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    • 3. 发明公开
    • 폴리 사이클릭 접합체
    • 多环结合物
    • KR1019930010052A
    • 1993-06-21
    • KR1019920020856
    • 1992-11-07
    • 시바-가이기 아게
    • 오스카박커페터트락슬러
    • C07H15/23
    • 본 발명은 일반식(I)의 스타우로스포린 유도체 및 하나 이상의 염 형성 그룹을 갖는 이의 산 부가염에 관한 것이다.

      상기식에서, R
      1 은 수소, 하이드록시, 저급 알콕시 또는 옥소이고, R2는 하기 일반식(Ⅱ)의 라디칼

      [상기 식에서, 당 잔기의 배위는 D-글루코오즈, D-갈락토오즈 또는 D-만노오즈로부터 유도되고, R
      3 은 수소, 하이드록실, 저급 알카노일옥시 또는 저급 알콕시이거나, 또는 치환되지 않거나 페닐 잔기가 할로겐, 하이드록실, 트리플루오로메틸, 저급 알킬 또는 저급 알콕시에 의해 각각 치환된 벤질옥시, 벤조일옥시 또는 페닐옥시이고, R
      4 는 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 아미노, 저급 알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 저급 알콕시카보닐아미도 또는 C
      2 -C
      20 알카노일아미노이거나, 또는 치환되지 않거나 페닐 잔기가 할로겐, 하이드록실, 트리플루오로메틸, 저급 알킬 또는 저급 알콕시에 의해 각각 치환된 벤조일아미노, 벤질옥시카보닐아미노 또는 페닐옥시 카보닐아미노이고, R
      5 는 수소 또는 저급 알킬이고, R
      6 은 유리되거나 지방족 C
      2 -C
      22 카복실산에 의해 에스테르화된 하이드록실; 저급 알콕시카보닐옥시; 저급 알킬설포닐옥시; 유리되거나 지방족 C
      2 -C
      22 카복실산에 의해 아실화된 아미노; 저급 알콕시카보닐아미노; 아지도; 또는 치환되지 않거나 페닐 잔기가 할로겐 하이드록실, 트리플루오로메틸, 저급 알킬 또는 저급 알콕시에 의해 각각 치환된 벤조일옥시, 벤질옥시카보닐옥시, 벤조일아미노, 벤질옥시카보닐아미노 또는 페닐설포닐옥시이며, R
      7 은 유리되거나 지방족 C
      2 -C
      22 카복실산에 의해 에스테르화된 하이드록실; 저급 알콕시카보닐옥시; 저급 알킬설포닐옥시; 아지도; 유리되거나 지방족 C
      2 -C
      22 카복실산에 의해 아실화된 아미노; 저급 알킬아미노; 디-저급 알킬아미노; 저급 알콕시카보닐아미노; 카바모일아미노; 또는 치환되지 않거나 페닐 잔기가 할로겐, 하이드록실, 트리플루오로메틸, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 저급 알콕시카보닐에 의해 각각 치환된 벤조일옥시, 벤질옥시카보닐옥시, 페닐설포닐옥시, 벤조일아미노, 벤질아미노 또는 벤질옥시카보닐아미노이다]이다. 이들 화합물은 효소 프로테인키나아제 C에 명백하고 선택적인 억제작용을 하며, 그 중에서도 특히 항종양작용을 한다.