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1. 发明公开

KR1020060130126A 1-피페라진- 및 1-호모피페라진-카르복실레이트의 유도체,이의 제법 및 치료 용도 失效
标题翻译： 1-哌嗪和1-庚酮 - 羧酸酯的衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：KR1020060130126A
公开(公告)日：2006-12-18
申请号：KR1020067014698
申请日：2004-12-17
申请人： 사노피
发明人： 아부아브델라,아메 , 알마리오가르시아,안토니오 , 후너트,크리스티앙 , 리,아드리앙,타
IPC分类号： C07D295/185 , C07D295/205 , C07D405/04 , C07D401/04
CPC分类号： C07D295/185 , C07D213/74 , C07D215/46 , C07D231/38 , C07D239/42 , C07D295/205 , C07D311/04 , C07D317/58 , C07D495/04
摘要： The invention relates to a compound having general formula (I), wherein: m represents an integer equal to 1 or 2; R1 represents an aryl- or heteroaryl-type group that is optionally substituted by one or more R3 or R4 groups; R2 represents a group having general formula CHR5 CONHR6; R3 represents a halogen atom or a hydroxy, cyano, nitro, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, C1-6- thioalkyl, C1-6-fluoroalkyl, C1-6-fluoroalkoxy, -O- (C2-3-alkylene)-, -O-(C1-3-alkylene)-O-, C1-6- fluorothioalkyl, C3-7-cycloalkyl, C3-7-cycloalkyl-C 1-3-alkylene, piperidinyl, benzyloxy, piperazinyl, pyrrolidinyl, morpholinyl, phenyloxy, NR7R8, NHCOR7, NHSO 2R7, COR7, C02R7, CONR7R8, SO2R7 or SO2NR7R8 group; R4 represents an aryl- or heteroaryl-type group, whereby the R4 group(s) can be substituted by one or more identical or different R3 groups; R5 represents a hydrogen atom or a C1-3-alkyl group; R6 represents a hydrogen atom or a C1-6-alkyl, C3- 7-cycloalkyl or C3-7-cycloalkyl-C1-3-alkylene group; and R7 and R8 represent, independently of each other, a hydrogen atom, a C1-3-alkyl group or a phenyl group, said compound taking the form of a base, an acid addition salt, a hydrate or a solvate. The invention also relates to the use of the compound in therapeutics.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中：m表示等于1或2的整数; R 1表示任选被一个或多个R 3或R 4基团取代的芳基或杂芳基基团; R2表示具有通式CHR 5 CONHR 6的基团; R 3表示卤素原子或羟基，氰基，硝基，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基，C 1-6 - 硫代烷基，C 1-6 - 氟代烷基，C 1-6 - 氟烷氧基，-O-（C 2-3 - 亚烷基） - ， - O-（C 1-3亚烷基）-O-，C 1-6 - 氟代烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-3亚烷基，哌啶基，苄氧基，哌嗪基，吡咯烷基，吗啉基，苯氧基，NR7R8，NHCOR7，NHSO2R7，COR7，CO2R7，CONR7R8，SO2R7或SO2NR7R8组; R4表示芳基或杂芳基型基团，其中R4基团可以被一个或多个相同或不同的R 3基团取代; R5表示氢原子或C1-3烷基; R 6表示氢原子或C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基或C 3-7 - 环烷基-C 1-3 - 亚烷基; R 7和R 8彼此独立地表示氢原子，C 1-3 - 烷基或苯基，所述化合物为碱，酸加成盐，水合物或溶剂化物。本发明还涉及该化合物在治疗中的用途。

2. 发明授权

KR101276427B1 1-피페라진- 및 1-호모피페라진-카르복실레이트의 유도체,이의 제법 및 치료 용도 失效
标题翻译： 1-哌嗪和1-庚酮 - 羧酸酯的衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：KR101276427B1
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：KR1020067014698
申请日：2004-12-17
申请人： 사노피
发明人： 아부아브델라,아메 , 알마리오가르시아,안토니오 , 후너트,크리스티앙 , 리,아드리앙,타
IPC分类号： C07D295/185 , C07D295/205 , C07D405/04 , C07D401/04
CPC分类号： C07D295/185 , C07D213/74 , C07D215/46 , C07D231/38 , C07D239/42 , C07D295/205 , C07D311/04 , C07D317/58 , C07D495/04
摘要： 본 발명은 염기, 산 부가염, 수화물 또는 용매화물 형태의 하기 화학식 I의 화합물에 관한 것이다.

상기 식 중, m은 1 또는 2의 정수를 나타내고; R
1 은 1개 이상의 R
3 또는 R
4 기로 임의 치환되는 아릴- 또는 헤테로아릴-형태 기를 나타내고; R
2 는 화학식 CHR
5 CONHR
6 의 기를 나타내고; R
3 은 할로겐 원자, 또는 히드록실, 시아노, 니트로, C
1
-6 -알킬, C
1-6 -알콕시, C
1-6 -티오알킬, C
1
-6 -플루오로알킬, C
1
-6 -플루오로알콕시, -O-(C
2
-3 -알킬렌)-, -O-(C
1
-3 -알킬렌)-O-, C
1
-6 -플루오로티오알킬, C
3
-7 -시클로알킬, C
3
-7 -시클로알킬-C
1
-3 -알킬렌, 피페리딜, 벤질옥시, 피페라지닐, 피롤리디닐, 모르폴리닐, 페닐옥시, NR
7 R
8 , NHCOR
7 , NHSO
2 R
7 , COR
7 , CO
2 R
7 , CONR
7 R
8 , SO
2 R
7 또는 SO
2 NR
7 R
8 기를 나타내고; R
4 는 아릴- 또는 헤테로아릴-유형의 기를 나타내고, 여기서 R
4 기(들)는 동일 또는 상이한 1개 이상의 기 R
3 으로 치환될 수 있고; R
5 는 수소 원자 또는 C
1-3 -알킬 기를 나타내고; R
6 은 수소 원자 또는 C
1
-6 -알킬, C
3
-7 -시클로알킬 또는 C
3-7 - 시클로알킬-C
1-3 -알킬렌 기를 나타내고; R
7 및 R
8 은 서로 독립적으로 수소 원자, C
1
-3 -알킬 기 또는 페닐 기를 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 화합물의 치료에 있어서의 용도에 관한 것이다.
1-피페라진- 및 1-호모피페라진-카르복실레이트 유도체, 내인성 칸나비노이드, 효소 FAAH

3. 发明公开

KR1020050104352A 아릴 알킬 카르바메이트 유도체, 이들의 제법 및치료법에서의 이들의 용도 无效
标题翻译： ARYL ALKYL CARBAMATE衍生物，生产和使用治疗方法
公开(公告)号：KR1020050104352A
公开(公告)日：2005-11-02
申请号：KR1020057013551
申请日：2004-01-22
申请人： 사노피
发明人： 아부아브델라,아메 , 알마리오게르시아,안토니오 , 후르나에르트,크리스티안 , 라베,안또인느
IPC分类号： C07C271/10 , C07C269/06 , A61K31/27
CPC分类号： C07C271/12 , C07C271/14 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07C271/20 , C07D213/40 , C07D215/12 , C07D217/18 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D285/06 , C07D307/91 , C07D333/20 , C07D333/58
摘要： The invention relates to compounds of general formula (I), where n = a whole number from 1 to 7, A is selected from one or several groups X, Y and/or Z, X = C1-2 alkylene, optionally substituted by one or more C1-12 alkyl, C3-7 cycloalkyl or C3-7 cycloalkyl-C1-6 alkylene groups, Y = C2 alkenylene, optionally substituted by one or several C1-12 alkyl, C3-7 cycloalkyl or C3-7cycloalkyl-C1-6 alkylene groups, Z = a C3-7 cycloalkyl group of formula, (II), (III), m = a whole number from 1 to 5, p and q are whole numbers defined such that p+q is a number from 1 to 5, R1 = H, halogen, hydroxyl, cyano, nitro, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, C1- 4 thioalkyl, C1-4fluoroalkyl, C1-4 fluoroalkoxy, C1-4 fluorothioalkyl, R2 = H, halogen, cyano, nitro, hydroxyl, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, C1-4 thioalkyl, C1-4 fluoroalkyl, C1-4 fluoroalkoxy, C1-4-fluorothioalkyl, or an aryl or heteroaryl group, optionally substituted by one or several substituents, R3 is a group of general formula CHR4CONHR5, where R 4 = H, or C1-3 alkyl and R5 = H, or C1-3 alkyl, C3-5 cycloalkyl, C3-7-cycloalkyl-C1-6alkylene, the base, the acid addition salt, the hydrate or the solvate thereof. For application in therapy.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中n = 1至7的整数，A选自一个或几个X，Y和/或Z，X = C 1-2亚烷基，任选被一个或更多的C 1-12烷基，C 3-7环烷基或C 3-7环烷基-C 1-6亚烷基，Y = C 2亚烯基，任选地被一个或多个C 1-12烷基，C 3-7环烷基或C 3-7环烷基-C 6个亚烷基，Z =式（II），（III）的C 3-7环烷基，m = 1至5的整数，p和q是定义为p + q为1 至5，R1 = H，卤素，羟基，氰基，硝基，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4硫代烷基，C1-4氟烷基，C1-4氟烷氧基，C1-4氟代烷基，R2 = H，卤素，氰基，硝基，羟基，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，C 1-4硫代烷基，C 1-4氟代烷基，C 1-4氟烷氧基，C 1-4 - 氟代硫代烷基或芳基或杂芳基，任选地被一个或多个取代基，R 3是通式为CHR 4 CONHR 5的基团，其中R 4 = H或C 1-3烷基和R5 = H，或C1-3烷基，C3-5环烷基，C3-7环烷基C1-6亚烷基，碱，酸加成盐，水合物或其溶剂化物。适用于治疗。

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