킬고리를형성할수 있고;R는수소또는저급알킬이고;n은 0, 1 또는 2이고;m은 0 또는 1이되, n 및 m은동시에 0이아니다.놀랍게도본 발명에의해화학식 I의화합물이대사성글루타메이트수용체아형 5(mGluR5)의양성알로스테릭조절체(PAM)임이밝혀졌다. 화학식 I의화합물은정신분열증또는인지장애의치료에사용될수 있다.

5. 发明公开

KR1020150023766A 아릴에틴일 유도체 有权
标题翻译： ARYLETHYNYL衍生物
公开(公告)号：KR1020150023766A
公开(公告)日：2015-03-05
申请号：KR1020157001019
申请日：2013-07-12
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 야에슈케게오르그 , 린데만로타르 , 스타들러하인즈 , 비아이라에릭
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , C07D403/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/52 , A61K31/4439 , C07D403/04
摘要： 본 발명은 순수한 거울상이성질체 형태의 하기 화학식 I의 에틴일 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 산부가 염에 관한 것이다:
[화학식 I]

상기 식에서,
R
1 은 불소 또는 염소로부터 선택된 1 내지 2개의 할로겐 원자로 임의적으로 치환된 페닐이다.
화학식 I의 화합물은 대사자극성 글루타메이트 수용체 아류형 5(mGluR5)임이 밝혀졌다.

6. 发明授权

KR101737245B1 아릴에틴일 유도체 有权
标题翻译：芳基乙炔基衍生物
公开(公告)号：KR101737245B1
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：KR1020157010351
申请日：2013-09-23
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 얘슈케게오르그 , 린데만로타르 , 스타들러하인즈 , 비에이라에릭
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/536 , A61K31/444
CPC分类号： C07D413/04
摘要： 본발명은하기화학식Ⅰ에서나타난바와같은절대배열을가진거울상이성질체적으로순수형태의화학식Ⅰ의에틴일유도체또는이의약학적으로허용가능한산 부가염에관한것이다: [화학식Ⅰ]상기식에서, R은페닐, 3-플루오로페닐, 4-플루오로페닐또는 2,5-다이-플루오로페닐이다. 본발명에의해, 놀랍게도, 화학식Ⅰ의화합물이, 정신분열증, 인지장애, 취약 X 증후군또는자폐증에유용하고선행기술의화합물에비해유리한생화학적, 물리화학적및 약동학적특성을나타내는대사성글루타메이트수용체하위유형 5(mGluR5)의알로스테릭조절제임이발견되었다.
摘要翻译：本发明涉及一种绝对允许在乙炔基衍生物或式uiyakhak敌人的纯的形式Ⅰ可能松弛加成盐的对映体排列如式Ⅰ：[式Ⅰ]其中，R是苯基，3-氟苯基，4-氟苯基或2,5-二氟苯基。根据本发明，令人惊讶地，代谢型谷氨酸受体亚型表示相对于式I化合物的化合物的有利的生物化学，物理化学和药代动力学性质Ⅰ，精神分裂症，认知障碍，对于脆性X综合征或孤独症和现有技术的有用 5（mGluR5）。

7. 发明公开

KR1020150070102A mGluR5 수용체 활성의 조절제로서 에틴일 유도체 审中-实审
标题翻译：作为MGLUR5受体活性调节剂的乙烯衍生物
公开(公告)号：KR1020150070102A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：KR1020157006701
申请日：2013-10-15
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 재슈케게오르그 , 린데만로타르 , 리치안토니오 , 뤼어다니엘 , 스타들러하인즈 , 비에이라에릭
IPC分类号： C07D213/81 , C07D239/28 , A61K31/44 , A61K31/505
CPC分类号： C07D213/81 , C07D239/28
摘要： 본발명은하기화학식 I의에틴일유도체, 또는이의약학적으로허용되는산부가염, 이의라세미체혼합물, 또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, Y는 N 또는 CH이고; R은플루오로또는클로로이다. 놀랍게도, 현재화학식 I의화합물이불안증, 통증, 우울증, 취약 X 증후군, 자폐범주성장애, 파킨슨병및 위식도역류병(GERD)의치료에사용되는대사자극성글루타메이트수용체길항제(음성알로스테릭조절제)임이발견되었다.

8. 发明公开

KR1020150058477A 아릴에틴일 유도체 有权
公开(公告)号：KR1020150058477A
公开(公告)日：2015-05-28
申请号：KR1020157010351
申请日：2013-09-23
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 얘슈케게오르그 , 린데만로타르 , 스타들러하인즈 , 비에이라에릭
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/536 , A61K31/444
CPC分类号： C07D413/04
摘要： 본발명은하기화학식Ⅰ에서나타난바와같은절대배열을가진거울상이성질체적으로순수형태의화학식Ⅰ의에틴일유도체또는이의약학적으로허용가능한산 부가염에관한것이다: [화학식Ⅰ]상기식에서, R은페닐, 3-플루오로페닐, 4-플루오로페닐또는 2,5-다이-플루오로페닐이다. 본발명에의해, 놀랍게도, 화학식Ⅰ의화합물이, 정신분열증, 인지장애, 취약 X 증후군또는자폐증에유용하고선행기술의화합물에비해유리한생화학적, 물리화학적및 약동학적특성을나타내는대사성글루타메이트수용체하위유형 5(mGluR5)의알로스테릭조절제임이발견되었다.

9. 发明公开

KR1020150055045A mGluR5 수용체 활성의 조절제로서 에틴일 유도체 有权
标题翻译：作为mGluR5受体活性的调节剂，乙炔基衍生物
公开(公告)号：KR1020150055045A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：KR1020157009546
申请日：2013-10-15
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 얘슈케게오르그 , 린데만로타르 , 리치안토니오 , 뤼어다니엘 , 스타들러하인즈 , 비아이라에릭
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61K31/444
CPC分类号： C07D213/81
摘要： 본발명은하기화학식 I의에틴일유도체, 또는이의약학적으로허용되는산부가염, 라세미체혼합물, 또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, Y는 N 또는 CH이다. 놀랍게도, 본발명에의해상기화학식 I의화합물이불안, 통증, 우울증, 취약 X 신드롬, 자폐범주성장애, 파킨슨병또는위식도역류병(GERD)의치료에사용하기위한대사자극성글루타메이트수용체길항제(음성알로스테릭조절제)임이발견되었다.
摘要翻译：本发明涉及于乙炔基衍生物，或uiyakhak以往的酸加成盐，外消旋混合物，或相应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体，所述可接受的式（I）的组成：[化学式I 其中Y是N或CH。令人惊讶地，代谢刺激谷氨酸受体拮抗剂为式I中，焦虑，疼痛，抑郁症，脆性X综合征，孤独症谱系障碍，帕金森氏病或胃食管反流病（GERD），本发明通过（声音的化合物的治疗用途变构调节剂）。

10. 发明授权

KR101407856B1 에티닐 유도체 有权
标题翻译：乙炔衍生物
公开(公告)号：KR101407856B1
公开(公告)日：2014-06-16
申请号：KR1020127018589
申请日：2010-12-14
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 그린루크 , 구바볼프강 , 야에쉬케게오르그 , 욜리돈사이네세 , 린데만로타르 , 스타들러하인츠 , 비에이라에릭
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 에티닐 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 산 부가 염, 라세미 혼합물, 상응하는 거울상 이성질체 및/또는 광학 이성질체 및/또는 입체 이성질체에 관한 것이다. 놀랍게도, 화학식 I의 화합물이 대사성 글루타메이트 수용체 아형 5(mGluR5)의 양성 알로스테릭 조절제(PAM)이고, 이에 따라 이러한 수용체와 관련된 질병의 치료에 유용함이 본원에 의해 밝혀졌다:
화학식 I

상기 식에서,
X는 N 또는 CR
1 이고;
Y는 N 또는 CR
2 이고;
Z는 CH 또는 N이고;
R
4 는 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 및 NRR'로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 선택적으로 치환되고, 0, 1 또는 2개의 질소 원자를 함유하는 6-원 방향족 치환기이고;
R
1 은 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 저급 하이드록시알킬, 저급 사이클로알킬, 또는 하이드록시 또는 알콕시로 선택적으로 치환된 헤테로사이클로알킬이고;
R
2 는 수소, CN, 저급 알킬 또는 헤테로사이클로알킬이고;
R 및 R'는 서로 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이다.

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