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61. 发明授权

KR102204804B1 디히드로피라졸 GPR40 조절제 有权
公开(公告)号：KR102204804B1
公开(公告)日：2021-01-18
申请号：KR1020157015541
申请日：2013-11-15
申请人： 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니
发明人： 엘스워스,브루스에이. , 시,준 , 유잉,윌리엄알. , 주리카,엘리자베스에이. , 헤르난데즈,안드레스에스. , 우,시마오
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/06 , C07D471/08 , C07D487/04 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K45/06
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물또는그의입체이성질체또는제약상허용되는염을제공한다. 이들화합물은의약으로서사용될수 있는, GPR40 G 단백질-커플링된수용체조절제이다. JPEG112015056359749-pct00290.jpg4281 상기식에서, 모든가변기는본원에정의된바와같다.

62. 发明授权

KR101626046B1 FXR을 조절하기 위한 조성물 및 방법 有权
标题翻译： FXR组合物和调节FXR的方法
公开(公告)号：KR101626046B1
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：KR1020137019136
申请日：2011-11-30
申请人： 노파르티스 아게
发明人： 툴리,데이비드씨. , 루커,폴빈센트 , 알퍼,필립비. , 무트닉,다니엘 , 치아넬리,도나텔라
IPC分类号： C07D451/06 , A61K31/46 , A61P1/16 , A61P3/00
CPC分类号： A61K31/46 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/706 , A61K45/06 , C07D451/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07H17/00
摘要： 본발명은파르네소이드 X 수용체 (FXR)의활성의조절제로서유용한하기화학식 I의화합물, 그의입체이성질체, 거울상이성질체, 제약상허용되는염 또는아미노산접합체; 및그의제약조성물에관한것이다. 상기식에서, 가변기는본원에정의된바와같다.

63. 发明公开

KR1020150143439A 무스카린성 효능제 审中-实审
标题翻译：肌肉激素
公开(公告)号：KR1020150143439A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：KR1020157025205
申请日：2014-03-14
申请人： 알레간 인코포레이티드 , 아카디아 파마슈티칼스 인코포레이티드
发明人： 버스타인에탄에스 , 에스킬드센조르겐 , 올쏜로저 , 루어스로렌엠 , 윌러래리에이 , 길다니엘더블유
IPC分类号： C07D451/06 , C07D451/02 , A61K31/46 , A61K9/00
CPC分类号： C07D471/08 , C07D451/06
摘要： 본발명은콜린성, 특히무스카린성수용체활성의변형이유익한효과를갖는질병또는질환을치료하기위한하기화학식 I의화합물및 방법에관한것이다: [화학식 I].
摘要翻译：提供式（I）化合物和方法用于治疗胆碱能，特别是毒蕈碱受体活性的改变具有有益效果的疾病或病症。

64. 发明授权

KR101431357B1 고리형 아민 화합물 및 살진드기제 有权
标题翻译：循环胺化合物和半乳糖
公开(公告)号：KR101431357B1
公开(公告)日：2014-08-19
申请号：KR1020127021675
申请日：2011-02-24
申请人： 닛뽕소다 가부시키가이샤
发明人： 하마모토이사미 , 고이즈미게이지 , 가와구치마사히로 , 다니가와히사시 , 나카무라다케히코 , 고바야시도모미
IPC分类号： C07D451/06 , C07D491/052 , A01N43/90 , A01P7/02
CPC分类号： C07D451/06 , A01N43/42 , A01N43/54 , A01N43/56 , A01N43/58 , A01N43/80 , A01N43/88 , A01N43/90 , C07D491/052
摘要： 본 발명은 식 (I)

[식 (I) 중, Cy
1 및 Cy
2 는 각각 독립적으로 C6∼10 아릴기, 또는 헤테로시클릴기를 나타낸다. R
1a ∼ R
5a 는 각각 독립적으로 수소 원자, 또는 비치환의 혹은 치환기를 갖는 C1∼6 알킬기를 나타내고, R
10 , R
11 , R
20 , 및 R
21 은 각각 독립적으로 비치환의 혹은 치환기를 갖는 C1∼6 알킬기, 비치환의 혹은 치환기를 갖는 C1∼6 알콕시기, 할로겐 원자 등을 나타낸다. m, n, p, r 은 각각 0 ∼ 5 중 어느 정수이다. Y 는 산소 원자 등을 나타낸다]
등으로 나타내는 고리형 아민 화합물 또는 그 염, 및 그것을 함유하는 살진드기제를 제공한다.

65. 发明授权

KR101073679B1 고분자 지지된 이작용성 유기 촉매 및 이를 이용한 입체선택적인 헤미에스터의 제조방법 有权
标题翻译：聚合物支持的双功能有机催化剂及其使用方法制备手性半成品
公开(公告)号：KR101073679B1
公开(公告)日：2011-10-14
申请号：KR1020080115716
申请日：2008-11-20
申请人： 성균관대학교산학협력단
发明人： 송충의 , 육성훈 , 오상호
IPC分类号： C07D451/06 , C07D211/18
摘要： 본발명은고분자지지된이작용성유기촉매, 이의제조방법, 및이를이용한키랄성헤미에스터의제조방법에관한것으로서, 더욱상세하게는프로키랄화합물또는메소-고리산무수물의비대칭고리열림반응을수행하는데있어서, 고분자에이작용성유기촉매를담지하여높은거울상입체선택성을가지는키랄성헤미에스터를효과적으로제조하는방법에관한것이다.

66. 发明授权

KR101049475B1 아자-바이사이클로[2.2.1]헵텐 유도체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 오셀타미비르의 중간체의 제조방법 有权
标题翻译：用于制造二环[2.2.1]庚烯的衍生物，它们的制备和使用其的奥塞米韦中间氮杂过程。
公开(公告)号：KR101049475B1
公开(公告)日：2011-07-15
申请号：KR1020080130847
申请日：2008-12-22
申请人： 주팜스웰바이오
发明人： 오세한 , 김신종 , 이승종 , 최선애 , 이용준 , 김학원 , 이선화
IPC分类号： C07D451/06 , C07D451/04
CPC分类号： C07D487/08
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 아자-바이사이클로[2.2.1]헵텐 유도체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 오셀타미비르의 중간체의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명에 의하여 제조되는 화학식 1로 표시되는 아자-바이사이클로[2.2.1]헵텐 유도체는 오셀타미비르의 원료물질로서 유용하게 사용될 수 있으며, 종래 오셀타미비르의 제조단계를 획기적으로 감소시킬 수 있고, 고가의 원료가 아닌 산업적으로 많이 사용되는 저가의 화합물을 사용하므로 경제적으로 오셀타미비르를 제조할 수 있으며, 나아가 합성과정에서 폭발의 위험이 있는 물질이 생성되지 않아 산업적으로 안전하고 경제적으로 오셀타미비르를 제조할 수 있다.
[화학식 1]

오셀타미비르, 타미플루
摘要翻译：本发明涉及氮杂由式（1）表示涉及一种双环[2.2.1]庚烯的衍生物，它们的制备和使用相同的生产奥司他韦的中间体的方法，通过与所产生的式（I）表示根据本发明的氮杂 - 双环[2.2.1]庚烯的衍生物可以是奥司他韦的原料是有用的，传统上，可以极大地减少奥司他韦的制造工序，它被广泛应用于工业非昂贵的原材料使用低的成本，因为这些化合物可以制备对奥塞米韦和经济，并且还因为在合成过程中不与爆炸的危险可在工业安全和经济地奥司他韦制备产生材料。

67. 发明授权

KR100976675B1 ＧＡＢＡＡ 알파5 역작용물질로서의 아이속사졸로 유도체 失效
标题翻译： ISOXAZOLO衍生物作为GABA ALPHA5反相激动剂
公开(公告)号：KR100976675B1
公开(公告)日：2010-08-18
申请号：KR1020087006583
申请日：2006-09-07
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 베텔만베른트 , 한보 , 너스트헤너 , 네테코벤마티아스 , 토마스앤드류
IPC分类号： C07D413/14 , C07D451/06 , C07D413/06 , A61K31/42
CPC分类号： C07D413/14 , C07D413/06 , C07D451/06
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 아릴-아이속사졸-4-카보닐-피롤-2-카복실산 아마이드 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 산부가염에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 은 수소, 할로겐, 저급 알콕시, 페닐옥시 또는 벤질옥시이고;
R
2 는 저급 알킬, -(CH
2 )
n -O-저급 알킬 또는 페닐이고;
R
3 은 수소 또는 저급 알킬이고;
R
4 및 R
5 는 서로 독립적으로
수소; 저급 알킬; 할로겐으로 치환된 저급 알킬; 저급 알킨일; 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시로 치환되거나 치환되지 않은 -(CHR)
n -아릴; 1 또는 2개의 저급 알킬로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH
2 )
n -비방향족 헤테로환 고리; -(CH
2 )
n -방향족 헤테로환 고리; 하이드록시 및 저급 알킬로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CR
2 )
n -사이클로알킬; -(CHR)
n -O-저급 알킬; -(CR
2 )
n -OH; 또는 -(CHR)
n -NR'R"이거나, 또는
R
4 및 R
5 는 이들이 연결된 질소 원자와 함께, 하이드록시로 치환된 8-아자-바이사이클로[3.2.1]옥테인; 3,4-다이하이드로-1H-아이소퀴놀린; 또는 -C(O)O-저급 알킬, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 사이클로알킬, 하이드록시, 할로겐, -N(R)C(O)-저급 알킬 및 -(CH
2 )
n -O-저급 알킬로 구성된 군에서 선택된 1 또는 2개의 치환기 또는 방향족 헤테로환 고리로 치환되거나 치환되지 않은 비방향족 헤테로환 고리를 형성하고;
R은 수소, 하이드록시 또는 저급 알킬로서, 상기 R
2 와 동일하거나 상이할 수 있고;
R' 및 R"은 서로 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이고;
n은 0, 1, 2, 3 또는 4이고;
m은 1, 2 또는 3이다.
상기 부류의 화합물은 감마-아미노뷰티르산(GABA) A α5 수용체 결합 부위에 대해 높은 친화도 및 선택성을 나타내며, 인지력 개선제로서 또는 알츠하이머병과 같은 인지 장애의 치료에 유용할 수 있음이 밝혀졌다.

68. 发明公开

KR1020100072437A 아자-바이사이클로[2.2.1]헵텐 유도체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 오셀타미비르의 중간체의 제조방법 有权
标题翻译： AZA-BICYCLO [2.2.1] HEPTENE衍生物，其制备方法和使用该方法制备中间体的OSELTAMIVIR的方法
公开(公告)号：KR1020100072437A
公开(公告)日：2010-07-01
申请号：KR1020080130847
申请日：2008-12-22
申请人： 주팜스웰바이오
发明人： 오세한 , 김신종 , 이승종 , 최선애 , 이용준 , 김학원 , 이선화
IPC分类号： C07D451/06 , C07D451/04
CPC分类号： C07D487/08
摘要： PURPOSE: An aza-bicyclo[2.2.1]heptene derivative and a method for preparing oseltamivir intermediate are provided to reduce the number of preparation steps. CONSTITUTION: An aza-bicyclo[2.2.1]heptene derivative is denoted by formula 1. A method for preparing aza-bicyclo[2.2.1]heptene derivative comprises: a first step of performing Diels-Alder of a compound of chemical formula 4 with a compound of chemical formula 3 at 15-30°C; and a second step of reducing the compound of chemical formula 5 at 15-30°C at -5°C to 10°C. In the first step, the reaction solvent is tetrahydrofuran, dioxane, acetone, acetonitrile, dichloromethane, chloroform, ethylacetate, or dimethylformamide. The solvent used in the second step is ethanol or methanol.
摘要翻译：目的：提供氮杂 - 双环[2.2.1]庚烯衍生物和制备奥司他韦中间体的方法以减少制备步骤的数量。组成：氮杂 - 双环[2.2.1]庚烯衍生物由式1表示。制备氮杂 - 双环[2.2.1]庚烯衍生物的方法包括：进行化学式4的化合物的狄尔斯 - 阿尔德的第一步化学式3化合物在15-30℃; 和在-5℃至10℃下在15-30℃下还原化学式5的化合物的第二步骤。在第一步中，反应溶剂是四氢呋喃，二恶烷，丙酮，乙腈，二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯或二甲基甲酰胺。用于第二步的溶剂是乙醇或甲醇。

69. 发明公开

KR1020100046143A 살충제로서 유용한 트로판 유도체 无效
标题翻译：作为杀虫剂的TROPANE衍生物有用
公开(公告)号：KR1020100046143A
公开(公告)日：2010-05-06
申请号：KR1020107000690
申请日：2008-07-10
申请人： 신젠타 파티서페이션즈 아게 , 신젠타 리미티드
发明人： 셀레파트리스 , 클라크에릭다니엘 , 엘리오트알리슨클레어 , 포크델핀레이몬드수잔 , 휘터오트마프란츠 , 뮐러우르스 , 레놀트페터 , 타게트사라마가렛 , 휘팅엄윌리엄가이
IPC分类号： C07D451/02 , A01P7/00 , C07D451/06 , A01N43/90
CPC分类号： C07D519/00 , A01N43/90 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D451/06
摘要： Compounds of formula (I) wherein the substituents have the meanings assigned to them in claim 1, are useful as pesticides.
摘要翻译：其中取代基具有权利要求1中赋予它们的含义的式（I）化合物可用作农药。

70. 发明公开

KR1020090043563A Ｎ―피리딜피페리딘 화합물, 그의 제조 방법 및 유해 생물 방제제 有权
标题翻译： N-吡啶基哌啶化合物，其生产方法和病虫害控制剂
公开(公告)号：KR1020090043563A
公开(公告)日：2009-05-06
申请号：KR1020097005430
申请日：2007-08-29
申请人： 오에이티 아그리오 가부시키가이샤
发明人： 엔도야스히로 , 우에나카고 , 시라이유이치
IPC分类号： C07D401/14 , C07D451/06 , A01N43/56 , A01P7/02
CPC分类号： C07D401/14 , A01N43/56 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01N43/80 , A01N43/90 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/06
摘要： 본 발명의 N―피리딜피페리딘 화합물은 일반식(1)
[일반식 1]

[식 중 R
1 은 할로겐 원자, C
1
―
4 할로알킬기, 시아노기, 니트로기, 또는 C
1
―
4 알콕시카르보닐기를 나타낸다. R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
8
및 R
9 는 각각 수소 원자 또는 C
1―4 알킬기를 나타낸다. R
10 은 수소 원자 등을 나타낸다. R
11 은 할로겐 원자 등을 나타낸다. X는 산소 원자 또는 유황 원자를 나타낸다. m은 1∼4의 정수를 나타낸다. n은 1 또는 2의 정수를 나타낸다.]로 나타내어진다.
본 발명의 N―피리딜피페리딘 화합물은 거미 진드기류 및 녹 진드기류에 대하여 우수한 살진드기 활성을 갖고 있다.
할로겐 원자, 시아노기, 니트로기, 수소 원자, 산소 원자, 유황 원자, 거미 진드기류, 녹 진드기류

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