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51. 发明公开

KR1020110080181A 3-(벤질아미노)-피롤리딘 유도체 및 이의 ＮＫ-3 수용체 길항제로서의 용도 有权
标题翻译： 3-（苯甲酰胺） - 吡咯烷衍生物及其作为NK-3受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：KR1020110080181A
公开(公告)日：2011-07-12
申请号：KR1020117012672
申请日：2009-10-26
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 비싼츠카테리나 , 자블론스키필립페 , 너스트헤너 , 네테코벤마티아스 , 라트니하산 , 리머클라우스
IPC分类号： C07D403/06 , C07D409/14 , A61K31/496 , A61P25/00
CPC分类号： C07D207/14 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D491/08
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 또는 그의 약학적으로 활성인 염, 라세미 혼합물, 거울상이성질체, 광학 이성질체 또는 토토머 형태에 관한 것이다:
[화학식 I]

상기 식에서, Ar, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R', R", n, o, p 및 p'은 청구범위 제 1 항에 정의된 바와 같다.
본 발명의 화합물은 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 불안증 및 주의력결핍 과잉행동장애(ADHD) 치료용 고성능 NK-3 수용체 길항제임이 밝혀졌다.

52. 发明公开

KR1020110075017A ＮＫ3 수용체 길항제로서 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译：喹唑啉衍生物作为NK3受体拮抗剂
公开(公告)号：KR1020110075017A
公开(公告)日：2011-07-05
申请号：KR1020117010753
申请日：2009-11-04
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 크누스트헨너 , 림베르그안야 , 네테코벤마티아스 , 라트니하산 , 라이머클라우스 , 비피안발터
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/517 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 또는 그의 약학적으로 활성인 염, 라세미 혼합물, 거울상이성질체, 광학 이성질체 또는 토토머 형태에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 은 하이드록시 또는 NR'R''이고;
R' 및 R''은 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬 또는 사이클로알킬이거나, 이들이 부착된 N-원자와 함께 헤테로알킬 고리를 형성할 수 있고;
R
2 는 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, 사이아노 또는 S(O)
2 -저급 알킬이고;
R
3 은 저급 알킬, 선택적으로 할로겐으로 치환된 -(CH
2 )
m -아릴, 또는 -(CH
2 )
m -사이클로알킬이고;
R
4 및 R
5 는 서로 독립적으로 수소, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, -(CR
2 )
m -아릴 또는 -(CR
2 )
m -헤테로아릴(이때, 고리는 할로겐, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 사이아노, 하이드록시 및 NR'R'' 중에서 선택된 하나 이상의 치환기 또는 할로겐으로 치환된 저급 알콕시로 치환될 수 있다), 선택적으로 하이드록시 또는 아릴로 치환된 -(CR
2 )
m -사이클로알킬, 또는 선택적으로 =O 또는 -(CR
2 )
m -아릴로 치환된 헤테로알킬 고리이거나, R
4 및 R
5 는 이들이 부착된 N-원자와 함께 선택적으로 저급 알킬, 아릴 또는 할로겐-치환된 아릴로 치환된 헤테로사이클릭 고리 시스템을 형성하고;
R은 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬, 또는 하이드록시로 치환된 저급 알킬일 수 있고;
n은 1 또는 2이고;
m은 0, 1 또는 2이다.
본 발명의 화합물은 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 불안증 및 주의력결핍 과잉행동장애(ADHD)의 치료에 고성능 NK3 수용체 길항제임이 밝혀졌다.

53. 发明授权

KR100912145B1 ＧＡＢＡ-Ｂ 알로스테릭성 개선제로서 티에노-피리딘유도체 失效
标题翻译：三苯基吡啶衍生物作为GABA-B无菌增强剂
公开(公告)号：KR100912145B1
公开(公告)日：2009-08-14
申请号：KR1020077016010
申请日：2005-12-09
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 말헤르베파리케어 , 마스시아드리라파엘로 , 노르크로스로저데이비드 , 라트니하산 , 토마스앤드류윌리엄
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365
CPC分类号： C07D495/04 , C07D495/14
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물에 관한 것으로서, 이 화합물은 GABA
B 수용체 상에서 활성이고, CNS 장애를 치료하는데 유용한 약제를 제조하기 위해 사용될 수 있다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 내지 R
5 는 명세서에서 정의된 바와 같다.

54. 发明公开

KR1020070008678A 간-Ｘ-수용체 조절제로서의 인돌일 유도체 失效
标题翻译：作为肝脏X受体调节剂的吲哚衍生物
公开(公告)号：KR1020070008678A
公开(公告)日：2007-01-17
申请号：KR1020067023014
申请日：2005-04-26
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 데흠로우헨리에타 , 쿤번드 , 판데이나렌드라 , 라트니하산 , 슐츠-가쉬탄자 , 라이트매튜블레이크
IPC分类号： C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/30 , C07D401/06
CPC分类号： C07D413/06 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/30 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D413/10 , C07D417/06
摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutically acceptable esters thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, m, n and p are defined as in claim 1. These compounds can be used as medicaments in the treatment of diseases such as artherosclerosis and diabetes. ® KIPO & WIPO 2007
摘要翻译：式（I）化合物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的酯，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，A，m，n和p如权利要求1中所定义。这些化合物可用作药物用于治疗动脉粥样硬化和糖尿病等疾病。 ®KIPO＆WIPO 2007

55. 发明授权

KR101372743B1 ＮＫ3 수용체 길항제로서 피페리딘 유도체 有权
标题翻译：作为NK3受体拮抗剂的哌啶衍生物
公开(公告)号：KR101372743B1
公开(公告)日：2014-03-14
申请号：KR1020117019521
申请日：2010-01-19
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 크너스트헨너 , 네테코벤마티아스 , 라트니하산 , 리에머클라우스 , 비피안왈터
IPC分类号： C07D413/14 , C07D401/14 , A61K31/4545 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D401/12 , C07D401/14
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 또는 그의 약학적으로 활성인 염, 라세미 혼합물, 거울상이성질체, 광학이성질체 또는 호변이성질체 형태에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
A는 이고;
Ar
1 은 아릴 또는 6원 헤테로아릴이고;
Ar
2 는 아릴 또는 6원 헤테로아릴이고;
R
1 은 수소, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬이고;
R
2 는 수소, 할로겐, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬 또는 시아노이고;
R
3 은 수소 또는 저급 알킬이고;
R
4 는 수소, 저급 알킬, 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 저급 알킬로 치환되거나 치환되지 않은 5원 헤테로아릴, 또는 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은 아릴이고;
는 6원 헤테로사이클릭 기이고;
X는 -N(SO
2 CH
3 )이고;
R
6 은 수소이고;
Y는 -N(R
7' )-이고;
R
7' 는 시아노 또는 C(O)-사이클로알킬(이때, 사이클로알킬 기는 저급 알킬로 치환되거나 치환되지 않는다)로 치환되거나 치환되지 않은 6원 헤테로아릴이고;
n은 1이고;
o는 1이고;
p는 1이고;
s는 0이고;
t는 1이고;
u는 1이다.
본 발명의 화합물은 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 불안증 및 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD)의 치료에 매우 유용한 NK3 수용체 길항제임이 밝혀졌다.

56. 发明授权

KR101348499B1 스피로-5,6-다이하이드로-4Ｈ-2,3,5,10Ｂ-테트라아자-벤조〔Ｅ〕아줄렌 有权
标题翻译：螺-5,6-二氢-4H-2,3,5,10b-四氮杂 - 苯并[e]薁
公开(公告)号：KR101348499B1
公开(公告)日：2014-01-06
申请号：KR1020117010757
申请日：2009-11-04
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 비싼츠카테리나 , 괴치에르빈 , 제이콥-로에트네롤란드 , 마쉬아드리라파엘로 , 피나드엠마누엘 , 라트니하산 , 로저스-에반스마크 , 슈나이더패트릭
IPC分类号： C07D487/04 , C07D491/107 , A61K31/5517 , A61P15/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D491/107 , C07D495/10
摘要： 본 발명은 스피로-다이하이드로테트라아자벤조아줄렌 유도체, 즉 하기 화학식 I의 스피로-5,6-다이하이드로-4H-2,3,5,10b-테트라아자-벤조[e]아줄렌 유도체에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물은 V1a 수용체 조절제로서 작용하며, 월경통, 여성 또는 남성의 성 기능장애, 고혈압, 만성 심부전, 부적절한 바소프레신 분비, 간경화증, 신증후군, 불안증, 우울 장애, 강박 장애, 자폐 스팩트럼 장애, 정신분열증 및 공격성 행동의 증상에서 말초적 및 중추적으로 작용하는 치료제로서 유용하다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 , R
2 , R
3 , X, Y, Z, m 및 n은 본원에 기재된 바와 같다.

57. 发明授权

KR101337163B1 ＮＫ3 수용체 길항제로서 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译：喹唑啉衍生物作为NK3受体拮抗剂
公开(公告)号：KR101337163B1
公开(公告)日：2013-12-05
申请号：KR1020117010753
申请日：2009-11-04
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 크누스트헨너 , 림베르그안야 , 네테코벤마티아스 , 라트니하산 , 라이머클라우스 , 비피안발터
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/517 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 또는 그의 약학적으로 활성인 염, 라세미 혼합물, 거울상 이성질체, 광학 이성질체 또는 토토머 형태에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 은 하이드록시 또는 NR'R''이고;
R' 및 R''은 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬 또는 사이클로알킬이거나, 이들이 부착된 N-원자와 함께 헤테로알킬 고리를 형성할 수 있고;
R
2 는 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, 사이아노 또는 S(O)
2 -저급 알킬이고;
R
3 은 선택적으로 할로겐으로 치환된 저급 알킬 또는 -(CH
2 )
m -아릴; 또는 -(CH
2 )
m -사이클로알킬이고;
R
4 및 R
5 는 서로 독립적으로 수소, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, -(CR
2 )
m -아릴 또는 -(CR
2 )
m -헤테로아릴(이때, 고리는 할로겐, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 사이아노, 하이드록시 및 NR'R'' 중에서 선택된 하나 이상의 치환기 또는 할로겐으로 치환된 저급 알콕시로 치환될 수 있다), 선택적으로 하이드록시 또는 아릴로 치환된 -(CR
2 )
m -사이클로알킬, 또는 선택적으로 =O 또는 -(CR
2 )
m -아릴로 치환된 헤테로알킬 고리이거나, R
4 및 R
5 는 이들이 부착된 N-원자와 함께 선택적으로 저급 알킬, 아릴 또는 할로겐-치환된 아릴로 치환된 헤테로사이클릭 고리 시스템을 형성하고;
R은 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬, 또는 하이드록시로 치환된 저급 알킬일 수 있고;
n은 1 또는 2이고;
m은 0, 1 또는 2이다.
본 발명의 화합물은 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 불안증 및 주의력결핍 과잉행동장애(ADHD)의 치료에 고성능 NK3 수용체 길항제임이 밝혀졌다.

58. 发明授权

KR101304130B1 ＮＫ3 수용체 길항제로서 피롤리딘 유도체 失效
标题翻译：吡咯啉衍生物作为NK3受体拮抗剂
公开(公告)号：KR101304130B1
公开(公告)日：2013-09-05
申请号：KR1020117021802
申请日：2010-02-16
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 너스트헤너 , 림베르그앤야 , 네테코벤마티아스 , 라트니하산 , 리에머클라우스
IPC分类号： C07D403/06 , C07D401/14 , A61K31/496 , A61P25/00
CPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 활성인 염에 관한 것이다. 본 발명의 화합물이 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 양극성 장애, 불안증 및 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD)의 치료를 위한, 매우 가능성이 있는 NK-3 수용체 길항제인 것이 밝혀졌다:
화학식 I

상기 식에서,
A는 -NR'-, -S-, -S(O)- 또는 -S(O)
2 -이고;
R'는 수소 또는 저급 알킬이고;
Ar은 아릴, 또는 1 또는 2개의 N 원자를 함유하는 5 또는 6원 헤테로아릴 기이고;
R은 5 또는 6원 헤테로사이클릭 기이고;
이때 X
1 은 N 또는 CH이고; X
2 는 -N(R
1 )-, -CH
2 -, -O-, -S-, -S(O)- 또는 -S(O)
2 -이고; R
1 은 수소, 저급 알킬, S(O)
2 -저급 알킬, C(O)-저급 알킬, 또는 저급 알킬에 의해 선택적으로 치환된 C(O)-사이클로알킬이되; 단 X
1 및 X
2 중 하나 이상은 헤테로원자를 함유하거나, 또는 1 또는 2개의 N 원자를 함유하며 비치환되거나 1 또는 2개의 R
1' 에 의해 치환될 수 있는 5 또는 6원 헤테로아릴 기이고; R
1' 는 저급 알킬 또는 사이아노이고;
R
2 는 할로겐에 의해 치환된 저급 알킬, 할로겐, 사이아노 또는 나이트로이고;
R
3 은 할로겐이고;
R
4 는 수소 또는 저급 알킬이고;
o는 1 또는 2이고, o가 2인 경우, R
2 는 동일하거나 상이할 수 있으며;
p는 1 또는 2이고, p가 2인 경우, R
3 은 동일하거나 상이할 수 있다.

59. 发明公开

KR1020130051474A (3-메틸피롤리딘-3-일)메틸 피리딘일 에터 유도체 및 이의 NK-3 수용체 길항제로서의 용도 有权
标题翻译：（3-甲基吡咯烷-3-基）甲基吡啶衍生物及其作为NK-3受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：KR1020130051474A
公开(公告)日：2013-05-20
申请号：KR1020137003090
申请日：2011-07-04
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 네트코벤마티아스 , 라트니하산 , 비피안발터
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 활성인 염, 하기 화학식 I의 화합물의 개별적인 부분입체이성질체 및 거울상이성질체를 비롯한 입체이성질체 형태뿐만 아니라 이들의 라세미 및 비-라세미 혼합물에 관한 것이다:
[화학식 I]

상기 식에서, A는 (a) , 또는 (b) , 또는 (c) 임의로 저급 알킬로 치환되는 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고; Ar
1 은 페닐 또는 6원 헤테로아릴이고; X
1 은 N 또는 CH이고; X
2 는 NR
1 또는 O이고; R
1 은 S(O)
2 -저급 알킬, 저급 알킬-치환된 C(O)-사이클로알킬, C(O)-저급 알킬, 저급 알킬, 시아노, 사이클로알킬이거나, 저급 알킬, 시아노, C(O)-저급 알킬, 할로겐, 할로겐-치환된 저급 알킬 또는 저급 알콕시로 치환된 6원 헤테로아릴이거나, 또는 시아노 또는 할로겐으로 치환된 페닐이고; R
2 는 저급 알킬, 할로겐, 피라졸일, 3-메틸-[1,2,4]옥사졸일, 5-메틸-[1,2,4]옥사다이아졸-3-일, 시아노-치환된 피리딜, 할로겐-치환된 페닐, 시아노, 저급 알콕시, 또는 피페리딘-2-온이다.
본 발명의 화합물은 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 불안증 및 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD)의 치료에 매우 잠재적인 NK-3 수용체 길항제임이 밝혀졌다.

60. 发明授权

KR101163294B1 ＮＫ3 수용체 길항제로서 프롤린아마이드-테트라졸 유도체 失效
标题翻译：作为NK3受体拮抗剂的丙酰胺 - 四唑衍生物
公开(公告)号：KR101163294B1
公开(公告)日：2012-07-05
申请号：KR1020107000225
申请日：2008-05-29
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 한보 , 크누스트헨너 , 네테코벤마티아스 , 라트니하산 , 우시한
IPC分类号： C07D403/14 , C07D401/14 , A61K31/496 , A61P25/00
CPC分类号： C07D403/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 적합한 산 부가 염에 관한 것이다:
화학식 1

상기 식에서,
R
1 은 사이클로알킬, 또는 1 또는 2개의 할로겐 원자로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고;
R
2 는 수소 또는 할로겐이고;
R
3 은 수소, CN, 저급 알콕시, 저급 알킬 또는 할로겐이고;
n은 0, 1 또는 2이다.
본 발명의 화합물이 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 불안 또는 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD)의 치료를 위한, 매우 잠재적인 NK-3 수용체 길항제인 것으로 밝혀졌다.

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