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61. 发明授权

KR840000008B1 PROCESS FOR PREPARING 4-AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES 失效
公开(公告)号：KR840000008B1
公开(公告)日：1984-01-25
申请号：KR790004314
申请日：1979-12-06
申请人： SANKYO CO , UBE INDUSTRIES
发明人： NAKAGAMI KAZUTO , YOKOI SHINJI , NISHIMURA KENJI , HONDA TAKEO , ODA KIROKU , FUJII KATSUTOSHI
IPC分类号： C07D239/94
摘要： 4-Aminoquinazoline derivatives of formula (I), their salts and hydrates are prepared by reacting a compd. (II) and a compd. (III): where R1=alky1, cycloalky1, alkeny1 or benzy1, R2 and R3 =H, alky1, alkoxy, or halogen, X = alkylene, n= integer of 0 or 1, R4=halogen, mercapto or hydroxy.

62. 发明授权

KR100010465B1 4-아미노 키나졸린 유도체의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR100010465B1
公开(公告)日：1981-10-14
申请号：KR1019780001715
申请日：1978-06-05
申请人： 상꼬가부시키가이샤 , 우베 고산 가부시키가이샤
发明人： 나까가미가즈또 , 요꼬이신지 , 니시무라겐지 , 낭아이시게끼 , 혼다다께오 , 오다기로꾸 , 후지이가쓰또시 , 후루바야시다까시 , 고지마미끼오
IPC分类号： C07D239/94 , A01N43/52 , C07D239/80

63. 发明公开

KR1020220090431A SOS1 억제제로서의 신규한 퀴나졸린 유도체 화합물 및 이의 용도 审中-实审
公开(公告)号：KR1020220090431A
公开(公告)日：2022-06-29
申请号：KR1020210179103
申请日：2021-12-14
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： 본발명은 SOS1의억제제로서의신규한퀴나졸린유도체화합물및 이의용도에관한것으로, 보다상세하게는 RAS 패밀리단백질및/또는 RAC1에 SOS1 결합하는것에저해활성을갖는신규한퀴나졸린유도체화합물, 그약리상허용되는염, 또는이러한화합물을포함하는약학적조성물에관한것이다.

64. 发明授权

KR102327053B1 퀴나졸린, 퀴놀린 유도체 및 EGFR 키나제 억제제로서의 용도 有权
公开(公告)号：KR102327053B1
公开(公告)日：2021-11-17
申请号：KR1020170033262
申请日：2017-03-16
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/47 , C07D401/12
摘要： 본발명은퀴나졸린, 퀴놀린유도체및 EGFR 키나제억제제로서의용도에관한것으로서, 화학식 1의퀴나졸린, 퀴놀린유도체또는이의약학적으로허용가능한각각의염을포함하는약학조성물은 EGFR(del E746-A750/T790M/C797S) 키나제를억제함으로써비소세포성폐암과같이 EGFR(del E746-A750/T790M/C797S)과관련된질환을치료할수 있는효과가있다.

65. 发明公开

KR1020170013800A 퀴나졸린 유도체의 제조 방법 审中-实审
标题翻译：喹唑啉衍生物的制备方法
公开(公告)号：KR1020170013800A
公开(公告)日：2017-02-07
申请号：KR1020157034108
申请日：2014-06-10
申请人： 시노팜 (창수) 파마슈티컬즈, 리미티드
发明人： 장,시아오헝 , 엘브이,시저우
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/5377
摘要： 간결하고, 효율적으로그리고비용및 시간을절약하는하기에주어진화학식 A의퀴나졸린유도체를제조하는방법으로:, 이것은제피티닙또는제피티닙그 자체의제조를위한중간체이고,,-디알킬포름아미드아세탈, 브뢴스테트산 촉매및 용매의존재하에서하기화학식 B의화합물을 3-클로로-4-플루오로아닐린 (VI)과원-포트반응(one-pot reaction)으로반응시키는단계를포함한다:
摘要翻译：制备以下给出的式A的喹唑啉衍生物的简明，有效和成本节省的方法：其是制备吉非替尼或吉非替尼本身的中间体，包括使式B化合物与3-氯-4 - 氟苯胺（VI）在N，N-二烷基甲酰胺缩醛，布朗斯台德酸催化剂和溶剂的存在下进行一锅反应。

66. 发明授权

KR101640161B1 암과 관련된 질환의 치료에 유용한 6,7-디알콕시 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译：用于治疗癌症相关疾病的67-67-二盐酸喹唑啉衍生物
公开(公告)号：KR101640161B1
公开(公告)日：2016-07-15
申请号：KR1020107015858
申请日：2008-01-18
申请人： 낫코 파마 리미티드
发明人： 제이요티프라사드,라마나드함 , 아딥하틀라칼리사트야,부장가,라오 , 나게쉬와라라오,볼레팔리 , 벤카이아흐쵸우다리,난나파네니
IPC分类号： C07D413/12 , C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/5377 , C07D239/94
摘要： 퀴나졸린계의화합물들이제공하는무한한가능성의관점에서, 본발명자들은신규한구조적형상을갖는다수의신규화합물들에대한합성및 스크리닝을착수하였다. 그결과놀랍게도, 4번위치에 3-에티닐아닐리노그룹을갖고구체적으로는 6 및 7번위치에치환된알콕시그룹을갖는퀴나졸린은, 다른알려진퀴나졸린계약물들과비교하여, 더욱강화된그리고특이적항증식성특성을갖는다는것을발견하였다. 또한, 놀랍게도본 발명에따른화합물들은독성이현저히낮고, 이러한안전성프로파일은치료분야에서대단히유리하게작용한다. 본발명에서설명된신규화합물들은일반적구조식 (I)과같이나타낼수 있고, 아직까지합성된바 없으며, 치료분야에서의유용성및 안전성프로파일이밝혀지지않았다. (A) 구조일때, 화합물 I는 NRC-2694이다.
摘要翻译：鉴于喹唑啉类化合物具有巨大的潜力，我们开始对大量具有新型结构特征的新化学物质进行合成和筛选。出人意料地发现，与喹唑啉类的其他突出成员相比，在第4位具有3-乙炔基苯胺基的6和7位的具体取代的烷氧基的喹唑啉具有很强的增强和特殊的抗增殖性能的药物。此外，令人惊讶的是，本发明的化合物毒性远低于安全性，对于治疗应用是非常有益的。在本发明中描述的新颖化学实体由通式结构（I）表示，并且由于它们的治疗益处和安全性，未被早期合成或研究。（I）NRC-2694，结构（A）。

67. 发明授权

KR101635724B1 게피티닙의 개선된 제조방법 有权
标题翻译：改进GEFITINIB的制备方法
公开(公告)号：KR101635724B1
公开(公告)日：2016-07-05
申请号：KR1020150013480
申请日：2015-01-28
申请人： 일동홀딩스(주)
发明人： 허재호 , 윤진영 , 서명원 , 강재훈
IPC分类号： C07D413/12 , C07D239/94
CPC分类号： C07D413/12 , C07D239/94
摘要： 본발명은하기화학식 I로표시되는게피티닙, 4-(3'-클로로-4'-플루오로아닐리노)-7-메톡시-6-(3-모르폴리노프로폭시)퀴나졸린의개선된제조방법에관한것으로서, 보다상세하게는화학식 II로표시되는 4-(3'-클로로-4'-플루오로아닐리노)-7-메톡시퀴나졸린-6-올을무기염기성화합물존재하에서요오드화알칼리금속과촉매로 18-crown-6를사용하여하기화학식 III으로표시되는 3-모르폴리노프로필클로라이드와축합반응을시켜제조하는것을특징으로하는게피티닙의개선된제조방법을제공한다.화학식 I화학식 II화학식 III
摘要翻译：本发明涉及由化学式I表示的吉非替尼（4-（3'-氯-4'-氟苯胺基）-7-甲氧基-6-（3-吗啉代丙氧基）喹唑啉）的制备方法，效率高，产量高，纯度高。更具体地，本发明提供了制备吉非替尼的改进方法，其包括将由化学式II表示的4-（3'-氯-4-氟苯胺基）-7-甲氧基喹唑啉-6-醇与3-吗啉丙基氯在无机碱性化合物的存在下通过使用碱金属碘化物和18-冠醚-6作为催化剂由化学式III表示。

68. 发明公开

KR1020160076519A KRAS G12C 억제제 审中-实审
标题翻译： KRAS G12C的抑制剂
公开(公告)号：KR1020160076519A
公开(公告)日：2016-06-30
申请号：KR1020167011577
申请日：2014-10-10
申请人： 아락세스 파마 엘엘씨
发明人： 리,리안셍 , 펭,준 , 우,타오 , 렌,핑다 , 리우,이 , 리우,유안 , 롱,윤,올리버
IPC分类号： C07D239/84 , C07D239/94 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D487/04 , C07D495/04 , A61K31/517 , A61K31/496
CPC分类号： C07D239/94 , C07D215/46 , C07D215/54 , C07D231/56 , C07D237/28 , C07D239/84 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D495/04 , A61K31/496 , A61K31/517
摘要： G12C 돌연변이 KRAS 단백질의억제제로서활성을갖는화합물이제공된다. 이화합물은하기구조 (I), 또는그의약학적으로허용가능한염, 호변이성질체, 전구약물또는입체이성질체를가진다:상기식에서, R, R, R, R, R, R, G, G, L, L, m, m, A, B, W, X, Y, Z 및 E는본원에정의된바와같다. 상기화합물의제조및 사용에관한방법, 이화합물을포함하는약학조성물및 암등의질환을치료하기위한 G12C 돌연변이 KRAS 단백질의활성변조방법이또한제공된다.

69. 发明公开

KR1020160073413A 퀴나졸리논 및 이소퀴놀리논 유도체 审中-实审
标题翻译：喹诺酮和异喹啉衍生物
公开(公告)号：KR1020160073413A
公开(公告)日：2016-06-24
申请号：KR1020167013421
申请日：2014-10-23
申请人： 추가이 세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 무라타다케시 , 하라소우스케 , 니이즈마사토시 , 하다기히토 , 가와다하츠오 , 사카이타니마사히로 , 시마다히데아키 , 나카니시요시토
IPC分类号： C07D239/91 , C07D239/94 , C07D217/24 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/517 , A61K31/47
CPC分类号： C07D239/92 , C07D217/24 , C07D239/90 , C07D239/91 , C07D239/94 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/056 , A61K31/47 , A61K31/517
摘要： 본발명은화학식 I으로표시되는퀴나졸린및 이소퀴놀리논유도체또는그의의약적으로허용되는염에관한것이다.

70. 发明公开

KR1020150005698A 키나제 저해제로서 유용한 치환된 아미노퀴나졸린 审中-实审
标题翻译：取代的氨基喹啉可用作KINASES抑制剂
公开(公告)号：KR1020150005698A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：KR1020147033806
申请日：2013-05-07
申请人： 텔리진 엘티디.
发明人： 시아,시아오양 , 장,다웨이
IPC分类号： C07D405/12 , C07D239/94 , C07D401/12 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D405/12 , A61K31/517 , A61K45/06
摘要： 본 발명은 신규한 퀴나졸린, 그의 유도체, 약제학적으로 허용가능한 염, 용매화물 및 수화물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물 및 조성물은, 단백질 키나제 저해 활성을 지니며, 단백질 키나제 매개 질환 및 병태의 치료에 유용할 것으로 예상된다.

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