专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

21. 发明授权

KR101656966B1 대사성 글루타메이트 수용체 조절체로서의 에틴일 유도체 有权
标题翻译：乙烯衍生物作为代谢型谷氨酸受体调节剂
公开(公告)号：KR101656966B1
公开(公告)日：2016-09-12
申请号：KR1020147011407
申请日：2012-10-04
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 자에슈케게오르그 , 린데만로타르 , 리치안토니오 , 루어다니엘 , 스타들러헤인즈 , 비에이라에릭
IPC分类号： C07D211/34 , C07D237/22 , A61K31/44 , A61K31/505
CPC分类号： C07D213/74 , C07D237/22 , C07D239/42
摘要： 본발명은하기화학식 I의에틴일유도체또는이의약학적으로허용되는산 부가염, 라세미혼합물, 또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, Y는 N 또는 CH이되, U, V 또는 W 중하나이상이 N인경우, Y는단지 CH일수 있고; U는 N 또는 C-R이고; V 및 W는독립적으로 N 또는 CH이되, U, V 또는 W 중단지하나는동시에질소일수 있고, R는수소, 메틸또는할로겐이고; R은페닐또는헤테로아릴이되할로겐, 저급알킬또는저급알콕시로임의적으로치환되고; R은수소또는저급알킬이고; R는수소, 저급알킬, 저급알콕시, CF또는 S-저급알킬이고; R및 R은서로독립적으로수소, 저급알킬또는저급알콕시이거나, R및 R은함께 C-사이클로알킬-, 테트라하이드로푸란- 또는옥세탄-고리를형성한다. 화학식 I의화합물이대사성글루타메이트수용체아형 5(mGluR5)의알로스테릭조절체임이밝혀졌다.

22. 发明授权

KR101637792B1 MGLUR5 알로스테릭 조절체로서의 에틴일 유도체 有权
标题翻译： MGLUR5乙醇衍生物作为MGLUR5单独调制剂
公开(公告)号：KR101637792B1
公开(公告)日：2016-07-07
申请号：KR1020147011355
申请日：2012-10-04
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 자에슈케게오르그 , 린데만로타르 , 리치안토니오 , 루어다니엘 , 스타들러헤인즈 , 비에이라에릭
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4439 , A61P25/18 , A61P25/08
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04
摘要： 본발명은하기화학식 I의에틴일유도체, 이의약학적으로허용되는산 부가염또는라세미혼합물, 또는이에상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다:[화학식 I]상기식에서,U는 N 또는 CH이고; R은수소, 할로겐, 저급알킬또는저급알콕시이고;Y는 -N(R)-, -O- 또는 -C(RR)-이고, 이때 R는수소또는저급알킬이고, R및 R은독립적으로수소, 하이드록시, 저급알킬또는저급알콕시이고;V는 -N(R)- 또는 -C(RR)이고, 이때 R은수소또는저급알킬이고, R및 R은서로독립적으로수소, 저급알킬또는 CH-저급알콕시이거나이들이부착된탄소원자와함께 C-C-사이클로알킬을형성할수 있고;R은페닐또는헤테로아릴이되할로겐, 저급알킬또는저급알콕시로임의적으로치환되고;m은 0 또는 1이고, m이 1인경우, R및 R은서로독립적으로수소, 저급알킬또는 CH-저급알콕시이거나이들이부착된탄소원자와함께 C-C-사이클로알킬을형성할수 있고;n은 0 또는 1이고, n이 1인경우, R및 R은서로독립적으로수소, 저급알킬또는 CH-저급알콕시이거나이들이부착된탄소원자와함께 C-C-사이클로알킬을형성할수 있거나;m이 1이고 n이 0인경우, R및 R은이들이부착된탄소원자와함께 C-사이클로알킬을형성할수 있거나;m이 1이고 n이 1인경우, R및 R또는 R및 R은이들이부착된탄소원자와함께 C-사이클로알킬을형성할수 있다.화학식 I의화합물이대사성글루타메이트수용체아형 5(mGluR5)의알로스테릭조절체임이밝혀졌다.

23. 发明公开

KR1020140077943A MGLUR5 알로스테릭 조절체로서의 에틴일 유도체 有权
标题翻译：乙醇衍生物作为MGLUR5单独调制剂
公开(公告)号：KR1020140077943A
公开(公告)日：2014-06-24
申请号：KR1020147011355
申请日：2012-10-04
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 자에슈케게오르그 , 린데만로타르 , 리치안토니오 , 루어다니엘 , 스타들러헤인즈 , 비에이라에릭
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4439 , A61P25/18 , A61P25/08
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 에틴일 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 산 부가염, 라세미 혼합물, 또는 이에 상응하는 거울상 이성질체 및/또는 광학 이성질체 및/또는 입체 이성질체에 관한 것이다:
[화학식 I]

상기 식에서,
U는 N 또는 CH이고;
R
8 은 수소, 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이고;
Y는 -N(R
4 )-, -O- 또는 -C(R
5 R
5' )-이고, 이때 R
4 는 수소 또는 저급 알킬이고, R
5 및 R
5' 은 독립적으로 수소, 하이드록시, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이고;
V는 -N(R
6 )- 또는 -C(R
7 R
7' )이고, 이때 R
6 은 수소 또는 저급 알킬이고, R
7 및 R
7' 은 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬 또는 CH
2 -저급 알콕시이거나 이들이 부착된 탄소 원자와 함께 C
3 -C
6 -사이클로알킬을 형성할 수 있고;
R
1 은 페닐 또는 헤테로아릴이되 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시로 임의적으로 치환되고;
m은 0 또는 1이고, m이 1인 경우, R
3 및 R
3' 은 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬 또는 CH
2 -저급 알콕시이거나 이들이 부착된 탄소 원자와 함께 C
3 -C
6 -사이클로알킬을 형성할 수 있고;
n은 0 또는 1이고, n이 1인 경우, R
2 및 R
2' 은 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬 또는 CH
2 -저급 알콕시이거나 이들이 부착된 탄소 원자와 함께 C
3 -C
6 -사이클로알킬을 형성할 수 있거나;
m이 1이고 n이 0인 경우, R
3 및 R
7 은 이들이 부착된 탄소 원자와 함께 C
4
-6 -사이클로알킬을 형성할 수 있거나;
m이 1이고 n이 1인 경우, R
2 및 R
3 또는 R
3 및 R
7 은 이들이 부착된 탄소 원자와 함께 C
4
-6 -사이클로알킬을 형성할 수 있다.
화학식 I의 화합물이 대사성 글루타메이트 수용체 아형 5(mGluR5)의 알로스테릭 조절체임이 밝혀졌다.

24. 发明公开

KR1020140014256A MGLUR5의 양성 알로스테릭 조절체로서 에틴일 유도체 有权
标题翻译：乙酰胆碱衍生物作为MGLUR5的阳性调节因子
公开(公告)号：KR1020140014256A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：KR1020137031119
申请日：2012-04-23
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 자에슈케게오르그 , 졸리돈시네세 , 린데만로타르 , 스타들러헤인즈 , 비에이라에릭
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P25/00
CPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , C07D401/04 , C07D401/14 , Y02T10/7011
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 에틴일 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 산 부가염, 라세미 혼합물, 또는 이에 상응하는 거울상 이성질체 및/또는 광학 이성질체 및/또는 입체 이성질체에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
X는 N 또는 CR이되,
R은 수소 또는 할로겐이고;
G는 N 또는 CH이되,
단, G 또는 X 중 최대 하나는 질소일 수 있고;
R
1 은 할로겐으로 임의적으로 치환된, 페닐 또는 피리딘일이고;
R
2 는 수소, 저급 알킬, 하이드록시, 저급 알콕시 또는 C(O)O-벤질이고;
R
3 , R
3' , R
4 , R
4' , R
6 및 R
6' 은 서로 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나,
m이 0이고 n이 1 또는 2인 경우, R
6 및 R
4 는 이들이 부착된 탄소 원자와 함께 C
4
-6 -사이클로알킬 고리를 형성할 수 있고;
R
5 는 수소 또는 저급 알킬이고;
n은 0, 1 또는 2이고,
m은 0 또는 1이되,
n 및 m은 동시에 0이 아니다.
놀랍게도 본 발명에 의해 화학식 I의 화합물이 대사성 글루타메이트 수용체 아형 5(mGluR5)의 양성 알로스테릭 조절체(PAM)임이 밝혀졌다. 화학식 I의 화합물은 정신분열증 또는 인지 장애의 치료에 사용될 수 있다.

25. 发明公开

KR1020140002061A MGLUR5 조절체로서 5-(페닐/피리딘일-에틴일)-2-피리딘/2-피리미딘-카복스아미드 有权
标题翻译：作为MGLUR5调节剂的5-（苯基/吡啶-2-基乙基）-2-吡啶/ 2-吡啶基 - 卡波胺
公开(公告)号：KR1020140002061A
公开(公告)日：2014-01-07
申请号：KR1020137030450
申请日：2012-04-17
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 자에슈케게오르그 , 졸리돈시네세 , 린데만로타르 , 리치안토니오 , 루어다니엘 , 스타들러헤인즈 , 비에이라에릭
IPC分类号： C07D213/56 , C07D401/06 , A61K31/4427 , A61P25/00
CPC分类号： C07D213/56 , C07D213/57 , C07D239/28 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D407/12 , C07D413/06
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 에틴일 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 산 부가염, 라세미 혼합물, 또는 이에 상응하는 거울상이성질체 및/또는 광학 이성질체 및/또는 입체이성질체에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
Y는 N 또는 CR
3 이되,
R
3 은 수소, 메틸, 할로겐 또는 니트릴이고;
R
1 은 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시로 임의적으로 치환된 페닐 또는 피리딘일이고;
R
2 및 R
2' 은 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬이거나,
R
2 및 R
2' 은 이들이 부착된 N 원자와 함께 비치환되거나 저급 알콕시, 할로겐, 하이드록시 또는 메틸로부터 선태된 하나 이상의 치환기로 치환된 모폴린 고리, 피페리딘 고리 또는 아제티딘 고리를 형성할 수 있고;
R
4 및 R
4' 은 각각 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나,
R
4 및 R
4' 은 함께 C
3
-5 사이클로알킬 고리, 테트라하이드로푸란 고리 또는 옥세탄 고리를 형성한다.
놀랍게도, 본 발명에 의해 화학식 I의 화합물이 대사성 글루타메이트 수용체 하위형 5(mGluR5)의 양성 알로스테릭 조절체(PAM)인 것으로 밝혀졌다.

26. 发明公开

KR1020120032033A ＭＧＬＵＲ5 길항제로서 이미다졸 유도체 有权
标题翻译：咪唑衍生物作为MGLUR5拮抗剂
公开(公告)号：KR1020120032033A
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：KR1020127004121
申请日：2010-07-14
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 재슈케게오르그 , 린데만로타르 , 비에이라에릭 , 비크만위르겐
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 이미다졸 유도체 및 이의 약학적으로 허용되는 염에 관한 것이다:
화학식 I

R
1 은 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이고;
R
2 는 저급 알킬, 저급 하이드록시알킬 또는 저급 알콕시알킬이고;
R
3 은 수소, 저급 알킬, 저급 하이드록시알킬 또는 알콕시알킬이고;
Q는 -N= 또는 -CH=이고;
R
4 는 하기 화학식 IIa 또는 IIb의 기이고:
화학식 IIa

화학식 IIb

X, Y 및 Z는 독립적으로 -CH= 또는 -N=이되, X 및 Y중 하나만이 질소 원자일 수 있고;
R
5 및 R
6 은 독립적으로 수소, 저급 알킬, 저급 하이드록시알킬, 저급 알콕시알킬, -(CH
2 )
m -(CO)O-저급 알킬, -(CH
2 )
m -S(O)
2 -저급 알킬 또는 -(CH
2 )
m -C(O)-NR'R"이고;
m은 0 내지 3이고;
R' 및 R"는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이다.
최근 놀랍게도, 화학식 I의 화합물이 대사성 글루탐에이트 수용체 길항제인 것으로 밝혀졌다. 이들은 mGluR5 수용체 매개된 질환을 치료 또는 예방하는데 사용될 수 있다.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式