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    • 74. 发明授权
    • 에리트로포이에틴 컨쥬게이트
    • 红细胞凝集素
    • KR100593143B1
    • 2006-06-26
    • KR1020000036976
    • 2000-06-30
    • 에프. 호프만-라 로슈 아게
    • 바일론파스칼세바스티안
    • C07K14/505
    • C07K17/08A61K47/60A61K47/62C07K14/505
    • 본 발명은 하나 이상의 자유 아미노기를 갖고, 골수 세포에서 망상적혈구 및 적혈구의 생산을 증가시키도록 하는 생체내 생물학적 활성을 가지며, 인간 에리트로포이에틴, 및 1 내지 6개의 포도당화 부위가 첨가되거나 또는 하나 이상의 포도당화 부위가 재배치됨으로써 개질된 인간 에리트로포이에틴의 서열을 갖는 그의 유사체로 이루어진 군으로부터 선택되는 에리트로포이에틴 당단백질을 포함하며, 이 때
      상기 당단백질이, 상기 아미노기중 하나와 아미드 결합을 형성하는 각 폴리(에틸렌 글리콜)기의 카보닐기에 의해 하기 화학식 1의 폴리(에틸렌 글리콜)기 "n"개에 공유 결합되어 있는, 폴리(에틸렌 글리콜)과 에리트로포이에틴의 컨쥬게이트 (conjugate)에 관한 것이다:
      -CO-(CH
      2 )
      x (OCH
      2 CH
      2 )
      m -OR

      상기 식에서,
      R은 저급 알킬이고;
      x는 2 또는 3이고;
      m은 약 450 내지 약 900이며;
      n은 1 내지 3이고;
      n 및 m은 컨쥬게이트에서 에리트로포이에틴 당단백질을 제외한 분자량이 20킬로돌턴 내지 100킬로돌턴이 되도록 선택된다.
    • 80. 发明公开
    • 생체막을 통한 수송을 증진시키는 조성물 및 방법
    • 通过生物膜增强运输的组合物和方法
    • KR1020010012809A
    • 2001-02-26
    • KR1019997010772
    • 1998-05-21
    • 더 보드 오브 트러스티스 오브 더 리랜드 스탠포드 쥬니어 유니버시티
    • 로스바드조나단비.웬더폴에이.
    • C07B61/00
    • C07D305/14A61K31/785A61K47/62A61K47/645A61K48/00C07B2200/11C40B40/00
    • 생체막을통해약물및 거대분자를수송하기위한방법및 조성물을개시한다. 하나의구체예에서, 본발명은생체막을통해선택된화합물의수송을증진시키는방법으로서, 생체막이수송중합체에공유적으로부착된생물학적활성작용제를포함하는콘쥬게이트와접촉하는것을포함한다. 하나의구체예에서, 중합체는 6 내지 25개의서브유니트로구성되고서브유니트의 50%가구아니디노또는아미디노측쇄부분을포함한다. 중합체는부착된작용제에비콘쥬게이트형태의작용제의막통과수송속도보다더 빠른생체막을통한막통과수송속도를제공하는데 효과적이다. 수송증진중합체는바람직한구체예에서, 서브유니트를구성하는아르기닌잔기인펩티드로예시된다. 이러한폴리아르기닌펩티드는모두 D-, 모두 L-, 또는혼합 D- 및 L-아르기닌중하나로구성될수 있고, 모두추가의아미노산을포함할수 있다. 생물학적타겟의콘쥬게이트가통과하는동안중합체의생물학적안정성을증진시키기위해보다바람직하게, 적어도하나, 바람직하게모든서브유니트가 D-아르기닌잔기이다.
    • 公开了用于通过生物膜运输药物和大分子的方法和组合物。 在一个实施方案中,本发明提供了用于增强所选择的化合物的通过生物膜,包括在用包含共价连接到聚合物输送生物活性剂的缀合物接触生物膜的运输的方法。 在一个实施方案中,聚合物由6至25个亚单位组成,并且包含亚单位的50%的家庭氨基或脒基侧链部分。 该聚合物是有效的,以提供穿过该膜的跨膜转运率不是传递输送速度剂的信标汁栅型所附剂膜更快。 在一个优选的实施方案中,转运增强聚合物的例子是构成亚基的精氨酸残基的肽。 这种聚精氨酸肽可以由D-,全L-或混合的D-和L-精氨酸组成,所有这些都可以含有额外的氨基酸。 并且更优选地,以促进该聚合物的生物稳定性,同时穿过所述生物学靶标缀合物是至少一种,优选所有的子单元的是D-精氨酸残基。