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1. 发明公开

KR1020070121028A 치환된 아미노알킬- 및 아미도알킬-벤조피란 유도체 无效
标题翻译：取代的氨基甲酰基和氨基二苯甲酮衍生物
公开(公告)号：KR1020070121028A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：KR1020077024944
申请日：2006-02-22
申请人： 뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.
发明人： 카로티안젤로 , 멜로니피에로 , 탈레르플로리안 , 카씨아카를라 , 마에스트로니사라 , 살바티파트리시아
IPC分类号： C07D311/58 , C07D311/08 , C07D311/74
CPC分类号： C07D311/16 , C07D311/58
摘要： This invention is related to novel aminoalkyl-and amidoalkyl-b enzopyran derivatives of the following general formula (I) wherein: the group (a) is a substituent in position 6 or 7 wherein: R is amono-or bi-cyclic (C6-C10) aryl or a mono-or bi-cyclic (5-10) membered heteroaryl radical, said radicals rings being optionally substituted by one or two substituents selected from (C1-C5) straight or branched alkyl, (C1-C5) straight or branched alkoxy, hydroxy, halo and trifluoromethyl; m is zero or an integer from 1 to 3; n, p, R1 and R2 are as herein indicated and R3 and R4 are both hydrogen or taken together represent an oxygen atom, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds that are active as selective and reversible MAO-B inhibitors invitro and in vivo, are useful as medicaments for the prevention and the treatment of CNS degenerative disorders.
摘要翻译：本发明涉及以下通式（I）的新型氨基烷基 - 和酰氨基烷基 - 苯并吡喃衍生物，其中：（a）基团是位置6或7的取代基，其中：R是芳基或双环（C6- C10）芳基或单环或双环（5-10）杂芳基，所述基团环任选地被一个或两个选自（C 1 -C 5）直链或支链烷基，（C1-C5）直链或（C1-C5）支链烷氧基，羟基，卤素和三氟甲基; m为0或1〜3的整数; n，p，R1和R2如本文所示，R 3和R 4均为氢或一起代表氧原子，及其药学上可接受的盐。作为选择性和可逆性MAO-B抑制剂活性的化合物invitro和体内，可用作预防和治疗CNS退行性疾病的药物。

2. 发明公开

KR1020100039848A 치환된 2-［2-(페닐)에틸아미노］알칸아미드 유도체들 및 나트륨 및/또는 칼슘 채널 조절제로서의 이들의 용도 有权
标题翻译：取代的2- [2-（苯基）乙酰胺]烷基胺衍生物及其作为钠和/或钙通道调节剂的用途
公开(公告)号：KR1020100039848A
公开(公告)日：2010-04-16
申请号：KR1020107001038
申请日：2008-05-14
申请人： 뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.
发明人： 멜로니피에로 , 레스티보알레산드라 , 이초에마넬라 , 프란치스코니시모나 , 콜롬보엘레나 , 사비도-다비드치벨레
IPC分类号： C07C237/06 , A61K31/165 , C07D295/182 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/381 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/40 , A61K31/4515 , A61K31/519 , A61K31/5513 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/20 , C07C317/28 , C07C321/26 , C07C323/25 , C07C327/42 , C07C327/44 , C07D207/16 , C07D295/182 , C07D333/20
摘要： Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives of formula (I) wherein X, Y, Z, R, R, R, R, R', R, R, R, Rhave the meanings defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.
摘要翻译：式（I）的取代的2- [2-（苯基）乙基氨基]烷酰胺衍生物其中X，Y，Z，R，R，R，R，R'，R，R，R，R“表示说明书中定义的含义，含有它们作为活性成分的药物组合物及其作为钠和/或钙通道调节剂的用途，可用于预防，缓解和治愈广泛范围的病症，包括但不限于神经学，认知，精神，炎症，泌尿生殖和胃肠道疾病，其中上述机制被描述为发挥病理作用。

3. 发明授权

KR101142074B1 시클로펜틸 유도체 有权
标题翻译：环戊基衍生物
公开(公告)号：KR101142074B1
公开(公告)日：2012-05-03
申请号：KR1020067010038
申请日：2004-11-12
申请人： 뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.
发明人： 멜로니피에로 , 사비도다비드시벨레마리아 , 레스티보알레산드라 , 포를라니로베르토 , 살바티파트리시아
IPC分类号： C07C237/24 , A61K31/16
CPC分类号： C07C237/24 , C07C2601/08
摘要： 본 발명은 소듐 및/또는 칼슘 채널 조절제로서 활성이 있어서, 그 기전이 병리학적 역할을 하는 신경학적 질환, 정신과 질환, 심혈관 질환, 염증 질환, 안과 질환, 비뇨기 질환, 대사 질환, 및 위장관 질환을 포함하지만 이에 한정되지 않는 광범위한 질환을 예방, 경감, 및 치료하는데 유용한, 하기 화학식 I의 신규한 시클로펜틸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염에 관한 것이다:
[화학식 I]

상기 화학식 I에서,
X는 메틸렌, 산소, 황, 또는 NR
7 기이고;
R
1 은 CF
3 , 페닐, 페녹시, 또는 나프틸로 선택적으로 치환된 선형 또는 분지형 C
l -C
8 알킬 또는 C
3 -C
8 알케닐렌 또는 C
3 -C
8 알키닐렌 체인; 또는 하나 이상의 C
l -C
4 알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 히드록시, 또는 C
1 -C
4 알콕시기로 선택적으로 치환된 방향족 고리이고;
R
2 , R
3 는 각각 독립적으로 수소, C
1 -C
3 알킬 체인, 할로겐, 트리플루오로메틸, 히드록시, 또는 C
1 -C
4 알콕시기이고;
R
4 , R
5 ,
R
6 , R
7
은 각각 독립적으로 수소 또는 C
1 -C
6 알킬이다.

4. 发明公开

KR1020050094852A 항편두통제로 유용한 알파-아미노아미드 유도체 有权
标题翻译： ALPHA-氨基甲酸酯衍生物作为抗生素使用
公开(公告)号：KR1020050094852A
公开(公告)日：2005-09-28
申请号：KR1020057013090
申请日：2003-11-18
申请人： 뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.
发明人： 살바티파트리시아 , 칼라브레시마르첼로 , 도루치아노 , 베네로니오리에타 , 멜로니피에로
IPC分类号： A61K31/165
CPC分类号： A61K31/165
摘要： alpha-Aminoamide derivatives useful as antimigraine agents, particularly for the treatment of head pain conditions such as migraine, cluster headache or other severe headache, are disclosed. The antimigraine agents of the invention are able to reduce or even stop the pain deriving from such conditions without, virtually, any side effects.
摘要翻译：公开了用作抗偏头痛药物的α-氨基酰胺衍生物，特别是用于治疗头痛症状如偏头痛，丛集性头痛或其他严重头痛。本发明的抗偏头痛药物能够减少甚至阻止从这些病症产生的疼痛，而实际上没有任何副作用。

5. 发明授权

KR101545124B1 치환된 2-［2-(페닐)에틸아미노］알칸아미드 유도체들 및 나트륨 및/또는 칼슘 채널 조절제로서의 이들의 용도 有权
标题翻译： 2-2-取代的2- [2-苯乙基氨基]烷酰胺衍生物及其作为钠和/或钙通道调节剂的用途
公开(公告)号：KR101545124B1
公开(公告)日：2015-08-18
申请号：KR1020107001038
申请日：2008-05-14
申请人： 뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.
发明人： 멜로니피에로 , 레스티보알레산드라 , 이초에마넬라 , 프란치스코니시모나 , 콜롬보엘레나 , 사비도-다비드치벨레
IPC分类号： C07C237/06 , A61K31/165 , C07D295/182 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/381 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/40 , A61K31/4515 , A61K31/519 , A61K31/5513 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/20 , C07C317/28 , C07C321/26 , C07C323/25 , C07C327/42 , C07C327/44 , C07D207/16 , C07D295/182 , C07D333/20
摘要： 본발명은화학식 I의치환된 2-[2-(페닐)에틸아미노]알칸아미드유도체및 약제학적으로허용되는이의염, 이들을활성성분으로서함유한약제학적조성물, 및나트륨및/또는칼슘채널기전이병리학적역할을하는신경학적, 인지적, 정신의학적, 염증성, 비뇨생식기및 위장관장애를제한없이포함하는광범위한병태의예방, 경감및 치료에유용한나트륨및/또는칼슘채널조절제로서의이들의용도에관한것이다. 화학식 I위의화학식 I에서, X, Y, Z, R, R, R, R, R', R, R, R및 R은본 명세서에정의된바와같다.

6. 发明授权

KR101049694B1 항편두통제로 유용한 알파-아미노아미드 유도체 有权
标题翻译： α-氨基酰胺衍生物可用作抗偏头痛药
公开(公告)号：KR101049694B1
公开(公告)日：2011-07-19
申请号：KR1020057013090
申请日：2003-11-18
申请人： 뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.
发明人： 살바티파트리시아 , 칼라브레시마르첼로 , 도루치아노 , 베네로니오리에타 , 멜로니피에로
IPC分类号： A61K31/165
CPC分类号： A61K31/165
摘要： 본 발명은 항편두통제, 특히 편두통, 군집성 두통 또는 기타 중증 두통과 같은 두통의 치료에 유용한 -아미노아미드 유도체에 관한 것이다. 본 발명의 항편두통제는 실제로 어떠한 부작용도 없이 이러한 상태로 유도된 통증을 감소시키거나 심지어 중지시킬 수 있다.
항편두통제, α-아미노아미드 유도체, 뇌혈관확장, 군집성 두통, 원발성 두통, 속발성 두통
摘要翻译：本发明是在头痛如抗偏头痛药的治疗中有用，特别是偏头痛，丛集性头痛或其他严重头痛

7. 发明公开

KR1020060120138A 시클로펜틸 유도체 有权
标题翻译：环戊二烯衍生物
公开(公告)号：KR1020060120138A
公开(公告)日：2006-11-24
申请号：KR1020067010038
申请日：2004-11-12
申请人： 뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.
发明人： 멜로니피에로 , 사비도다비드시벨레마리아 , 레스티보알레산드라 , 포를라니로베르토 , 살바티파트리시아
IPC分类号： C07C237/24 , A61K31/16
CPC分类号： C07C237/24 , C07C2601/08
摘要： This invention is related to novel cyclopentyl derivatives of the following general Formula (I), wherein X is methylene, oxygen, sulphur or a NR7 group; R1 is a straight or branched C1-C8 alkyl or C3-C 8 alkenylene or C3-C8 alkynylene chain, optionally substituted with CF3, phenyl, phenoxy or naphthyl, the aromatic rings optionally substituted by one or more C1-C4 alkyl, halogens, trifluoromethyl, hydroxy or C1-C4 alkoxy groups; R2, R3 are independently hydrogen, a C1-C3 alkyl chain, halogen, trifluoromethyl, hydroxy or C1-C4 alkoxy groups; R4, R5, R6, R7 are independently hydrogen or C1-C6alkyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof that are active as sodium and/or calcium channel modulators and therefor useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to, neurological, psychiatric, cardiovascular, inflammatory, ophthalmic, urologic, metabolic and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.
摘要翻译：本发明涉及以下通式（I）的新环戊基衍生物，其中X为亚甲基，氧，硫或NR 7基团; R1是任选被CF 3，苯基，苯氧基或萘基取代的直链或支链C 1 -C 8烷基或C 3 -C 8亚烯基或C 3 -C 8亚炔基链，任选被一个或多个C 1 -C 4烷基，卤素，三氟甲基，羟基或C 1 -C 4烷氧基; R2，R3独立地是氢，C1-C3烷基链，卤素，三氟甲基，羟基或C1-C4烷氧基; R4，R5，R6，R7独立地是氢或C1-C6烷基; 其作为钠和/或钙通道调节剂具有活性的药学上可接受的盐，并且可用于预防，减轻和治愈广泛范围的病症，包括但不限于神经性，精神病学，心血管疾病，炎症性，眼科，泌尿系统，代谢和胃肠道疾病，其中上述机制被描述为发挥病理作用。

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