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    • 10. 发明公开
    • 할로겐화된 선택적 안드로겐 수용체 모듈레이터 및 그의 사용방법
    • 卤化选择性雄激素受体调节剂及其使用方法
    • KR1020110004489A
    • 2011-01-13
    • KR1020107029192
    • 2003-10-14
    • 유니버시티 오브 테네시 리서치 파운데이션
    • 달톤제임스티.밀러듀안디.인동후아헤얄리스테이너미첼에스.베베르카카렌에이.
    • C07C235/38C07C233/07A61K31/167A61P5/26
    • C07D215/227A61K31/165A61K31/404A61K31/4706A61K31/661C07C235/16C07C235/24C07C255/60C07C335/18C07D209/08C07D271/12
    • 본 발명은 안드로겐 수용체 표적 약제(ARTA)를 제공한다. 상기 약제는 선택적 안드로겐 수용체 모듈레이터(SARM)인 새로운 서브클래스의 화합물을 정의한다. 일부 SARM 화합물은 안드로겐 수용체에 대한 비스테로이드계 리간드의 예기치 않은 안드로겐 활성 및 동화 활성을 가지는 것으로 밝혀졌다. 다른 SARM 화합물은 안드로겐 수용체에 대한 비스테로이드계 리간드의 예기치 않은 항안드로겐 활성을 가지는 것으로 밝혀졌다. 상기 SARM 화합물은, 단독으로 또는 조성물로서, a) 남성 피임; b) 다양한 호르몬 관련 증상, 예컨대, 피곤함, 우울증, 감소된 성욕, 성적 장애, 발기 부전, 성선기능저하증(hypogonadism), 골다공증, 체모 손실, 빈혈, 비만, 사르코페니아(sarcopenia), 골다공증, 전립선비대증, 감정 및 인지 변화, 및 전립선암과 같은, 나이든 남성에서 안드로겐 감소(ADAM:Androgen Decline in Aging Male)와 관련된 증상들의 치료; c) 성적 장애, 감소된 성욕, 성선기능저하증, 사르코페니아, 골감소증, 골다공증, 인지 및 감정 변화, 우울증, 빈혈, 체모 손실, 비만, 자궁내막증(endometriosis), 유방암, 자궁암 및 난소암과 같은, 여성에서 안드로겐 감소(ADIF:Androgen Decline In Female)와 관련된 증상들의 치료; d) 급성 및/또는 만성 근육소모증의 치료 및/또는 예방; e) 안구건조증(dry eye)의 예방 및/또는 치료; f) 경구 안드로겐 대체 요법; g) 전립선암 발병 감소, 정지 또는 감퇴 야기; 및/또는 h) 암 세포 내 세포사멸 유도에 유용하다.
    • 本发明提供了雄激素受体靶向剂(ARTA)。 该药物定义了一个新的亚类化合物,它们是选择性雄激素受体调节剂(SARMs)。 已经发现一些SARM化合物具有意想不到的对雄激素受体的非甾体配体的雄激素和合成代谢活性。 已发现其他SARM化合物具有对雄激素受体的非甾体配体意想不到的抗雄激素活性。 SARM化合物单独或作为组合物可施用于男性避孕药; b)中的各种激素相关的症状,如疲劳,性欲抑郁,下降,性功能障碍,勃起功能障碍,性腺功能减退症(性腺功能减退症),骨质疏松,脱发,贫血,肥胖,结节病peniah(少肌症),骨质疏松症,良性前列腺增生, 情绪和认知变化,如前列腺癌,在老年男性的雄激素下降:与(在老年男性的雄激素ADAM下降)相关的症状的治疗; C)性功能障碍,性欲减退,性腺机能减退,结节病peniah,骨质减少,骨质疏松症,认知和情绪波动,抑郁症,贫血,脱发,肥胖,子宫内膜异位症(子宫内膜异位症)下降,如乳腺癌,子宫癌和卵巢癌,女性 在女性中治疗与雄激素下降相关的症状。 d)治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉萎缩; e)预防和/或治疗干眼症; f)口服雄激素替代疗法; g)减少,阻止或恶化的前列腺癌发病率; 和/或h)诱导癌细胞凋亡。