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31. 发明公开

KR1020170043546A 퀴나졸린 유도체 审中-实审
标题翻译：喹唑啉衍生物
公开(公告)号：KR1020170043546A
公开(公告)日：2017-04-21
申请号：KR1020177006128
申请日：2015-08-11
申请人： 씨에스피씨 종콰이 팔마씨우티컬 테크놀로지 (스자좡) 컴퍼니 리미티드
发明人： 시,잉 , 가오,칭쯔 , 천,샤오주어 , 미,이 , 장,야란 , 양,한유 , 천,유지에 , 리우,춘레이 , 미,구오루이 , 마,유시우 , 션,동민 , 구오,양 , 판,린징
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , C07D403/12
CPC分类号： C07D417/12 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/14
摘要： 본발명은퀴나졸린유도체, 이를함유하는약학적조성물, 상기유도체의제조방법, 및이의항암제로서의용도에관한것이다.
摘要翻译：本发明涉及喹唑啉衍生物，含有其的药物组合物，该衍生物的制备方法及其作为抗癌剂的用途。

32. 发明公开

KR1020160086969A 암과 관련된 질환의 치료에 유용한 6,7-디알콕시 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译：用于治疗癌症相关疾病的6,7-二盐酸喹唑啉衍生物
公开(公告)号：KR1020160086969A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：KR1020167018317
申请日：2008-01-18
申请人： 낫코 파마 리미티드
发明人： 제이요티프라사드,라마나드함 , 아딥하틀라칼리사트야,부장가,라오 , 나게쉬와라라오,볼레팔리 , 벤카이아흐쵸우다리,난나파네니
IPC分类号： A61K31/517 , C07D239/94
CPC分类号： A61K31/5377 , C07D239/94 , A61K31/517
摘要： 퀴나졸린계의화합물들이제공하는무한한가능성의관점에서, 본발명자들은신규한구조적형상을갖는다수의신규화합물들에대한합성및 스크리닝을착수하였다. 그결과놀랍게도, 4번위치에 3-에티닐아닐리노그룹을갖고구체적으로는 6 및 7번위치에치환된알콕시그룹을갖는퀴나졸린은, 다른알려진퀴나졸린계약물들과비교하여, 더욱강화된그리고특이적항증식성특성을갖는다는것을발견하였다. 또한, 놀랍게도본 발명에따른화합물들은독성이현저히낮고, 이러한안전성프로파일은치료분야에서대단히유리하게작용한다. 본발명에서설명된신규화합물들은일반적구조식 (I)과같이나타낼수 있고, 아직까지합성된바 없으며, 치료분야에서의유용성및 안전성프로파일이밝혀지지않았다. (A) 구조일때, 화합물 I는 NRC-2694이다.
摘要翻译：鉴于喹唑啉类化合物具有巨大的潜力，我们开始对大量具有新型结构特征的新化学物质进行合成和筛选。出人意料地发现，与喹唑啉类的其他突出成员相比，在第4位具有3-乙炔基苯胺基的6和7位的具体取代的烷氧基的喹唑啉具有很强的增强和特殊的抗增殖性能的药物。此外，令人惊讶的是，本发明的化合物毒性远低于安全性，对于治疗应用是非常有益的。在本发明中描述的新颖化学实体由通式结构（I）表示，并且由于它们的治疗益处和安全性，未被早期合成或研究。（I）NRC-2694，结构（A）。

33. 发明授权

KR101272613B1 1-(4-(4-(3,4-디클로로-2-플루오로페닐아미노)-7-메톡시퀴나졸린-6-일옥시)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온 염산염의 제조 방법 및 이에 사용되는 중간체 有权
标题翻译：制备1-（4-（4-（3,4-二氯-2-氟代甲基）-7-甲氧基喹唑啉-6-基）哌嗪-1-基）丙-2-烯-1-酮氯化物和中间体的方法使用者
公开(公告)号：KR101272613B1
公开(公告)日：2013-06-10
申请号：KR1020110101422
申请日：2011-10-05
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 방극찬 , 문영호 , 장영길
IPC分类号： C07D239/94 , C07D401/12 , A61K31/517
CPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , C07D401/12
摘要： 본 발명은 상피세포 성장인자 수용체의 과발현에 의해 유발되는 암세포의 성장 및 티로신 키나아제 돌연변이에 의해 유발되는 약물의 내성을 선택적이고 효과적으로 억제할 수 있는 1-(4-(4-(3,4-디클로로-2-플루오로페닐아미노)-7-메톡시퀴나졸린-6-일옥시)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온 염산염을 제조하는 데 유용한 개선된 제조방법 및 이에 사용되는 중간체에 관한 것이다.

34. 发明公开

KR1020120100886A 자가포식의 효능 있는 소분자 억제제 및 이의 사용 방법 无效
标题翻译：自动分析小分子抑制剂及其使用方法
公开(公告)号：KR1020120100886A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：KR1020127004431
申请日：2010-07-21
申请人： 프레지던트 앤드 펠로우즈 오브 하바드 칼리지 , 상하이 인스티튜트 오브 오가닉 케미스트리, 차이니즈 아카데미 오브 사이언시스
发明人： 유안,준잉 , 마,다웨이 , 리우,준리 , 창,리홍
IPC分类号： C07D239/94 , C07D471/04 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/94 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 본 발명의 특정 측면은 소분자 자가포식(autophagy) 억제제, 및 암 및 급성 췌장염을 치료 및 예방하기 위한 이들의 용도에 관한 것이다. 본원에 개시된 대로, 자가포식의 소분자 억제제는 공지된 생물활성 라이브러리에서 이미지-기반 스크린으로부터 확인되었다. 이러한 자가포식 억제제는 자가포식을 개시하는데 필요한 타입 Ⅲ PI3 키나아제 복합체의 분해를 촉진함에 의해 작용하는 것으로 밝혀졌다. 의약 화학 연구로부터 개선된 효능과 선택성을 지닌 소분자 자가포식 억제제를 수득하였다.

35. 发明公开

KR1020110005828A 퀴나졸린 유도체 및 치료방법 无效
标题翻译：喹诺酮衍生物和治疗方法
公开(公告)号：KR1020110005828A
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：KR1020107024204
申请日：2009-03-27
申请人： 콘서트 파마슈티컬즈, 인크.
发明人： 마세,크레이그,이. , 텅,로저
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/94
摘要： 본 발명은 신규한 퀴나졸린 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다. 본 발명은 또한 본 발명의 화합물을 포함하는 조성물 및 세포 표면 타이로신 수용체 키나제를 억제함으로써 유익하게 치료되는 질환 및 증상을 치료하는 그러한 조성물의 용도를 제공한다.

36. 发明公开

KR1020100121468A 암과 관련된 질환의 치료에 유용한 6,7-디알콕시 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译：用于治疗癌症相关疾病的6,7-二盐酸喹唑啉衍生物
公开(公告)号：KR1020100121468A
公开(公告)日：2010-11-17
申请号：KR1020107015858
申请日：2008-01-18
申请人： 낫코 파마 리미티드
发明人： 제이요티프라사드,라마나드함 , 아딥하틀라칼리사트야,부장가,라오 , 나게쉬와라라오,볼레팔리 , 벤카이아흐쵸우다리,난나파네니
IPC分类号： C07D413/12 , C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/5377 , C07D239/94
摘要： 퀴나졸린계의 화합물들이 제공하는 무한한 가능성의 관점에서, 본 발명자들은 신규한 구조적 형상을 갖는 다수의 신규화합물들에 대한 합성 및 스크리닝을 착수하였다. 그 결과 놀랍게도, 4번 위치에 3-에티닐 아닐리노 그룹을 갖고 구체적으로는 6 및 7번 위치에 치환된 알콕시 그룹을 갖는 퀴나졸린은, 다른 알려진 퀴나졸린계 약물들과 비교하여, 더욱 강화된 그리고 특이적 항증식성 특성을 갖는다는 것을 발견하였다. 또한, 놀랍게도 본 발명에 따른 화합물들은 독성이 현저히 낮고, 이러한 안전성 프로파일은 치료 분야에서 대단히 유리하게 작용한다. 본 발명에서 설명된 신규 화합물들은 일반적 구조식 (I)과 같이 나타낼 수 있고, 아직까지 합성된 바 없으며, 치료분야에서의 유용성 및 안전성 프로파일이 밝혀지지 않았다. (A) 구조일 때, 화합물 I는 NRC-2694이다.
摘要翻译：鉴于喹唑啉类化合物具有巨大的潜力，我们开始对大量具有新型结构特征的新化学物质进行合成和筛选。出人意料地发现，与喹唑啉类的其他突出成员相比，在第4位具有3-乙炔基苯胺基的6和7位的具体取代的烷氧基的喹唑啉具有很强的增强和特殊的抗增殖性能的药物。此外，令人惊讶的是，本发明的化合物毒性远低于安全性，对于治疗应用是非常有益的。在本发明中描述的新颖化学实体由通式结构（I）表示，并且由于它们的治疗益处和安全性，未被早期合成或研究。（I）NRC-2694，结构（A）。

37. 发明授权

KR100953246B1 수용체 티로신 키나아제 억제제로서의 퀴나졸린 유사체 有权
标题翻译：喹唑啉类似物作为受体酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：KR100953246B1
公开(公告)日：2010-04-16
申请号：KR1020067003060
申请日：2004-08-10
申请人： 어레이 바이오파마 인크.
发明人： 월레스,엘리 , 토팔로브,조지 , 리시카토스,조셉 , 벅멜터,알렉산더 , 챠오,캉
IPC分类号： C07D239/94 , C07D498/10 , C07D498/04 , C07D413/14
CPC分类号： C07D239/94 , C04B35/632 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 본 발명은 A가 비시클릭 고리의 5, 6, 7 또는 8 위치에 존재하는 탄소들 중 하나 이상의 탄소에 결합되고 비시클릭 고리는 2개 이하의 독립적인 R
3 기에 의해 치환된 화학식 I의 퀴나졸린 유사체를 제공한다. 또한, 본 발명은 화학식 I의 화합물을 제I형 수용체 티로신 키나아제 억제제로서 사용하는 방법 및 암과 같은 과다증식성 질환의 치료에 사용하는 방법을 제공한다.

제I형 수용체 티로신 키나아제, 퀴나졸린 유사체, 과다증식성 질환

38. 发明公开

KR1020100037545A Ｎ-(3-에티닐페닐)-6,7-비스(2-메톡시에톡시)-4-퀴나졸린아민 납실레이트 염 失效
标题翻译： N-（3-乙基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉胺盐酸盐
公开(公告)号：KR1020100037545A
公开(公告)日：2010-04-09
申请号：KR1020090089977
申请日：2009-09-23
申请人： 주식회사 종근당홀딩스
发明人： 이홍우 , 강인헌 , 유충렬 , 조인숙 , 송창근 , 김동진 , 기민효
IPC分类号： C07D239/94
摘要： PURPOSE: An N-(3-ethinylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolineamine napsylate salt is provided to ensure excellent physico-chemical property and treat hyperproliferative diseases such as cancer in mammal. CONSTITUTION: An N-(3-ethinylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolineamine napsylate salt is denoted by chemical formula 1. The N-(3-ethinylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolineamine napsylate salt is crystalline. The crystal N-(3-ethinylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolineamine napsylate salt is characterized by X-ray diffraction pattern. A method for preparing the N-(3-ethinylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolineamine napsylate salt comprises: a step of dissolving N-(3-ethinylphenyl)6,7-bis(2-methoxyethoxy)4-quinazolineamine in non-polar or polar solvent; a step of dissolving naphthalene-2-sufonic acid in organic solvent and adding to reaction solution; and a step of stirring, filtering, washing, and drying.
摘要翻译：目的：提供N-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉胺萘磺酸盐，以确保优异的物理化学性质并治疗哺乳动物中的过度增殖性疾病如癌症。组成：N-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉胺萘磺酸盐由化学式1表示。N-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2 - 甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉胺萘磺酸盐是结晶的。 N-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉胺萘磺酸盐的结晶表征为X射线衍射图。制备N-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉胺萘磺酸盐的方法包括：将N-（3-乙炔基苯基）6,7-双（2- 甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉在非极性或极性溶剂中; 将萘-2-磺酸溶解在有机溶剂中并加入到反应溶液中的步骤; 以及搅拌，过滤，洗涤和干燥的步骤。

39. 发明公开

KR1020100017101A 게피티닙의 제조방법 无效
标题翻译：制备GEFITINIB的方法
公开(公告)号：KR1020100017101A
公开(公告)日：2010-02-16
申请号：KR1020097023677
申请日：2008-04-16
申请人： 시플라 리미티드
发明人： 라오다르마라즈라마찬드라 , 칸칸라젠드라나라얀라오 , 파씨스리니바스락스미나라얀
IPC分类号： C07D239/94 , C07C205/44
CPC分类号： C07C205/44 , C07C51/285 , C07C201/08 , C07C201/12 , C07C205/59 , C07C227/12 , C07D239/88 , C07C229/56 , C07C65/21
摘要： There is provided a compound of formula (III), and a process for preparing a compound of formula (V) comprising converting a compound of formula (III) to the compound (V), wherein (X) is fluoro, chloro, bromo or iodo. There is also provided a process for preparing a compound of formula (Xl) comprising converting a compound of formula (X) to the compound (Xl). The compounds (V) and (Xl) so prepared may be used in a process for preparing gefitinib.
摘要翻译：提供式（III）化合物和式（V）化合物的制备方法，包括将式（III）化合物转化为化合物（V），其中（X）是氟，氯，溴或碘。还提供了制备式（XI）化合物的方法，包括将式（X）化合物转化为化合物（XI）。如此制备的化合物（V）和（XI）可用于制备吉非替尼的方法。

40. 发明公开

KR1020100017095A 에르로티닙 및 그의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법 有权
标题翻译：制备ERLOTINIB及其药物接受口服的方法
公开(公告)号：KR1020100017095A
公开(公告)日：2010-02-16
申请号：KR1020097022954
申请日：2008-04-03
申请人： 시플라 리미티드
发明人： 라오다르마라즈람찬드라 , 칸칸라젠드라나라얀라오
IPC分类号： C07D239/94
CPC分类号： C07D239/94
摘要： A process for the preparation of a salt of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine comprising reacting a 4~halo-6,7-bis(2-methoxyethoxy) quinazoline with 3-aminophenyl acetylene or an acid salt thereof under acidic conditions to form the corresponding acid salt of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine, the process optionally further comprising converting the acid salt of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine to N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine.
摘要翻译：一种制备N-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）喹唑啉-4-胺盐的方法，包括使4-卤代-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）喹唑啉与3-氨基苯基乙炔或其酸性盐在酸性条件下反应形成相应的N-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）喹唑啉-4-胺的酸式盐，该方法任选进一步包括将 N-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）喹唑啉-4-胺的酸式盐与N-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）喹唑啉-4-基胺。

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