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    • 32. 发明授权
    • 옥사졸리디논 유도체 및 이의 제조방법 및 그를 함유하는항균제 조성물
    • 恶唑烷酮衍生物及其制备方法和含有它们的抗微生物组合物
    • KR100530016B1
    • 2006-06-21
    • KR1019980015970
    • 1998-05-04
    • 씨제이 주식회사
    • 이광혁윤여홍김학성송석범이건호황호성배훈문홍식고동현김달현
    • C07D413/08A61K31/42
    • 본 발명은 그람 양성균 및 내성균에 우수한 항균 활성을 나타내는 하기 화학식(1)의 신규한 옥사졸리디논 유도체, 그의 염 및 수화물, 이의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유한 항균제 조성물에 관한 것이다.
      [화학식 1]

      상기식에서, R1, R4 및 R5는 각각 독립적으로 (i) 수소, (ii) 불소, 염소, 히드록시, C
      1 ~C
      3 알킬, C
      1 ~C
      6 알콕시 및 C
      1 ~C
      6 아실옥시 중에서 선택된 하나 이상의 그룹에 의해서 치환되거나 치환되지 않은 C
      1 ~C
      6 알킬 또는 C
      3 ~C
      6 시클로알킬이며; R2는 서로 독립적으로 수소, 불소, 염소 또는 메톡시이고; R3은 (i) 수소, (ii) 불소, 염소, 히드록시, C
      1 ~C
      3 알킬, C
      1 ~C
      6 알콕시 및 C
      1 ~C
      6 아실옥시 중에서 선택된 하나 이상의 그룹에 의해서 치환되거나 치환되지 않은 C
      1 ~C
      6 알킬 또는 C
      3 ~C
      6 시클로알킬, (iii) 아미노, (iv) C
      1 ~C
      6 알킬아미노, (v) C
      1 ~C
      6 디알킬아미노 또는 (vi) C
      1 ~C
      6 알콕시이며; R8은 (i) 수소, (ii) 하나 이상의 불소, 염소, 히드록시 또는 시아노기에 의해 치환될 수 있는 C
      1 ~C
      6 알킬 또는 C
      1 ~C
      6 알콕시, (iii) -COOR9, (iv) -CONR10 또는 (v) -COR11이며, 여기서 R9, R10 및 R11은 독립적으로 (i) 수소 또는 (ii) 하나 이상의 불소, 염소, 히드록시 또는 시아노기에 의해 치환될 수 있는 C
      1 ~C
      6 알킬 또는 C
      3 ~C
      6 시클로알킬이다.
    • 34. 发明授权
    • 옥사졸리디논 유도체 화합물 및 그의 제조방법 및 그를 함유하는 항균제 조성물
    • 恶唑烷酮衍生物化合物,其制备方法和含有它们的抗微生物组合物
    • KR100530017B1
    • 2006-04-17
    • KR1019980045626
    • 1998-10-26
    • 씨제이 주식회사
    • 송석범이광혁윤여홍문홍식김학성고동현이건호황호성김제학김성남강진아
    • C07D413/08A61K31/42
    • 본 발명은 그람양성균 및 내성균에 우수한 항균활성을 나타내는 하기 화학식(1)의 신규한 옥사졸리디논 유도체, 그의 염 및 수화물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 그의 제조방법 및 그를 함유한 항균제 조성물에 관한 것이다.

      상기식에서,
      R1은 (i) 수소, (ii) 불소, 염소, 히드록시, C
      1 -C
      3 알킬, C
      1 -C
      6 알콕시 및 C
      1 -C
      6 아실옥시 중에서 선택된 하나 이상의 그룹에 의해서 치환되거나 치환되지 않은 C
      1 -C
      6 알킬 또는 (iii) C
      3 -C
      6 시클로알킬이며;
      R2는 서로 독립적으로 수소, 불소, 염소 또는 메톡시이고;
      X는 산소, 황, 설포닐, 설페닐 또는 N-(CH
      2 )n-R3이며, 여기서, n은 0 내지 6 이고, R3은 (i) 수소, (ii) 히드록시, (iii) 염소, 불소, 시아노, 히드록시, 아미노, 히드록실아미노, C
      1 -C
      4 알콕시, 알콕시아미노, C
      1 -C
      4 아실옥시, C
      1 -C
      4 알킬설페닐, C
      1 -C
      4 알킬설피닐, C
      1 -C
      4 알킬설포닐, 아미노알킬설포닐, C
      1 -C
      4 알킬아미노설포닐, C
      1 -C
      4 알킬아미노설포닐, 및 염소, 불소, 시아노, 히드록시, 카복실산 및 아미노 중에서 선택된 1개 이상의 그룹에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐 중에서 선택된 1개 이상의 그룹에 의해 치환되거나 치환되지 않은 C1
      - C6알킬, (iv) 염소, 불소, 히드록시, 머캅토, C
      1 -C
      4 알콕시, 염소, 불소, 시아노, 히드록시, 카복실산 및 아미노 중에서 선택된 1개 이상의 그룹에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페녹시, 아미노, C
      1 -C
      4 아실아미노, 히 드록실아미노, 알콕시아미노, 및 염소, 불소, 시아노, 히드록시, 카복실산 및 아미노 중에서 선택된 1개 이상의 그룹에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐 중에서 선택된 1개 이상의 그룹에 의해 치환되거나 치환되지 않은 C
      1 -C
      6 아실이다.
    • 35. 发明授权
    • 프롤린 유도체 및 이의 제조방법
    • 脯氨酸衍生物和制备所述衍生物的方法
    • KR100569156B1
    • 2006-04-10
    • KR1019990017468
    • 1999-05-15
    • 씨제이 주식회사
    • 문홍식고동현김의경
    • C07D209/00
    • 본 발명은 혈중 트리글리세라이드(TG)값 저하와 체중증가 억제에 효과가 있는 하기 일반식(I)의 화합물 및 이의 염에 관한 것이다:

      상기식에서, R1은 수소 또는 치환되거나 비치환된 알킬이고, n은 0, 1 또는 2 이고, R2 및 R3은 동일 또는 상이하며 수소 또는 치환되거나 비치환된 알킬 또는 시클로알킬을 나타내거나 R2와 R3은 함께 시클로알킬 그룹을 형성하고, A는 수소 또는 치환되거나 비치환된 알킬, 시클로알킬, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, -CO-NH-R4 또는 -CO-CHR4R5이고, 여기서, R4 및 R5는 동일 또는 상이하며 수소, 아미노, 카르복시, 치환되거나 비치환된 알킬, 시클로알킬, 비닐, 알릴, 아릴, 아릴알킬 또는 헤테로아릴알킬을 나타내며, R4와 R5는 함께 시클로알킬 그룹을 형성한다. 또한, 본 발명은 상기 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.
    • 38. 发明公开
    • 1,2,4-트리아졸 유도체, 그 제조방법 및 약제학적 조성물
    • 1,2,4-三唑衍生物,其制备方法和含有该衍生物的药物组合物
    • KR1020040046420A
    • 2004-06-05
    • KR1020020074348
    • 2002-11-27
    • 씨제이 주식회사
    • 조일환고동현채명윤민인기김영훈연규정김종훈정성학박상욱김일환유형철노지영박현정박지은정영미
    • C07D249/12
    • C07D249/12C07D249/10
    • PURPOSE: Provided are 1,2,4-triazole derivatives, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing the same, which compounds improve side-effects of conventional non-steroidal anti-inflammatory agents and have improved fever-removing, pain-alleviating and anti-inflammatory activities. CONSTITUTION: The 1,2,4-triazole derivatives represented by formula (1) or non-toxic salts thereof are provided, wherein X is methyl or amino; Ar is phenyl substituted with one or more substituents selected from phenyl or C1-C6 alkoxy and halogen; A is O or S; and R is hydrogen, C1-C6 alkyl, trifluoro C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, cyano or halogen substituted C1-C6 alkyl, propargyl, allyl or benzyl. The method for preparing the compound of formula (1b) comprises reacting a compound of formula (1a) with R-Br or R-I in the presence of base, wherein R' is C1-C6 alkyl, trifluoro C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, cyano or halogen substituted C1-C6 alkyl, propargyl, allyl or benzyl.
    • 目的:提供1,2,4-三唑衍生物,其制备方法和含有该混合物的药物组合物,该化合物改善常规非甾体抗炎药物的副作用,并具有改善的除热, 缓解和消炎活动。 构成:提供由式(1)表示的1,2,4-三唑衍生物或其无毒盐,其中X为甲基或氨基; Ar是被一个或多个选自苯基或C 1 -C 6烷氧基和卤素的取代基取代的苯基; A是O或S; 并且R是氢,C 1 -C 6烷基,三氟C 1 -C 6烷基,C 3 -C 6环烷基,氰基或卤素取代的C 1 -C 6烷基,炔丙基,烯丙基或苄基。 制备式(1b)化合物的方法包括在碱存在下使式(1a)化合物与R-Br或RI反应,其中R'是C 1 -C 6烷基,三氟C 1 -C 6烷基,C 3 -C 6 环烷基,氰基或卤素取代的C 1 -C 6烷基,炔丙基,烯丙基或苄基。
    • 39. 发明公开
    • 1,2,4-트리아졸 유도체, 그 제조방법 및 약제학적 조성물
    • 1,2,4-三唑衍生物,其制备方法和含有该衍生物的药物组合物
    • KR1020040046273A
    • 2004-06-05
    • KR1020020074118
    • 2002-11-26
    • 씨제이 주식회사
    • 조일환고동현채명윤김택로강경래김종훈정성학박상욱전형옥유형철노지영박현정박지은정영미
    • C07D403/04
    • C07D249/08C07D401/04C07D403/04C07D405/04
    • PURPOSE: 1,2,4-Triazole derivatives, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing the same are provided, which compounds have improved fever-removing, pain-alleviating and anti-inflammatory activities and improve side-effects of conventional non-steroidal anti-inflammatory agents. CONSTITUTION: The 1,2,4-triazole derivatives represented by formula (1) or non-toxic salts thereof are provided, wherein R1 is naphthyl, indolyl, benzofuranyl, benzothienyl, benzimidazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, benzoxazolyl, quinolinyl, isoquinolinyl, or a mixture thereof substituted with one selected from halogen, hydroxy, nitro, C1-C6 alkyl, C1-C6 haloalkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 haloalkoxy, cyano, amino, monoalkylamino and dialkylamino; R2 is methyl or amino; and A, B, C and D are independently carbon or nitrogen.
    • 目的:提供1,2,4-三唑衍生物,其制备方法和含有该化合物的药物组合物,该化合物具有改善的除热,减轻疼痛和抗炎活性并改善常规非 - - 类固醇消炎药。 构成:提供由式(1)表示的1,2,4-三唑衍生物或其无毒盐,其中R1是萘基,吲哚基,苯并呋喃基,苯并噻吩基,苯并咪唑基,苯并噻唑基,苯并三唑基,苯并恶唑基,喹啉基,异喹啉基或 被一个选自卤素,羟基,硝基,C 1 -C 6烷基,C 1 -C 6卤代烷基,C 1 -C 6烷氧基,C 1 -C 6卤代烷氧基,氰基,氨基,单烷基氨基和二烷基氨基取代的混合物; R2是甲基或氨基; A,B,C和D独立地为碳或氮。
    • 40. 发明公开
    • 1,2,4-트리아졸 유도체, 그 제조방법 및 약제학적 조성물
    • 1,2,4-三唑衍生物,其制备方法及其药物组合物
    • KR1020040044614A
    • 2004-05-31
    • KR1020020072688
    • 2002-11-21
    • 씨제이 주식회사
    • 조일환고동현채명윤김택로강경래김종훈정성학박상욱전형옥유형철노지영박현정박지은정영미
    • C07D249/10
    • C07D249/08C07D407/04
    • PURPOSE: Provided is a 1,2,4-triazole derivative which replaces for conventional nonsteroidal anti-inflammatory drugs without incurring adverse side effects, and is effectively used in treating peptic ulcer, gastritis, enteritis, ulcerative colitis, diverticulitis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, cancer and dementia. CONSTITUTION: A 1,2,4-triazole derivative or nontoxic salt thereof is expressed by the formula(1), wherein Ar indicates one or more substituted phenyl selected from the group consisting of naphthyl, methyleneoxyphenyl, phenyl, or alkyl with C1-C6, alkoxy with C1-C6, and halogen. The 1,2,4-triazole derivative is selected from the group consisting of 1-(3-fluoro-methanesulfonyl-phenyl)-5-phenyl-3-trifluoromethyl-1H-1,2,4-triazole, 1-(3-fluoro-methanesulfonyl-phenyl)-5-(4-methoxyphenyl)-3-trifluoromethyl-1H-1,2,4-triazole, and 1-(3-fluoro-methanesulfonyl-phenyl)-5-(3-chlorophenyl)-3-trifluoromethyl-1H-1,2,4-triazole.
    • 目的:提供1,2,4-三唑衍生物,代替常规的非甾体抗炎药,不会引起不良副作用,有效用于治疗消化性溃疡,胃炎,肠炎,溃疡性结肠炎,憩室炎,骨关节炎,类风湿性关节炎 ,癌症和痴呆症。 构成:1,2,4-三唑衍生物或其无毒盐由式(1)表示,其中Ar表示一个或多个选自萘基,亚甲基氧基苯基,苯基或具有C 1 -C 6烷基的取代苯基 ,具有C 1 -C 6的烷氧基和卤素。 1,2,4-三唑衍生物选自1-(3-氟 - 甲磺酰基 - 苯基)-5-苯基-3-三氟甲基-1H-1,2,4-三唑,1-(3 - 氟 - 甲磺酰基 - 苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-3-三氟甲基-1H-1,2,4-三唑和1-(3-氟 - 甲磺酰基 - 苯基)-5-(3-氯苯基) -3-三氟甲基-1H-1,2,4-三唑。