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1. 发明公开

KR1020160095660A 신규 테트라하이드로피리도피리미딘 화합물 또는 그 염 有权
标题翻译：新型四氢吡咯烷酮化合物或其盐
公开(公告)号：KR1020160095660A
公开(公告)日：2016-08-11
申请号：KR1020167020993
申请日：2015-05-28
申请人： 다이호야쿠힌고교 가부시키가이샤
发明人： 미나미구치가즈히사 , 오카지마시게오 , 아오키신이치 , 아사이마사노리 , 아사이다카히로 , 야마나카히로요시 , 도히스구루
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/553
CPC分类号： A61K31/519 , A61K9/0019 , A61K31/53 , A61K31/553 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 안드로겐수용체에대해저해작용을갖는화합물의제공. 하기일반식 (I) 로나타내는테트라하이드로피리도피리미딘화합물또는그 약학적으로허용되는염 (식중, X 및 R 은명세서에서정의한바와같다).
摘要翻译：提供对雄激素受体具有抑制活性的化合物。由以下通式（I）表示的四氢吡啶并嘧啶化合物或其药学上可接受的（式中，X和R如说明书中所定义）。

2. 发明公开

KR1020000016806A 신규에폭시숙신아미드유도체또는그의염 失效
标题翻译：新型环氧树脂酰胺衍生物或其盐
公开(公告)号：KR1020000016806A
公开(公告)日：2000-03-25
申请号：KR1019980710418
申请日：1998-04-17
申请人： 다이호야쿠힌고교 가부시키가이샤
发明人： 아사오데츠지 , 야마시타도모히로 , 스다요시미츠 , 오카지마시게오 , 타다유키오 , 가츠누마노부히코 , 야마다쇼조 , 시게노가즈히코 , 우에무라아츠히코
IPC分类号： C07D303/40
CPC分类号： C07D303/48
摘要： PURPOSE: New epoxysuccinamide derivatives or its salt and a medicament containing them are provided which have a specific inhibitory activity against cathepsin L and cathepsin L family enzymes and thus are useful as, e.g., preventive drugs for diseases of bone metabolism such as osteoporosis, hypercalcemia and so on. CONSTITUTION: Epoxysuccinamide derivatives represented by general formula (I) or salts thereof; processes for the preparation of them; and drugs containing the same as the active ingredient are described. In formula, R1 is hydrogen, alkyl or aminoalkyl and R2 is optionally substituted aminoalkyl, optionally substituted aryl, an optionally substituted heterocyclic group, optionally substituted aralkyl or alkyl substituted with an optionally substituted heterocyclic group, or alternatively R1 and R2 together with the nitrogen atom adjacent thereto may form an optionally substituted nitrogenous heterocycle; and R3 and R4 are each independently hydrogen, alkyl or aralkyl. These compounds exhibit a specific inhibitory activity against cathepsin L and cathepsin L family enzymes and thus are useful as, e.g., preventive drugs for diseases of bone metabolism such as osteoporosis, hypercalcemia and so on.
摘要翻译：目的：提供新的环氧琥珀酰胺衍生物或其盐和含有它们的药物，其对组织蛋白酶L和组织蛋白酶L家族酶具有特异性抑制活性，因此可用于例如骨代谢疾病如骨质疏松症，高钙血症和所以。构成：由通式（I）表示的环氧琥珀酰胺衍生物或其盐; 它们的制备过程; 并描述含有与活性成分相同的药物。在式中，R 1为氢，烷基或氨基烷基，R 2为任选取代的氨基烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂环基，任选取代的芳烷基或被任选取代的杂环基取代的烷基，或者R1和R2与氮原子一起与其相邻可以形成任选取代的含氮杂环; 且R 3和R 4各自独立地为氢，烷基或芳烷基。这些化合物对组织蛋白酶L和组织蛋白酶L家族酶具有特异性抑制活性，因此可用作例如骨代谢疾病如骨质疏松症，高钙血症等的预防药物。

3. 发明授权

KR101708604B1 신규 테트라하이드로피리도피리미딘 화합물 또는 그 염 有权
标题翻译：新型四氢吡咯烷酮化合物或其盐
公开(公告)号：KR101708604B1
公开(公告)日：2017-02-20
申请号：KR1020167020993
申请日：2015-05-28
申请人： 다이호야쿠힌고교 가부시키가이샤
发明人： 미나미구치가즈히사 , 오카지마시게오 , 아오키신이치 , 아사이마사노리 , 아사이다카히로 , 야마나카히로요시 , 도히스구루
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/553
CPC分类号： A61K31/519 , A61K9/0019 , A61K31/53 , A61K31/553 , C07D471/04
摘要： 안드로겐수용체에대해저해작용을갖는화합물의제공. 하기일반식 (I) 로나타내는테트라하이드로피리도피리미딘화합물또는그 약학적으로허용되는염 (식중, X 및 R 은명세서에서정의한바와같다).
摘要翻译：提供对雄激素受体具有抑制活性的化合物。由以下通式（I）表示的四氢吡啶并嘧啶化合物或其药学上可接受的（式中，X和R如说明书中所定义）。

4. 发明授权

KR100551944B1 신규에폭시숙신아미드유도체또는그의염 失效
标题翻译：新型环氧树脂酰胺衍生物或其盐
公开(公告)号：KR100551944B1
公开(公告)日：2006-10-31
申请号：KR1019980710418
申请日：1998-04-17
申请人： 다이호야쿠힌고교 가부시키가이샤
发明人： 아사오데츠지 , 야마시타도모히로 , 스다요시미츠 , 오카지마시게오 , 타다유키오 , 가츠누마노부히코 , 야마다쇼조 , 시게노가즈히코 , 우에무라아츠히코
IPC分类号： C07D303/40
摘要： 본 발명은 다음 일반식 (Ⅰ)

[식중, R
1 은 수소원자, 알킬기 또는 보호기를 가져도 좋은 아미노알킬기를 나타내며, R
2 는 치환기를 가져도 좋은 아미노알킬기, 치환기를 가져도 좋은 아릴기, 치환기를 가져도 좋은 아랄킬기, 치환기를 가져도 좋은 복소환기, 치환기를 가져도 좋은 복소환기로 치환된 알킬기를 나타내거나, 또는 R
1 및 R
2 는 인접하는 질소원자와 함께 되어 치환기를 가져도 좋은 함질소 복소환기를 형성하여도 좋고, R
3 및 R
4 는 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자, 알킬기 또는 아랄킬기를 나타낸다]로 표시되는 에폭시숙신아미드 유도체, 또는 그의 염, 그의 제조공정, 및 그러한 유도체 또는 염을 유효성분으로 함유하는 의약에 관한 것이다. 본 화합물은 카텝신L 및 그의 패밀리 효소에 대한 특이한 저해활성을 가지며, 골조송증 및 고칼슘혈증과 같은 대사 골질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.

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