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1. 发明公开

KR1020070103536A 항바이러스성 피리미딘디온 유도체 및 이의 제조 방법 有权
标题翻译：抗真菌嘧啶衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020070103536A
公开(公告)日：2007-10-24
申请号：KR1020060035209
申请日：2006-04-19
申请人： 삼진제약주식회사
发明人： 조의환 , 정순간 , 명현남 , 권호석 , 이순환 , 이재웅 , 주정호 , 이영희 , 김현태
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/513
摘要： Antiviral pyrimidinedione derivatives are provided to improve inhibitory activity against human immunodeficiency virus(HIV) and increase solubility by linking alkyl derivatives, alkoxy methyl derivatives, alkoxy methyl derivatives, homocarbocyclic derivatives, aryl or heteroaryl group showing excellent antiviral activity to the N-1 site of 2,4-pyrimidinedione, and introducing pyridinyl carbonyl group into the 6-site. The antiviral pyrimidinedione derivatives represented by the formula(1) or its pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R1 is C1-5 alkyl group; C1-4 alkoxy group; C3-6 cycloalkyl or cycloalkenyl group optionally substituted by C1-5 alkyl group; phenyl group mono-, di- or tri-substituted by C1-4 alkyl group, C1-4 alkoxy group, halogen atom, cyano group, amino group, C1-4 alkyl-substituted amino group or C1-4 alkylcarbonyl-substituted amino group; or pyridinyl group mono-, di- or tri-substituted by C1-4 alkyl group, C1-4 alkoxy group, halogen atom, cyano group, amino group, C1-4 alkyl-substituted amino group or C1-4 alkylcarbonyl-substituted amino group and R2 is C1-4 alkyl group; and R3 and R4 are each independently hydrogen atom, halogen atom or C1-4 alkyl group.
摘要翻译：提供抗病毒嘧啶二酮衍生物以改善对人免疫缺陷病毒（HIV）的抑制活性，并通过将显示出优异抗病毒活性的烷基衍生物，烷氧基甲基衍生物，烷氧基甲基衍生物，高卡诺环衍生物，芳基或杂芳基与N-1位点的并将吡啶基羰基引入6-位。提供由式（1）表示的抗病毒嘧啶二酮衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1为C1-5烷基; C 1-4烷氧基任选被C 1-5烷基取代的C 3-6环烷基或环烯基; 被C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，卤素原子，氰基，氨基，C 1-4烷基取代氨基或C 1-4烷基羰基取代的氨基单 - ，三 - ; 或被C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素原子，氰基，氨基，C1-4烷基取代的氨基或C1-4烷基羰基取代的氨基单取代或二取代或三取代的吡啶基基团，R 2为C 1-4烷基; R 3和R 4各自独立地为氢原子，卤素原子或C 1-4烷基。

2. 发明公开

KR1020080071024A 피리미딘다이온 유도체를 포함하는 Ｂ형 간염의 예방 및치료용 약학 조성물 无效
标题翻译：用于预防或治疗含有嘌呤衍生物的丙型肝炎病毒药物组合物
公开(公告)号：KR1020080071024A
公开(公告)日：2008-08-01
申请号：KR1020070009095
申请日：2007-01-29
申请人： 삼진제약주식회사
发明人： 조의환 , 정순간 , 명현남 , 권호석 , 이순환 , 이재웅 , 주정호 , 이영희 , 김현태
IPC分类号： A61K31/495 , A61P1/16
CPC分类号： A61K31/513 , Y10S514/894
摘要： A pharmaceutical composition comprising pyrimidinedione derivatives is provided to improve inhibitory activity against hepatitis B virus and a safety property, so that the composition is useful for prevention and treatment of hepatitis B. A pharmaceutical composition for prevention and treatment of hepatitis B comprises pyrimidinedione derivatives represented by a formula(1) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R is C3-6 cycloalkyl or C3-6 cycloalkenyl; X is oxygen, sulfur or carbonyl; n is 1 or 2; and R1, R2 and R3 are each independently hydrogen or C1-4 alkyl.
摘要翻译：提供了包含嘧啶二酮衍生物的药物组合物以改善对乙型肝炎病毒的抑制活性和安全性，从而该组合物可用于预防和治疗乙型肝炎。用于预防和治疗乙型肝炎的药物组合物包括嘧啶二酮衍生物式（1）或其药学上可接受的盐，其中R是C 3-6环烷基或C 3-6环烯基; X是氧，硫或羰基; n为1或2; 并且R 1，R 2和R 3各自独立地为氢或C 1-4烷基。

3. 发明授权

KR101237312B1 피리미딘다이온 유도체를 포함하는 Ｃ형 간염의 예방 및치료용 약학 조성물 失效
标题翻译：用于预防或治疗含有吡咯烷酮衍生物的乙型肝炎病毒药物组合物
公开(公告)号：KR101237312B1
公开(公告)日：2013-03-04
申请号：KR1020060013037
申请日：2006-02-10
申请人： 삼진제약주식회사
发明人： 조의환 , 정순간 , 명현남 , 권호석 , 이순환 , 이재웅 , 주정호 , 이영희 , 김현태
IPC分类号： A61K31/505 , A61P1/16
CPC分类号： A61K31/505
摘要： 본 발명은 활성성분으로서 하기 화학식 1의 피리미딘다이온(Pyrimidine dione) 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, C형 간염(hepatitis C)의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물에 사용된 하기 화학식 1의 피리미딘다이온 유도체는 C형 간염 바이러스(Hepatitis C Virus; HCV)에 대해 우수한 저해활성을 나타냄으로써, C형 간염의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다:
화학식 1

상기 식에서,
R
1 은 하나 이상의 C
1-4 하이드록시알킬로 치환되거나 치환되지 않은, C
3-6 사이클로알킬 또는 C
3-6 사이클로알케닐이고;
X는 산소, 황 또는 카보닐이고;
n은 1 또는 2이고;
R
2 , R
3 및 R
4 는 각각 독립적으로 수소 또는 C
1
-4 알킬이다.

4. 发明公开

KR1020080071343A 인플루엔자 바이러스에 대해 항바이러스 활성을 갖는화합물 및 그 제조방법 无效
标题翻译：具有抗流感病毒的抗病毒活性的化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020080071343A
公开(公告)日：2008-08-04
申请号：KR1020070009464
申请日：2007-01-30
申请人： 삼진제약주식회사
发明人： 조의환 , 정순간 , 명현남 , 권호석 , 이순환 , 이재웅 , 주정호 , 이영희 , 김현태 , 김현종 , 박시경
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14
摘要： A compound having antiviral activity against influenza virus is provided to minimize toxicity to cells and improve antiviral activity against influenza virus type A or B, so that the compound is useful for prevention and treatment of influenza and influenza virus infection. A compound represented by the formula(1) or its pharmaceutically acceptable salts, in which R^1, R^2, R^4 and R^5 are each independently hydroxyl, C1-4 alkoxy, halogen, C1-6 alkyl, aryl or heteroaryl; R^3 is hydrogen, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, aryl or heteroaryl; and X is oxygen or sulfur, are prepared by (i) reacting a compound represented by the formula(4) with a compound represented by the formula(5) in the presence of base in organic solvent to prepare a compound represented by the formula(6), and (ii) reacting the compound represented by the formula(6) with a compound represented by the formula(7) in the presence of base in organic solvent, wherein the reaction temperature is -10 to 50 deg. C.
摘要翻译：提供具有针对流感病毒的抗病毒活性的化合物以使对细胞的毒性最小化并改善针对A型或B型流感病毒的抗病毒活性，使得该化合物可用于预防和治疗流感和流感病毒感染。由式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 4和R 5各自独立地为羟基，C 1-4烷氧基，卤素，C 1-6烷基，芳基或杂芳基; R 3是氢，C 1-6烷基，C 3-6环烷基，芳基或杂芳基; 和（X）是氧或硫，通过以下方法制备：（ⅰ）在碱的存在下，使有机溶剂中式（Ⅳ）表示的化合物与式（Ⅴ）表示的化合物反应，制备式 6），和（ii）使式（6）表示的化合物与式（7）表示的化合物在碱的存在下在有机溶剂中反应，其中反应温度为-10〜50℃。 C。

5. 发明授权

KR101257378B1 항바이러스성 피리미딘디온 유도체 및 이의 제조 방법 有权
标题翻译：抗真菌嘧啶衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR101257378B1
公开(公告)日：2013-04-23
申请号：KR1020060035209
申请日：2006-04-19
申请人： 삼진제약주식회사
发明人： 조의환 , 정순간 , 명현남 , 권호석 , 이순환 , 이재웅 , 주정호 , 이영희 , 김현태
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/513
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 피리미딘디온 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항바이러스제 조성물에 관한 것으로, 하기 화학식 1의 화합물은 바이러스, 특히 인체 면역 결핍 바이러스(HIV)에 대한 생리활성도가 우수하고 독성이 낮아서 후천성 면역결핍증(AIDS) 치료제로 유용하다:

상기식에서,
R
1 은 C
1-5 알킬기; C
1-4 알콕시기; C
1-5 알킬기로 치환되거나 치환되지 않은 C
3-6 시클로알킬 또는 시클로알케닐기; C
1-4 알킬기, C
1-4 알콕시기, 할로겐 원자, 시아노기, 아미노기, C
1-4 알킬 치환된 아미노기 또는 C
1-4 알킬카르보닐 치환된 아미노기가 독립적으로 단일, 이중 또는 삼중으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐기; C
1-4 알킬기, C
1-4 알콕시기, 시아노기, 할로겐 원자, 아미노기, C
1-4 알킬 치환된 아미노기 또는 C
1-4 알킬카르보닐 치환된 아미노기가 독립적으로 단일, 이중 또는 삼중으로 치 환되거나 치환되지 않은 피리딘일기를 나타내고;
R
2 은 C
1-4 의 알킬기를 나타내며;
R
3 및 R
4 는 각각 독립적으로 수소 원자, 할로겐 원자 또는 C
1
-4 알킬기를 나타낸다.

6. 发明公开

KR1020080020862A 우레아 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는항바이러스제 조성물 无效
标题翻译：尿素衍生物，其制备方法和含有它们的抗菌组合物
公开(公告)号：KR1020080020862A
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：KR1020060084295
申请日：2006-09-01
申请人： 삼진제약주식회사
发明人： 조의환 , 정순간 , 명현남 , 권호석 , 이순환 , 이재웅 , 주정호 , 이영희 , 김현태
IPC分类号： C07D213/78
摘要： Urea derivatives are provided to inhibit the growth of virus, especially coronavirus strongly. An antiviral composition comprising the urea derivatives is also provided to treat diseases caused by coronavirus including SARS(severe acute respiratory syndrome). The urea derivatives represented by the formula(1) or pharmaceutically acceptable salts thereof are prepared by reacting compounds represented by the formula(2) with compounds represented by the formula(3) at 0-25 deg. C, wherein R^1 is C1-C4 alkyl group, C1-C2 alkyl carbonyl group, C1-C2 alkoxy carbonyl group, C1-C2 hydroxyalkyl group or carboxyl group; R^2 is C1-C4 alkyl group; R^3 and R^4 are each independently C1-C4 alkyl group or C1-C4 alkoxy group; and n is an integer from 1 to 3. Further, the C1-C4 alkyl group is methyl, ethyl, propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl or sec-butyl.
摘要翻译：提供尿素衍生物以强烈地抑制病毒，特别是冠状病毒的生长。还提供了包含脲衍生物的抗病毒组合物以治疗冠状病毒引起的疾病，包括SARS（严重急性呼吸综合征）。由式（1）表示的脲衍生物或其药学上可接受的盐通过使式（2）表示的化合物与式（3）表示的化合物在0-25℃反应制备。 C，其中R 1是C 1 -C 4烷基，C 1 -C 2烷基羰基，C 1 -C 2烷氧基羰基，C 1 -C 2羟烷基或羧基; R 2是C 1 -C 4烷基; R 3和R 4各自独立地为C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4烷氧基; n为1〜3的整数。此外，C 1〜C 4烷基为甲基，乙基，丙基，异丙基，正丁基，异丁基或仲丁基。

7. 发明公开

KR1020070081238A 피리미딘다이온 유도체를 포함하는 Ｃ형 간염의 예방 및치료용 약학 조성물 失效
标题翻译：用于预防或治疗含有吡咯烷酮衍生物的乙型肝炎病毒药物组合物
公开(公告)号：KR1020070081238A
公开(公告)日：2007-08-16
申请号：KR1020060013037
申请日：2006-02-10
申请人： 삼진제약주식회사
发明人： 조의환 , 정순간 , 명현남 , 권호석 , 이순환 , 이재웅 , 주정호 , 이영희 , 김현태
IPC分类号： A61K31/505 , A61P1/16
CPC分类号： A61K31/505
摘要： A pharmaceutical composition for preventing or treating hepatitis C comprising pyrimidine dione derivatives is provided to improve inhibitory activity against hepatitis C virus(HCV) and reduce side effects on human body. The pharmaceutical composition for preventing or treating hepatitis C comprises pyrimidine dione derivatives represented by the formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is C3-6 cycloalkyl or C3-6 cycloalkenyl optionally substituted by C1-4 hydroxyalkyl; n is 1 or 2; and R2, R3 and R4 are each independently hydrogen or C1-4 alkyl.
摘要翻译：提供了包含嘧啶二酮衍生物的预防或治疗丙型肝炎的药物组合物，以改善对丙型肝炎病毒（HCV）的抑制活性，并减少对人体的副作用。用于预防或治疗丙型肝炎的药物组合物包括由式（1）表示的嘧啶二酮衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1为C 3-6环烷基或任选被C 1-4羟烷基取代的C 3-6环烯基; n为1或2; 并且R 2，R 3和R 4各自独立地为氢或C 1-4烷基。

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