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1. 发明授权

KR101340270B1 (+)-시스-서트랄린의 선택적인 제조방법 有权
标题翻译：（+） - 顺 - 舍曲林的选择性制备方法
公开(公告)号：KR101340270B1
公开(公告)日：2013-12-10
申请号：KR1020110117089
申请日：2011-11-10
申请人： 보령제약 주식회사
发明人： 김제학 , 이준광 , 선용호 , 이성국 , 남은혜
IPC分类号： C07C209/88 , C07C211/42 , A61K31/13 , A61P25/24
摘要： 본 발명은 서트랄린 염산염 (Sertraline hydrochloride)의 제조에서 중간체로 사용되는 하기 [화학식 1]의 (+)-시스-서트랄린의 선택적인 제조방법에 관한 것으로, (±)-시스/트랜스-서트랄린 또는 (±)-시스-서트랄린을 (S)-(-)-2-피롤리돈-5-카복실산과 반응시켜 (+)-시스-서트랄린 (S)-(-)-2-피롤리돈-5-카복실레이트를 제조하여 광학분할하는 단계를 포함하는 화학식 1의 (+)-시스-서트랄린 제조방법을 제공한다.
[화학식 1]

2. 发明授权

KR102131022B1 피리미디논 유도체 화합물 및 이의 용도 有权
公开(公告)号：KR102131022B1
公开(公告)日：2020-07-07
申请号：KR1020180081325
申请日：2018-07-12
申请人： 보령제약 주식회사
发明人： 김성헌 , 정원근 , 유병욱 , 김학도 , 양덕모 , 이성국
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/506 , A61P9/12 , A61P3/10

3. 发明授权

KR101673160B1 실로도신 γ 결정형의 제조방법 有权
标题翻译： Silodosin晶体形式的制备方法
公开(公告)号：KR101673160B1
公开(公告)日：2016-11-07
申请号：KR1020140145475
申请日：2014-10-24
申请人： 보령제약 주식회사
发明人： 명제혁 , 이준광 , 선용호 , 이성국 , 빈경민
IPC分类号： C07D209/08 , C07D209/14
摘要： 본발명은실로도신을메틸이소부틸케톤, 1-프로판올, 1-부탄올, 이소부탄올및 이들의혼합용매로이루어진군으로부터선택된어느하나의용매에용해시키는단계및 실로도신γ 결정형을씨딩하는단계를포함하는실로도신γ 결정형의제조방법을제공한다. 본발명의제조방법은결정화용매로톨루엔을전혀사용하지않으므로톨루엔사용에따른제조상문제점을해결하였다.

4. 发明公开

KR1020160048561A 실로도신 γ 결정형의 제조방법 有权
标题翻译：硅胶晶型的制备方法Γ
公开(公告)号：KR1020160048561A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：KR1020140145475
申请日：2014-10-24
申请人： 보령제약 주식회사
发明人： 명제혁 , 이준광 , 선용호 , 이성국 , 빈경민
IPC分类号： C07D209/08 , C07D209/14
CPC分类号： C07D209/08 , C07D209/14
摘要： 본발명은실로도신을메틸이소부틸케톤, 1-프로판올, 1-부탄올, 이소부탄올및 이들의혼합용매로이루어진군으로부터선택된어느하나의용매에용해시키는단계및 실로도신γ 결정형을씨딩하는단계를포함하는실로도신γ 결정형의제조방법을제공한다. 본발명의제조방법은결정화용매로톨루엔을전혀사용하지않으므로톨루엔사용에따른제조상문제점을해결하였다.
摘要翻译：提供了silodosinγ晶型的制备方法。西洛膦糖晶体形式的制备方法包括以下步骤：将苏洛丹蛋白溶解在选自甲基异丁基酮，1-丙酰胺，1-丁醇，异丁醇及其混合溶剂中的至少一种溶剂中; 播种silodosinγ晶体形式。本发明的制备方法不使用甲苯作为结晶溶剂，从而解决了关于使用甲苯的制造中的问题。

5. 发明公开

KR1020130051758A (+)-시스-서트랄린의 선택적인 제조방법 有权
标题翻译：（+） - CIS-丝氨酸的选择性制备方法
公开(公告)号：KR1020130051758A
公开(公告)日：2013-05-21
申请号：KR1020110117089
申请日：2011-11-10
申请人： 보령제약 주식회사
发明人： 김제학 , 이준광 , 선용호 , 이성국 , 남은혜
IPC分类号： C07C209/88 , C07C211/42 , A61K31/13 , A61P25/24
摘要： PURPOSE: A manufacturing method of a (+)-cis-sertaline is provided to manufacture (+)-cis-sertaline of high purity and high yield which does not includes dechlorinated sertaline byproduct, by selectively separating and purifying only a (+)-cis-sertaline. CONSTITUTION: A manufacturing method of a (±)-cis-sertaline represented by chemical formula 1 comprises: a step of manufacturing (+)-cis-sertaline (S)-(-)-2-pyrrolidone-5-carboxylate by reaction of (±)-cis/trans-sertaline represented by chemical formula 2 or (±)-cis-sertaline and (S)-(-)-2-pyrrolidone-5-carboxylate and optically dividing the product. The use amount of the (S)-(-)-2-pyrrolidone-5-carboxylate is 0.25-1.0 molar equivalent, based on 0.25-1.0 molar equivalent. The reaction solvent is selected from toluene, ethylacetate, acetone, and ethanol.
摘要翻译：目的：提供（+） - 顺式 - 西他列胺的制备方法，通过选择性分离和纯化（+） - 顺式 - 胺甘氨酸来制备高纯度和高产率的（+） - 顺式胺，不含脱氯的sertaline副产物，顺式舍曲林。构成：由化学式1表示的（±） - 顺式 - 丝氨酸的制造方法包括：通过以下步骤制备（+） - 顺式 - 西他宁（S） - （ - ） - 2-吡咯烷酮-5-羧酸酯的步骤：以（±） - 顺式胺和（S） - （ - ） - 2-吡咯烷酮-5-羧酸酯为代表的（±） - 顺/反 - （S） - （ - ） - 2-吡咯烷酮-5-羧酸酯的使用量为0.25-1.0摩尔当量，基于0.25-1.0摩尔当量。反应溶剂选自甲苯，乙酸乙酯，丙酮和乙醇。

6. 发明授权

KR101557702B1 미티글리니드 칼슘 이수화물의 제조방법 有权
标题翻译：米格列奈二水合钙的制备方法
公开(公告)号：KR101557702B1
公开(公告)日：2015-10-06
申请号：KR1020130119585
申请日：2013-10-08
申请人： 보령제약 주식회사
发明人： 명제혁 , 김지한 , 이준광 , 선용호 , 김학도 , 이성국 , 김관준
IPC分类号： C07D209/44 , C07D403/06 , A61K31/4035 , A61P3/10
摘要： 본발명은미티글리니드칼슘이수화물의제조방법을제공한다. 본발명의제조방법에따르면, (S)-벤질숙시닐클로라이드용액을이미다졸을포함하는용액에적가하는단계와이를시스-옥타하이드로아이소인돌염산염과직접반응시키는단계를포함하여미티글리니드칼슘이수화물을제조함으로써, 미티글리니드칼슘이수화물을고순도, 고수율로제조가가능할뿐만아니라제조과정이안전하고비교적온화한조건으로대량생산방법을제공할수 있다.

7. 发明公开

KR1020150041280A 미티글리니드 칼슘 이수화물의 제조방법 有权
标题翻译：米格列奈二水合钙的制备方法
公开(公告)号：KR1020150041280A
公开(公告)日：2015-04-16
申请号：KR1020130119585
申请日：2013-10-08
申请人： 보령제약 주식회사
发明人： 명제혁 , 김지한 , 이준광 , 선용호 , 김학도 , 이성국 , 김관준
IPC分类号： C07D209/44 , C07D403/06 , A61K31/4035 , A61P3/10
摘要： 본발명은미티글리니드칼슘이수화물의제조방법을제공한다. 본발명의제조방법에따르면, (S)-벤질숙시닐클로라이드용액을이미다졸을포함하는용액에적가하는단계와이를시스-옥타하이드로아이소인돌염산염과직접반응시키는단계를포함하여미티글리니드칼슘이수화물을제조함으로써, 미티글리니드칼슘이수화물을고순도, 고수율로제조가가능할뿐만아니라제조과정이안전하고비교적온화한조건으로대량생산방법을제공할수 있다.
摘要翻译：本发明提供了一种制备米格列奈脱水脱水剂的方法。根据本发明的制备方法，通过以下步骤制备米格列奈脱水脱水剂：将（S） - 苄基琥珀酰氯溶液滴加到含咪唑溶液中; 并使所得溶液与顺式 - 八氢异吲哚盐酸盐直接反应。因此，本发明可以以高纯度和高产率制备脱水米他宁脱水脱水剂，并通过在相对温和的条件下的安全制备方法提供批量生产方法。

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