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51. 发明授权

KR100494824B1 항종양제로서퀴나졸린유도체 失效
公开(公告)号：KR100494824B1
公开(公告)日：2005-11-23
申请号：KR1019980706321
申请日：1997-02-10
申请人： 아스트라제네카 유케이 리미티드
发明人： 베이커앤드류존 , 존스톤크레이그
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/505 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식Ⅰ의 퀴나졸린 유도체 또는 이것의 약학적으로 허용 가능한 염, 이것의제조 방법, 이들을 포함하는 약학 조성물, 및 암과 같은 증식 질환의 치료에 이들의 수용체 티로신 키나제 억제 활성 성질을 사용하는 방법에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식 중에서,
X
1 은 직접 연결부 또는 CO, C(R
2 )
2 및 CH(0R
2 )와 같은 기이고; Q
1 은 페닐, 나프틸 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴 부분이며, Q
1 은 선택적으로 치환체를 3개까지 포함하고; m은 1 또는 2이며, R
1 은 각각 수소, 할로게노 및 트리플루오로메틸과 같은 기일 수 있고; Q
2 는 페닐 또는 9원 또는 10원 바이사이클 헤테로사이클 부분일 수 있으며, Q
2 는 선택적으로 치환체를 3개까지 지닐 수 있다.

52. 发明授权

KR100489174B1 4-아닐리노퀴나졸린유도체 失效
公开(公告)号：KR100489174B1
公开(公告)日：2005-09-30
申请号：KR1019980706632
申请日：1997-02-28
申请人： 신젠타 리미티드 , 아스트라제네카 에스에이에스
发明人： 토마스앤드류피터 , 에네퀸로랑프랑스와앙드레 , 죤스톤크레이그
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/505
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 퀴나졸린 유도체 또는 그것의 염, 그 제조 방법, 그리고 하기 화학식 1의 화합물 및 그것의 약학적으로 허용가능한 염을 활성 성분으로서 함유하는 약학 조성물에 관한 것이다
화학식 I

상기 식 중,
R
1 은 수소 또는 메톡시이고,
R
2 은 메톡시, 에톡시, 2-메톡시에톡시, 3-메톡시프로폭시, 2-에톡시에톡시, 트리플루오로메톡시, 2,2,2-트리플루오로에톡시, 2-히드록시에톡시, 3-히드록시프로폭시, 2-(N,N-디메틸아미노)에톡시, 3-(N,N-디메틸아미노)프로폭시, 2-모르폴리노에톡시, 3-모르폴리노프로폭시, 4-모르폴리노부톡시, 2-피페리디노에톡시, 3-피페리디노프로폭시, 4-피페리디노부톡시, 2-(피페라진-1-일)에톡시, 3-(피페라진-1-일)프로폭시, 4-(피페라진-1-일)부톡시, 2-(4-메틸피페라진-1-일)에톡시, 3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시 또는 4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시이고,
(R
3 )
2 를 포함하는 페닐기는 2-플루오로-5-히드록시페닐, 4-브로모-2-플루오로페닐, 2,4-디플루오로페닐, 4-클로로-2-플루오로페닐, 2-플루오로-4-메틸페닐, 2-플루오로-4-메톡시페닐, 4-브로모-3-히드록시페닐, 4-플루오로-3-히드록시페닐, 4-클로로-3-히드록시페닐, 3-히드록시-4-메틸페닐, 3-히드록시-4-메톡시페닐 및 4-시아노-2-플루오로페닐 중에서 선택된다.
화학식 1의 화합물 및 그것의 약학적으로 허용가능한 염은 VEGF의 효과를 억제하고 암 및 류마티스성 관절염을 비롯한 많은 질병을 치료하는 데 유용한 성질을 갖는다.

53. 发明公开

KR1020030061807A 4-아미노-퀴나졸린 无效
标题翻译： 4-氨基 - 喹唑啉
公开(公告)号：KR1020030061807A
公开(公告)日：2003-07-22
申请号：KR1020037004020
申请日：2001-09-17
申请人： 메르크 파텐트 게엠베하
发明人： 메데르스키베르너 , 데반트랄프 , 바르니켈게르하르트 , 베르노타트-다니엘로브스키자비네 , 빅커스제임스 , 세잔네베르트람 , 드하노아달지트 , 쟈오바오-핑 , 링커제임스 , 플레이어마크알. , 재거에드워드 , 솔리차드
IPC分类号： C07D239/94
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D239/94 , C07D249/08 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D409/14
摘要： 당단백질 IbⅨ 길항제로서의, R, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 Y가 특허청구범위 제 1항에 주어진 의미를 갖는 화학식 I의 퀴나졸린:
[화학식 I]

및 이의 염 또는 용매화물.

54. 发明公开

KR1020020084903A 항암 화합물의 제조 방법 및 중간체 有权
标题翻译：制备抗癌化合物的方法和中间体
公开(公告)号：KR1020020084903A
公开(公告)日：2002-11-13
申请号：KR1020020044610
申请日：2002-07-29
申请人： 화이자 프로덕츠 인크.
发明人： 레너,리차드,쉘톤 , 노리스,티모씨 , 산타피아노스,디노스,폴
IPC分类号： C07D239/94
CPC分类号： C22B15/0004 , C07D239/94 , C07F7/0812 , C22B15/0071 , Y02P10/236
摘要： PURPOSE: Provided are processes and intermediates for preparing compounds that are useful in the treatment of hyperproliferative disorders, such as cancers, in mammals. CONSTITUTION: A method of preparing a compound of formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof comprises: treating a compound of the formula(2) with either (a) an alkali-metal or alkaline-metal hydroxide in a solvent comprising a hydroxy-substituted C1-C10 alkyl where G is -C(OH)R¬3R¬4, or (b) a tetra-(C1-C6 alkyl)-ammonium fluoride compound in an aprotic solvent where G is -SiR¬3R¬4R¬5. In the formula(1), R¬1 and R¬2 are each independently selected from C1-C10 alkyl and C1-C10 alkoxy wherein the alkyl and alkoxy are optionally substituted by up to 2 substituents independently selected from hydroxy and C1-C8 alkoxy; and R¬15 is H, C1-C10 alkyl, or -(CH2)q(C8-C10 aryl), wherein q is an integer from 0 to 4. In the formula(2), R¬15, R¬1 and R¬2 are as defined above; G is a blocking group selected from -C(OH)R¬3R¬4 and -SiR¬3R¬4R¬5; and R¬3, R¬4 and R¬5 are each independently C1-C6 alkyl.
摘要翻译：目的：提供用于制备可用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病如癌症的化合物的方法和中间体。构成：制备式（1）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物的方法包括：用（a）碱金属或碱金属氢氧化物在溶剂中处理式（2）化合物，包括羟基取代的C 1 -C 10烷基，其中G是-C（OH）R 3 R 4，或（b）四 - （C 1 -C 6烷基） - 氟化铵在非质子传递溶剂中，其中G是-SiR 3 R ¬4R¬5。在式（1）中，R 1和R 2各自独立地选自C 1 -C 10烷基和C 1 -C 10烷氧基，其中烷基和烷氧基任选被至多2个独立地选自羟基和C 1 -C 8烷氧基的取代基取代 ; 和R 15是H，C 1 -C 10烷基或 - （CH 2）q（C 8 -C 10芳基），其中q是0至4的整数。在式（2）中，R 15，R 11和 R 2如上所定义; G是选自-C（OH）R 3 R 4和-Si R 3 R 4 R 5的封闭基团; R 3，R 4和R 5各自独立地为C 1 -C 6烷基。

55. 发明公开

KR1020020011973A 퀴나졸린 및 이의 치료 용도 无效
标题翻译：喹唑啉及其治疗用途
公开(公告)号：KR1020020011973A
公开(公告)日：2002-02-09
申请号：KR1020017011971
申请日：2000-03-16
申请人： 파커 휴우즈 인스티튜트
发明人： 유쿤,패티엠. , 뤼,싱-핑 , 나라,라마케이.
IPC分类号： C07D239/94
摘要： 본 발명은 암 치료 및 알레르기 반응 치료용 퀴나졸린 화합물 및 치료 방법을 제공한다.

56. 发明公开

KR1020000005364A 티로신키나제의비가역적억제제 失效
标题翻译： TYROSINE KINASES的不可逆抑制剂
公开(公告)号：KR1020000005364A
公开(公告)日：2000-01-25
申请号：KR1019980708086
申请日：1997-04-08
申请人： 워너-램버트 캄파니 엘엘씨
发明人： 브릿지스,알렉산더,제임스 , 데니,윌리암,알렉산더 , 도브루신,엘렌,마이라 , 도허티,아네트,매리언 , 프라이,데이비드,더블유 , 맥나마라,데니스,조셉 , 쇼왈터,하워드,다니엘,홀리스 , 스매일,제프리.비. , 조우,헤어롱
IPC分类号： C07D239/94 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D239/94 , C07D249/08 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07F9/6561
摘要： PURPOSE: The irreversible inhibitors of tyrosine kinases and a pharmaceutically significant substitution method thereof are provided. A method of treating cancer, atherosclerosis, restenosis, endometriosis, and psoriasis is also provided. CONSTITUTION: The irreversible inhibitors of tyrosine kinases are composed of many kind of leaving groups, which can be substituted for another compounds, thereafter, pharmaceutical composition that comprises a compound that is an irreversible inhibitor of tyrosine kinases are gained.
摘要翻译：目的：提供酪氨酸激酶的不可逆抑制剂及其药学上重要的替代方法。还提供了治疗癌症，动脉粥样硬化，再狭窄，子宫内膜异位和牛皮癣的方法。构成：酪氨酸激酶的不可逆抑制剂由多种离去基团组成，可以替代另一种化合物，此后，获得了包含酪氨酸激酶不可逆抑制剂的化合物的药物组合物。

57. 发明公开

KR1019990007987A 퀴나졸린유도체 失效
公开(公告)号：KR1019990007987A
公开(公告)日：1999-01-25
申请号：KR1019970707511
申请日：1996-04-23
申请人： 신젠타 리미티드
发明人： 케이스,홉킨슨,깁슨
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/505
摘要： 본 발명은 화학식 1의 퀴나졸린 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염에 관한 것이다:
화학식 1

상기 식에서 n은 1, 2 또는 3이고, 각 R
2 은 각각 할로게노, 트리플루오로메틸 또는 (C
1 -C
4 ) 알킬; R
3 은 (C
1 -C
4 ) 알콕시; 및 R
1 은 디-[(C
1 -C
4 )알킬]아미노-(C
2 -C
4 )알콕시, 피롤리딘-1-일-(C
2 -C
4 )알콕시, 피레리디노-(C
2 -C
4 )알콕시, 모르폴리노-(C
2 -C
4 )알콕시, 피레라진-1-일-(C
2 -C
4 )알콕시, 4-(C
1 -C
4 )알킬피페라진-1-일-(C
2 -C
4 )알콕시, 이미다졸-1-일-(C
2 -C
4 )알콕시, 디-[(C
1 -C
4 )알콕시-(C
2 -C
4 )알콕시]아미노-(C
2 -C
4 )알콕시, 티아모르폴리노-(C
2 -C
4 )알콕시, 1-옥소티아모르폴리노-(C
2 -C
4 )알킬 또는 1,1-디옥소티아모르폴리노-(C
2 -C
4 )알콕시이며, 상기 N 또는 O원자에 결합하지 않은 CH
2 (메틸렌)기를 포함하는 임의의 R
1 치환체는 선택적으로 상기 CH
2 기 상에 히드록시 치환체를 갖는다.
또한 본 발명은 퀴나졸린 유도체를 제조하는 방법, 이를 포함하는 약학적 조성물 및 화합물의 수용체 티로신 키나아제 억제 특성을 암과 같은 증식성 질병의 치료에 이용하는 방법에 관한 것이다.

58. 发明公开

KR1019970061877A 치환된 퀴나졸린 유도체 无效
标题翻译：取代的喹唑啉衍生物
公开(公告)号：KR1019970061877A
公开(公告)日：1997-09-12
申请号：KR1019970003924
申请日：1997-02-04
申请人： 와이어쓰 홀딩스 엘엘씨
发明人： 위스너알란 , 존슨버나드딘 , 플로이드미들톤브라우너2세 , 키첸더글라스브루스
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/495
摘要： 본 발명은 신생물 억제제로서 유용한 화학식 (1)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다 :

상기 식에서, X는 임의로 치환된 페닐이고; R 및 R
1 은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 알킬, 알콕시, 하이드록시 또는 트리플루오로메틸이며; R
2 는 수소, 알킬, 알콕시, 하이드록시 또는 트리플루오로메틸이고; Y는 화학식

로 이루어진 그룹중에서 선택된 라디칼이고; R
3 은 독립적으로 수소, 알킬, 카복시, 카보알콕시, 페닐 또는 카보알킬이며; n은 2 내지 4이고; 단 Y의 각각의 R
3 는 동일하거나 상이할 수 있다.

59. 发明授权

KR100044962B1 세미카바지드의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR100044962B1
公开(公告)日：1991-10-09
申请号：KR1019830005191
申请日：1983-11-01
申请人： 베링거 인겔하임 카게
发明人： 라하르트라이힐 , 베르너트라우네케르 , 쿠르트슈롬 , 안톤멘트 , 에른스트-오토렌트
IPC分类号： C07D239/94

60. 发明授权

KR1019910003117B1 세미카바지드의 제조방법 失效
标题翻译：制备半胱氨酸的方法
公开(公告)号：KR1019910003117B1
公开(公告)日：1991-05-18
申请号：KR1019830005191
申请日：1983-11-01
申请人： 베링거 인겔하임 카게
发明人： 라하르트라이힐 , 베르너트라우네케르 , 쿠르트슈롬 , 안톤멘트 , 에른스트-오토렌트
IPC分类号： C07D239/94
CPC分类号： C07D239/94
摘要： 내용 없음.

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