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1. 发明公开

KR1020150139896A BETA-헤어핀 펩타이드 모방체 审中-实审
标题翻译： BETA-发夹肽模拟物
公开(公告)号：KR1020150139896A
公开(公告)日：2015-12-14
申请号：KR1020157031245
申请日：2014-03-28
申请人： 폴리포 리미티드
发明人： 오브레흐트다니엘 , 루터애나톨 , 버나디니프란세스카 , 즈빈덴피터
IPC分类号： C07K7/64 , A61K38/12
CPC分类号： C07K7/64 , A61K38/00 , Y02A50/473
摘要： 본원의상세한설명과청구항에따라 P- P, T및 T가정의되는일반식 (I): cyclo[P-P-P-P-P-P-P-P-P-P-P-P-T-T]의베타-헤어핀펩타이드모방체및 그의약제학적으로허용가능한염은, 예를들어클렙시엘라뉴모니아, 액시네토박터바우마니이및/또는에스케리키아콜라이와같은미생물의증식을저해하거나또는사멸시키는데광범위한그람음성항미생물활성을가진다. 이들화합물은감염을치료또는예방하기위한약제로서, 또는식품, 화장품, 약제또는기타영양소-함유물질에대한살균제로서사용될수 있다. 이들펩타이드모방체는혼성고상- 및액상합성전략을기반으로하는방법에의해제조될수 있다.
摘要翻译：通式（I）是P- P，T和T的，根据假设在说明书和本申请的权利要求：所述β-环[PPPPPPPPPPPPTT] - 盐发夹肽模拟物和化学，以允许他的代理人，例如，当keulrep sikineunde艾拉肺炎，抑制液体电影星期六bakteo鲍尔maniyi和/或微生物，例如酿酒埃希氏菌属的可乐增殖或杀死宽范围革兰氏阴性的，并具有抗微生物活性。这些化合物可以用作治疗或预防感染的药物，或用作食品，化妆品，药物或其他含营养物质的消毒剂。这些肽模拟物可以通过基于混合固相和液相合成策略的方法来制备。

2. 发明公开

KR1020060034217A ＣＸＣＲ４ 길항활성을 갖는 주형-고정된 베타-헤어핀펩티드모방체 有权
标题翻译：具有CXCR4拮抗活性的模板固定的BETA-HAIRPIN PEPTIDOMIMETICS
公开(公告)号：KR1020060034217A
公开(公告)日：2006-04-21
申请号：KR1020057020836
申请日：2004-04-29
申请人： 폴리포 리미티드 , 유니베르시태트 취리히
发明人： 줌부런쥐르그 , 뎀아르코스트븐제이. , 무케르지레쉬미 , 모흘레커스틴 , 로빈슨존안쏘니 , 헨제헤이코 , 로마그놀리바바라 , 로시우로세르지오 , 브리지블로드잔윔 , 곰베르트프랑크 , 오브레흐트다니엘 , 루딘크리스티안
IPC分类号： C07K7/64 , C07K1/04 , A61K38/12
CPC分类号： C07K7/64 , A61K38/00 , C07K1/047 , C07K7/08
摘要： Template-fixed beta-hairpin peptidomimetics of the general formula (I) wherein Z is a template-fixed chain of 12, 14 or 18 alpha-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting from the N-terminal amino acid), are Gly, NMeGly, Pro or Pip, or of certain types which, as the remaining symbols in the above formula, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have CXCR4 antagonizing properties and can be used for preventing HIV infections in healthy individuals or for slowing and halting viral progression in infected patients; or where cancer is mediated or resulting from CXCR4 receptor activity; or where immunological diseases are mediated or resulting from CXCR4 receptor activity; or for treating immuno suppression; or during apheresis collections of peripheral blood stem cells. These beta-hairpin peptidornimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.
摘要翻译：通式（I）的模板固定的β-发夹肽模拟物，其中Z是12,14或18个α-氨基酸残基的模板固定链，其取决于其在链中的位置（从N-末端计数氨基酸）是Gly，NMeGly，Pro或Pip，或某些类型，其作为上述式中的其余符号在说明书和权利要求书及其权利要求书中定义，及其盐具有CXCR4拮抗性质，可用于预防健康人中的艾滋病毒感染或减缓和停止感染患者的病毒进展; 或由CXCR4受体活性介导或产生癌症; 或其中免疫性疾病介导或由CXCR4受体活性产生; 或用于治疗免疫抑制; 或在外周血干细胞的分离采集期间。这些β-发夹肽模拟物可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法制备。

3. 发明授权

KR102142870B1 백본-고리형 펩타이드와의 조합물 有权
公开(公告)号：KR102142870B1
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：KR1020157005846
申请日：2013-08-07
申请人： 폴리포 리미티드
发明人： 데일글렌이. , 오브레취트다니엘 , 버나디니프란세스카
IPC分类号： A61K38/12 , A61K31/7036 , A61K31/496 , A61K31/405 , A61K47/68 , A61K45/06 , C07K5/12 , C07K7/64 , A61P29/00

4. 发明公开

KR1020160102313A 선택적인 엘라스타제 저해제로서 β-헤어핀 펩타이드 모방체 审中-实审
标题翻译：作为任选的弹性蛋白酶抑制剂，
公开(公告)号：KR1020160102313A
公开(公告)日：2016-08-29
申请号：KR1020167020452
申请日：2013-12-27
申请人： 폴리포 리미티드
发明人： 검벌트프랭크오토 , 오브레흐트다니엘 , 셀리에-케슬러오딜 , 레더러알렉산더 , 루딘크리스티안 , 슈미트-빌레마누엘라 , 바인브레너스테픈
IPC分类号： C07K7/64 , C07K14/81 , A61K38/12 , A61K38/55
CPC分类号： C07K7/64 , A61K38/00 , C07K14/811 , A61K38/12 , A61K38/55
摘要： Xaa, Xaa, Xaa, Xaa, Xaa, Xaa, Xaa, Xaa, Xaa, Xaa및 Xaa이본 명세서와청구항에정의되는소정의타입의아미노산인, 일반식 cyclo(-Xaa-Xaa-Thr-Xaa-Ser- Xaa-Xaa-Xaa-Xaa-Xaa-Xaa-Xaa-Xaa-)의β-헤어핀펩타이드모방체및 이의약제학적으로허용가능한염은, 엘라스타제저해특성, 특히인간호중구엘라스타제에대해저해활성을가지며, 건강한개체에서감염또는감염관련질환을예방하거나, 또는감염환자에서감염을느리게하는데사용할수 있다. 본발명의화합물은, 암, 면역질환, 폐질환, 심혈관질환, 신경퇴행성질환, 염증또는염증관련질환이엘라스타제활성으로부터매개또는기인한경우에, 또한사용할수 있다. 이들펩타이드모방체는혼성고상및 액상합성전략을기초로한 방법으로제조할수 있다.
摘要翻译：的Xaa，的Xaa，的Xaa，的Xaa，的Xaa，的Xaa，的Xaa，的Xaa，的Xaa，的Xaa和本文的Xaa Yvon的和在权利要求中定义的给定类型，式环（-Xaa-的Xaa-THR-的Xaa-丝氨酸的氨基酸的Xaa-的Xaa-的Xaa-的Xaa-的Xaa-的Xaa-的Xaa-Xaa-β-发夹肽模拟物和它们在化学药学上可接受的盐）是，弹性蛋白酶抑制性质，在对人嗜中性弹性蛋白酶特别抑制活性可用于预防健康人群感染或感染相关疾病，或减缓感染患者的感染。本发明的化合物中，癌症，自身免疫性疾病，肺疾病，心血管疾病，神经变性疾病，炎症或炎症相关的疾病选自弹性蛋白酶介导的活性，或者由于所选hangyeongwoo，它也可以被使用。这些肽模拟物可以通过基于混合固相和液相合成策略的方法制备。

5. 发明公开

KR1020150038612A 백본-고리형 펩타이드와의 조합물 审中-实审
标题翻译：与循环肽的组合
公开(公告)号：KR1020150038612A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：KR1020157005848
申请日：2013-08-07
申请人： 폴리포 리미티드
发明人： 데일글렌이. , 오브레취트다니엘 , 버나디니프란세스카
IPC分类号： C07K7/64 , A61K31/65 , A61K38/12
CPC分类号： A61K38/12 , A61K31/65 , A61K38/10 , A61K47/6809 , A61L2300/406 , C07K7/08 , C07K7/50 , C07K7/64 , A61K2300/00
摘要： 식 (I): cyclo(-Thr-Trp-Ile-Dab-Orn-Dab-Dab-Trp-Dab-Dab-Ala-Ser-Pro-Pro)의β-헤어핀펩티도모방체와글리실사이클린클래스의화합물, 특히티게사이클린을포함하며, 각각의화합물의단독투여시보다낮은용량으로인간또는동물에서특이적인박테리아감염을치료학적으로방제할수 있는, 새로운조합물에관한것이다. 상기조합물은예를들어피부나연조직감염; 눈, 귀, 혈류또는복막내감염; 호흡질환, 골질환, 심혈관질환, 비뇨생식기질환또는위장질환과관련감염을치료하기위한약제로서사용될수 있다.
摘要翻译：包含式（-Thr-Trp-Ile-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Dab-Ala-Ser-DPro-Pro）（I）的式（b）所示肽模拟物的新型组合，和甘氨酰环霉素类，特别是替加环素的化合物，其能够以比单独施用的化合物低的个体化合物的剂量治疗控制人或动物中的特定细菌感染。该组合可以用作药物，例如治疗。皮肤或软组织感染; 眼睛，耳朵，血液或腹内感染; 与呼吸系统疾病相关的感染，骨病，心血管疾病，生殖器疾病或胃肠道疾病。

6. 发明授权

KR101420198B1 프로테아제 저해 활성을 가지는 주형-고정된 β-헤어핀 구조의 펩티드모방체 有权
标题翻译：具有蛋白酶抑制活性的模板固定的BETA-HAIRPIN PEPTIDOMIMETICS
公开(公告)号：KR101420198B1
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：KR1020137000610
申请日：2005-02-17
申请人： 폴리포 리미티드 , 유니베르시태트 취리히
发明人： 뎀아르코스티븐제이. , 모흘레커스틴 , 헨제헤이코 , 셀리르오딜레 , 융프랑소아 , 곰베르트프랑크 , 오브레흐트다니엘 , 루딘크리스티안
IPC分类号： C07K7/06 , C07K7/08 , C07K7/64 , A61K38/04
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07K1/061 , C07K7/08 , C07K7/64
摘要： 본 발명의 식 (I)로 표시되는 주형-고정된 β-헤어핀 구조의 펩티드모방체 및 그의 염은 프로테아제, 특히 세린 프로테아제, 특히 카텝신 G, 엘라스타제 또는 트립타제를 저해하는 특성을 갖는다:

식 I에서, Z는 11개의 알파-아미노산 잔기의 체인으로, 상기 아미노산은 체인에서의 위치에 따라 Gly, Phe 또는 Pro(4NHCOPhe)이거나 또는 상기 식의 나머지 기호로서, 본 명세서 및 청구범위에 기재된 특정 타입의 잔기이다. 이러한 β-헤어핀 구조의 펩티드모방체는 고상 및 액상 혼성 합성 방법을 기본으로하는 방법에 의해 제조할 수 있다.

7. 发明授权

KR101352829B1 항균 활성을 가지는 주형-고정된 펩티드 모방체 有权
标题翻译：具有抗微生物活性的模板固定肽
公开(公告)号：KR101352829B1
公开(公告)日：2014-02-17
申请号：KR1020087020026
申请日：2007-01-15
申请人： 폴리포 리미티드 , 유니베르시태트 취리히
发明人： 곰베르트프랭크 , 오브레흐트다니엘 , 브리즈블뢰드빔 , 디아스리카르도 , 데마르코스티브제이. , 로빈슨존앤써니 , 스리니바스니탸카랴니
IPC分类号： C07K17/00 , C07K7/06 , C07K14/00 , A61K38/04
CPC分类号： C07K7/64 , A01N43/36 , A61K38/00 , C07K1/10 , C07K7/06 , C07K7/08 , C07K14/001
摘要： 본 발명의 식 (I)로 표시되는 주형-고정된 β-헤어핀 구조의 펩티드 모방체 및 그의 염은 슈도모나스 에어루지노사와 같은 미생물의 증식을 선택적으로 저해하거나 사멸시키는 특성을 갖는다:

식 I에서, Z는 12개의 α-아미노산 잔기의 체인으로, 상기 아미노산은 체인에서의 위치(N 말단 아미노산부터 번호 시작됨)에 따라 Gly, Phe 또는 상기 식의 나머지 기호로서, 본 명세서 및 청구범위에 기재된 특정 타입의 잔기이다. 이러한 β-헤어핀 구조의 펩티드 모방체는 식품, 화장료, 약제 또는 그외 영양분 함유 물질용 살균제, 또는 감염을 치료 또는 예방하기 위한 약제로서 사용될 수 있다. 이들 β-헤어핀 펩티드 모방체는 고상 및 액상 혼성 합성 방법을 기본으로하는 방법에 의해 제조할 수 있다.

8. 发明授权

KR101330239B1 ＣＸＣＲ４ 길항활성을 갖는 주형-고정된 베타-헤어핀 펩티드모방체 有权
标题翻译：具有CXCR4拮抗活性的模板固定的β-发夹肽模拟物
公开(公告)号：KR101330239B1
公开(公告)日：2013-11-15
申请号：KR1020117013434
申请日：2004-04-29
申请人： 폴리포 리미티드 , 유니베르시태트 취리히
发明人： 줌부런쥐르그 , 뎀아르코스티븐제이. , 무케르지레쉬미 , 모흘레커스틴 , 로빈슨존안쏘니 , 헨제헤이코 , 로마그놀리바바라 , 로시우로세르지오 , 브리지블로드잔윔 , 곰베르트프랑크 , 오브레흐트다니엘 , 루딘크리스티안
IPC分类号： C07K7/64 , C07K1/04 , A61K38/12
CPC分类号： C07K7/64 , A61K38/00 , C07K1/047 , C07K7/08
摘要： 하기 일반 화학식의 주형 고정된 β-헤어핀 펩티드모방체:

식 중에서 Z 는 12, 14 또는 18 α-아미노산 잔기의 주형고정된 사슬로, 이는 상기 사슬내에서의 위치에 따라서(N-말단 아미노산으로부터 위치를 센다), Gly, NMeGly, Pro 또는 Pip, 또는 상기 화학식의 나머지 기호로서, 본 명세서 및 청구범위에 기재된 특정 유형, 및 그의 염으로, 상기 펩티드모방체는 CXCR4 길항특성을 가지며, 건강한 개인에서의 HIV 감염예방 또는 감염된 환자에서 바이러스 진행을 정지시키거나 또는 늦추는 용, 또는 여기에서 암 또는 면역질환은 CXCR4 수용체 활성에 의해 매개 되거나 또는 CXCR4 수용체 활성으로부터 초래되며, 또는 면역억제의 치료용; 또는 말초혈액 줄기세포의 성분별 수집용으로 사용된다.
이러한 β-헤어핀 펩티드모방체는 혼합 고체- 및 용액 상 합성 전략을 토대로 하는 방법에 의해 합성될 수 있다.
摘要翻译：到一个固定的β-通式发夹模板肽模拟物：

9. 发明授权

KR102214694B1 선택적인 엘라스타제 저해제로서 β-헤어핀 펩타이드 모방체 有权
公开(公告)号：KR102214694B1
公开(公告)日：2021-02-10
申请号：KR1020167020452
申请日：2013-12-27
申请人： 폴리포 리미티드
发明人： 검벌트프랭크오토 , 오브레흐트다니엘 , 셀리에-케슬러오딜 , 레더러알렉산더 , 루딘크리스티안 , 슈미트-빌레마누엘라 , 바인브레너스테픈
IPC分类号： C07K7/64 , C07K14/81 , A61K38/12 , A61K38/55
摘要： Xaa1, Xaa2, Xaa4, Xaa6, Xaa7, Xaa8, Xaa9, Xaa10, Xaa11, Xaa12 및 Xaa13이본 명세서와청구항에정의되는소정의타입의아미노산인, 일반식 cyclo(-Xaa1-Xaa2-Thr3-Xaa4-Ser5- Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11-Xaa12-Xaa13-)의β-헤어핀펩타이드모방체및 이의약제학적으로허용가능한염은, 엘라스타제저해특성, 특히인간호중구엘라스타제에대해저해활성을가지며, 건강한개체에서감염또는감염관련질환을예방하거나, 또는감염환자에서감염을느리게하는데사용할수 있다. 본발명의화합물은, 암, 면역질환, 폐질환, 심혈관질환, 신경퇴행성질환, 염증또는염증관련질환이엘라스타제활성으로부터매개또는기인한경우에, 또한사용할수 있다. 이들펩타이드모방체는혼성고상및 액상합성전략을기초로한 방법으로제조할수 있다.

10. 发明授权

KR102167324B1 백본-고리형 펩타이드와의 조합물 有权
公开(公告)号：KR102167324B1
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：KR1020157005848
申请日：2013-08-07
申请人： 폴리포 리미티드
发明人： 데일글렌이. , 오브레취트다니엘 , 버나디니프란세스카
IPC分类号： C07K7/64 , C07K7/08 , A61K31/65 , A61K38/10 , A61K38/12 , A61P31/04 , A61K38/00 , A61K47/68

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