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    • 1. 发明公开
    • 비-펩타이드 GnRH 길항제
    • 非肽GnRH拮抗剂
    • KR1020040093146A
    • 2004-11-04
    • KR1020047014491
    • 2003-03-12
    • 밴티아 리미티드
    • 로마이클브라이언배트안드레이로만에반스데이비드마이클피트게리로버트윌리엄루커데이비드필립
    • C07D413/14C07D405/06C07D413/06
    • C07D413/14C07D217/02C07D241/44C07D401/06C07D403/06C07D405/06C07D409/06C07D413/06C07D417/06
    • 하기 화학식 1에 따른 본 발명의 화합물은 신규한 것이다:
      [화학식 1]

      상기 식에서, A
      1 내지 A
      3 은 각각 A
      5 및 A
      6 으로부터 선택되며, A
      5 는 =CR
      13 - 또는 =N- 이고, A
      6 은 -NR
      14 -, -O-, 또는 S 이며; A
      4 는 공유결합 또는 A
      5 이고; A
      4 가 공유결합인 경우, A
      1 내지 A
      3 중 하나는 반드시 A
      6 이며, 다른 두개는 A
      5 이어야 하고, A
      4 가 A
      5 인 경우, 모든 A
      1 내지 A
      3 는 반드시 A
      5 이며; R
      1 은 수소원자, NHY' 및 COY
      2 로부터 선택되고, 이 때, R
      2 는 H 이거나; 대안으로서, R
      1 및 R
      2 는 모두 메틸기이거나, 둘이 함께 =O 를 나타내고; R
      3 , R
      4 및 R
      5 는 각각 독립적으로 H, 저급 알킬기로부터 선택되며; R
      6 , R
      7 , R
      8 , R
      9 , R
      10 , R
      11 및 R
      12 는 각각 독립적으로 H, 저급 알킬기,NH
      2 , 할로겐(F, Cl 및 Br), O-알킬, CH
      2 NMe
      2 및 CF
      2 로부터 선택되고; R
      13 은 H, F, Cl, Br, NO
      2 , NH
      2 , OH, Me, Et, OMe, NMe
      2 및 CF
      2 로부터 선택되며; R
      14 은 H, 메틸 및 에틸로부터 선택되고; W는 =CH- 및 =N-로부터 선택되며; X는 CH
      2 , O, S, SO
      2 , NH 및 N-저급 알킬로부터 선택되고; Y
      1 은 CO-저급 알킬, CO(CH
      2 )
      b Y
      3 , CO(CH
      2 )
      b COY
      3 및 CO(CH
      2 )
      b NHCOY
      3 (이 때, b는 1 내지 3)로부터 선택되며; Y
      2 는 OR
      15 , NR
      16 R
      17 및 NH(CH
      2 )
      c COY
      3 (이 때, c는 1 내지 3)으로부터 선택되고; Y
      3 은 OR
      15 및 NR
      16 R
      17 로부터 선택되며; R
      15 는 수소, 저급알킬 및 (CH
      2 )
      a R
      16 (이 때, a는 0 내지 4)로부터 선택되고; R
      16 및 R
      17 은 각각 서로 독립적으로, H, 저급 알킬, (CH
      2 )
      a R
      18 로부터 선택되거나, 함께 (CH
      2 )
      2 -Z-(CH
      2 )
      2 이며; R
      18 은 OH, 페닐기 또는, 피리딜, 피리미디닐, 피라지닐, 퓨릴, 티에닐, 피롤, 이미다졸릴, 피라졸릴, 옥사졸릴, 이소옥사졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 트리아졸릴, 옥사디아졸릴 및 티아디아졸릴로부터 선택된 방향족 이종환으로서, 이들 각각은 선택적으로 저급 알킬기 치환체를 가질 수 있고; Z는 O, CH
      2 , S, SO
      2 , NH 및 N-저급알킬로부터 선택된다. 상기 화합물은 유방 및 전립선암, 자궁내막증 및 양성 전립선 증식의 치료, 임신 조절 및 시험관 수정에 유용하다.
    • 5. 发明授权
    • 칼리크레인의 선택적 디펩타이드 억제제
    • KALLIKREIN的选择性抑肽酶抑制剂
    • KR100974633B1
    • 2010-08-06
    • KR1020047013816
    • 2003-03-04
    • 밴티아 리미티드
    • 에반스데이비드마이클
    • C07K5/06A61K38/04
    • C07K5/0606A61K38/00C07K5/06034C07K5/06078
    • 하기 일반식 1의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염:

      (상기 식에서, R
      1 은 H, 저급 알킬, R
      4 -CO, R
      4 -O
      2 CCH
      2 , R
      5 -OCO 및 R
      5 -SO
      2 로부터 선택되고; R
      2 는 저급 알킬; 알킬 또는 알킬옥시기로 임의로 치환된 시클로알킬; 알킬 또는 알킬옥시기로 임의로 치환된 (C
      5 -C
      12 )시클로알킬알킬; F, Cl, Br, I, OH, 저급 알킬, O-(저급 알킬), O-벤질, NH
      2 , NO
      2 , NH-아실, CN 및 CF
      3 로부터 선택되는 세 개 이하의 기로 임의로 치환된 아랄킬; 및 F, Cl, Br, OH, 저급 알킬 및 O-(저급 알킬)로부터 선택되는 세 개 이하의 기로 임의로 치환된 아랄킬옥시메틸로부터 선택되거나; 또는 R
      1 과 R
      2 는 함께 방향족 고리 상에서 F, Cl, Br, OH, 저급 알킬 및 O-(저급 알킬)로부터 선택되는 기로 임의로 치환된
      o -크실릴렌기이고; R
      3 는 H, OH, 및 O-저급 알킬로부터 선택되고; R
      4 는 H, 저급 알킬 및 페닐로부터 선택되고; R
      5 는 저급 알킬, 페닐 및 벤질로부터 선택된다.) 상기 화합물은 제약학적 조성물로 유용하다.
      억제제, 칼리크레인, 제약학적 조성물, 과다 활성, 디펩타이드