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1. 发明授权

KR101181090B1 2-아미노-2-［2-［4-(3-벤질옥시페닐티오)-2-클로로페닐］에틸］-1,3-프로판디올 염산염 또는 그 수화물의 제조방법 및 그 제조 중간체 有权
标题翻译：制备2-氨基-2- [2- [4-3-苄氧基]戊基] -2-氯苯基]乙基] -1,3-丙二醇氢氯化物或其水合物的方法及其中间体
公开(公告)号：KR101181090B1
公开(公告)日：2012-09-07
申请号：KR1020077010572
申请日：2005-10-07
申请人： 교린 세이야꾸 가부시키 가이샤
发明人： 츠부키타케시 , 코바야시켄이치 , 코마츠히데타카
IPC分类号： C07C319/12 , C07C323/07 , C07C323/32 , C07C323/56
CPC分类号： C07C319/20 , C07C323/07 , C07C323/32 , C07C323/56
摘要： 뛰어난 면역억제작용을 가지는 화합물을 공업적으로 생산하기 위한 2-아미노-2-[2-[4-(3-벤질옥시페닐티오)-2-클로로페닐]에틸]-1,3-프로판디올 염산염(화합물Ⅰ)의 제조법을 제공한다.
4-(3-벤질옥시페닐티오)-2-클로로벤즈알데히드와 디에틸포스포노아세트산에틸을 용매 중, 염기의 존재하에 반응시켜 3-[4-(3-벤질옥시페닐티오)-2-클로로페닐]아크릴산에틸을 얻고, 얻어진 3-[4-(3-벤질옥시페닐티오)-2-클로로페닐]아크릴산에틸을 환원, 이것을 메실화, 요오드화, 이어서 니트로화하여 1-벤질옥시-3-[3-클로로-4-(3-니트로프로필)페닐티오]벤젠으로 한 후, 포름알데히드액을 이용하여 2-[2-[4-(3-벤질옥시페닐티오)-2-클로로페닐]에틸]-2-니트로-1,3-프로판디올로 하여, 이것을 환원하는 것을 특징으로 하는 2-아미노-2-[2-[4-(3-벤질옥시페닐티오)-2-클로로페닐]에틸]-1,3-프로판디올 염산염의 제조방법.
면역억제작용, 환원, 염기, 제조 중간체

2. 发明公开

KR1020070073895A 2-아미노-2-［2-［4-(3-벤질옥시페닐티오)-2-클로로페닐］에틸］-1,3-프로판디올 염산염 또는 그 수화물의 제조방법 및 그 제조 중간체 有权
标题翻译：制备2-氨基-2- [2- [4-（3-苄氧基]戊基] -2-氯苯基]乙基] -1,3-丙二醇氢氯化物或其水合物的方法及其中间体
公开(公告)号：KR1020070073895A
公开(公告)日：2007-07-10
申请号：KR1020077010572
申请日：2005-10-07
申请人： 교린 세이야꾸 가부시키 가이샤
发明人： 츠부키타케시 , 코바야시켄이치 , 코마츠히데타카
IPC分类号： C07C319/12 , C07C323/07 , C07C323/32 , C07C323/56
CPC分类号： C07C319/20 , C07C323/07 , C07C323/32 , C07C323/56
摘要： [PROBLEMS] To provide a process for industrially producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]-ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride (compound (I)), which is a compound having excellent immunosuppressive activity. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] The process, which is for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]-ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride, is characterized by reacting 4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorobenzaldehyde with ethyl diethylphosphonoacetate in a solvent in the presence of a base to obtain ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate, reducing the ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate, subjecting the reduced compound to mesylation, iodination, and nitration to yield 1-benzyloxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropyl)phenylthio]benzene, converting it to 2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol with formaldehyde, and then reducing it.
摘要翻译： [问题]提供工业生产2-氨基-2- [2- [4-（3-苄氧基苯硫基）-2-氯苯基] - 乙基] -1,3-丙二醇盐酸盐（化合物（I））的方法，其中是具有优异的免疫抑制活性的化合物。解决问题的手段用于制备2-氨基-2- [2- [4-（3-苄氧基苯硫基）-2-氯苯基] - 乙基] -1,3-丙二醇盐酸盐的方法的特征在于使 4-（3-苄氧基苯硫基）-2-氯苯甲醛与二乙基膦酰基乙酸乙酯在溶剂中在碱存在下反应，得到3- [4-（3-苄氧基苯硫基）-2-氯苯基]丙烯酸乙酯，将3- [4 - （3-苄氧基苯硫基）-2-氯苯基]丙烯酸酯，将还原的化合物进行甲磺酰化，碘化和硝化，得到1-苄氧基-3- [3-氯-4-（3-硝基丙基）苯硫基]苯，将其转化向2- [2- [4-（3-苄氧基苯硫基）-2-氯苯基]乙基] -2-硝基-1,3-丙二醇与甲醛反应，然后还原。

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