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11. 发明公开

KR1020030012896A 중간체 및 이를 사용한 불소 함유 카르복실산 유도체의제조 방법 失效
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公开(公告)号：KR1020030012896A
公开(公告)日：2003-02-12
申请号：KR1020027017617
申请日：2001-06-28
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 다구찌,다께오
IPC分类号： C07C69/716
CPC分类号： C07C69/716 , C07C67/317 , C07C2601/08 , C07C2602/18 , C07C69/757
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2-플루오로-2-(3-옥소시클로펜틸)아세테이트 유도체에 관한 것이다.

본 발명의 화합물은 2-아미노-6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산-2,6-디카르복실산 유도체의 효과적인 합성에 유용하다.
摘要翻译：本发明涉及由式（1）表示的2-氟-2-（3-氧代双环戊基）乙酸酯衍生物：＆lt; CHEM＆gt; 根据本发明的化合物可用于有效地合成2-氨基-6-氟双环Auml; 3.1.0＆Uuml;己烷-2,6-二羧酸。

12. 发明授权

KR100699393B1 중간체 및 이를 사용한 불소 함유 카르복실산 유도체의제조 방법 失效
标题翻译：从其生产氟化羧酸衍生物的中间体和方法
公开(公告)号：KR100699393B1
公开(公告)日：2007-03-26
申请号：KR1020027017617
申请日：2001-06-28
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 다구찌,다께오
IPC分类号： C07C69/716
CPC分类号： C07C69/716 , C07C67/317 , C07C2601/08 , C07C2602/18 , C07C69/757
摘要： The present invention relates to a 2-fluoro-2-(3-oxobicyclopentyl)acetate derivative represented by the formula (1): The compound according to the present invention is useful for efficient syntheses of 2-amino-6-fluorobicycloÄ3.1.0Ühexane-2,6-dicarboxylic acids.

13. 发明公开

KR1020070026637A ＣＲＦ 길항제인 시클릭 아미노기로 치환된 피롤로피리미딘및 피롤로피리딘 유도체 失效
标题翻译：以循环氨基作为CRF拮抗剂取代吡咯并嘧啶衍生物和吡咯啉衍生物
公开(公告)号：KR1020070026637A
公开(公告)日：2007-03-08
申请号：KR1020067027082
申请日：2005-06-24
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 오꾸보,다께도시 , 노자와,다이 , 다미따,도모꼬 , 케니스,루도,이.,제이.
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： [PROBLEM TO BE SOLVED] An object of the present invention is to provide an antagonist against CRF receptors and/or an agonist for receptors which is effective as a therapeutic or prophylactic agent for diseases in which CRF is considered to be involved, such as depression, anxiety, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, eating disorder, hypertension, gastrointestinal diseases, drug dependence, cerebral infarction, cerebral ischemia, cerebral edema, cephalic external wound, inflammation, immunity-related diseases, alopecia, irritable bowel syndrome, sleep disorders, epilepsy, dermatitides, schizophrenia, pain, etc. [SOLUTION] A pyrrolopyrimidine or pyrrolopyridine derivative substituted with a cyclic amino group represented by the following formula [I] has a high affinity for CRF receptors and/or delta receptors, and is effective against diseases in which CRF is considered to be involved. ® KIPO & WIPO 2007
摘要翻译： [待解决的问题]本发明的目的是提供一种CRF受体拮抗剂和/或受体激动剂，其有效作为涉及CRF的疾病的治疗或预防剂，例如抑郁症焦虑症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿氏舞蹈病，进食障碍，高血压，胃肠道疾病，药物依赖，脑梗塞，脑缺血，脑水肿，头部外伤，炎症，免疫相关疾病，脱发，肠易激综合征，睡眠疾病，癫痫，皮肤病，精神分裂症，疼痛等。[解决方案]由下式[I]表示的环状氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体和/或δ受体具有高亲和力，并且是有效的针对CRF被认为涉及的疾病。 ®KIPO＆WIPO 2007

14. 发明授权

KR100567288B1 중간체 및 이를 이용한 불소 함유 아미노산 화합물의 제조방법 失效
标题翻译：通过使用含氟氨基酸化合物生产中间体和方法
公开(公告)号：KR100567288B1
公开(公告)日：2006-04-04
申请号：KR1020017007584
申请日：1999-12-17
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 도미사와,가즈유끼 , 이또,히사나까 , 다구찌,다께오
IPC分类号： C07C62/38
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 (1S, 5R, 6S) 또는 (1SR, 5RS, 6SR)-3-플루오로-2-옥소비시클로[3.1.0]헥스-3-엔-6-카르복실산 유도체 및 그의 제조 방법 및 여기에 수소 첨가한 후 히단토인화 또는 아미노시아니드화하여, 더욱 가수 분해를 행하는 것을 특징으로 하는 정신 의학적 질환 또는 신경학적 질환 등에 치료 효과 및 예방 효과를 갖는 그룹 2 메타보트로픽 글루타민산 수용체에 작용하는 불소 함유 아미노산 화합물의 효율적인 제조 방법에 관한 것이다.

식 중, R은 OR
1 또는 NR
1 R
2 를 나타내고, R
1 및 R
2 는 동일하거나 또는 상이하며, 수소 원자, C
1 내지 C
6 알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬 C
1 내지 C
6 알킬기, 아릴기, 아릴 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 알콕시 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 히드록시알킬기, C
1 내지 C
6 알킬티오 C
1 내지 C
6 알킬기, 또는 C
1 내지 C
6 머캅토알킬기를 나타낸다.
불소 함유 아미노산 유도체, 제조 방법, 메타보트로픽 글루타민산 수용체

15. 发明授权

KR100446892B1 함불소 아미노산 유도체 失效
标题翻译： 함불소아미노산유도체
公开(公告)号：KR100446892B1
公开(公告)日：2004-09-04
申请号：KR1020007008189
申请日：1999-01-27
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 도미사와,가즈유끼
IPC分类号： C07C229/50
CPC分类号： C07C229/50 , C07C2602/18
摘要： 본 발명은 화학식 I로 표시되는 함불소 아미노산 유도체 및 그의 의약상 허용되는 염 또는 그의 수화물을 제공하는 것이다.

식 중, X
1 은 수소 원자 또는 불소 원자를 나타내고, R
1 과 R
2 는 동일하거나 다를 수 있으며 수소 원자, 또는 탄소수 1 내지 10의 저급 알킬기를 나타낸다.
본 발명의 화합물은 의약, 특히 그룹 2 메타보트로픽 글루타민산 수용체 작용약으로서 유용하고, 예를 들면 정신 분열병, 불안 및 그의 관련 질환, 울병, 이극성 장해, 간질 등의 정신 의학적 장해 및 약품 의존증, 인지 장해, 알츠하이머병, 헌팅톤 무도병, 파킨슨병, 근육 경직에 따른 운동 장해, 뇌허혈, 뇌부전, 척수 장해, 두부 장해 등의 신경학적 질환의 치료 및 예방에 유용하다.
摘要翻译：由通式（I）表示的含氟氨基酸衍生物，其药学上可接受的盐或其水合物，其中X 1是氢。代表氢或氟; 和R 1。并且R 2是是相同或不同的并且各自表示氢或低级C 1-10烷基。这些化合物可用作药物，特别是用于治疗和预防精神障碍例如精神分裂症，焦虑和相关疾病，抑郁症，偶极障碍和癫痫以及神经疾病例如药物成瘾，认知障碍，阿尔茨海默病的组2代谢型谷氨酸受体激动剂亨廷顿舞蹈病，帕金森病，与肌肉僵硬相关的运动障碍，脑缺血，脑供血不足，脊髓损伤和头部障碍。＆LT; CHEM＆GT;

16. 发明公开

KR1020040007565A 아르기닌 유도체 无效
标题翻译：精氨酸衍生物
公开(公告)号：KR1020040007565A
公开(公告)日：2004-01-24
申请号：KR1020037014843
申请日：2002-05-14
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 오꾸보,다께또시 , 우메미야,히로끼
IPC分类号： C07C279/12
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K31/198 , A61K31/4045 , A61K31/405 , A61K38/00 , C07D333/60 , C07K5/06095 , C07K5/0812 , C07K5/0821
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 아르기닌 유도체 또는 그의 의약상 허용되는 염에 관한 것이다.

식 중, Ar
1 및 Ar
2 는 동일하거나 또는 상이하고, 페닐기, 치환 페닐기, 나프틸기, 치환 나프틸기, 또는 질소, 산소 또는 황 원자를 하나 이상 포함하는 헤테로 방향환기를 나타내며, Y
1 은 C
1-5 알킬렌기, C
2-5 알케닐렌기 또는 단일 결합을 나타내고, 이 C
1-5 알킬렌기는 페닐기, 치환 페닐기, 나프틸기, 치환 나프틸기, 또는 C
1-10 아실아미노기로 치환된 탄소 원자를 포함할 수도 있고, Q는 카르보닐기 또는 술포닐기를 나타내며, Y
2 는 C
1-5 알킬렌기를 나타내며, 이 C
1-5 알킬렌기는 페닐기, 치환 페닐기, 나프틸기, 치환 나프틸기, 수산기, 카르바모일기, 모노-C
1-5 알킬아미드기 또는 디-C
1-5 알킬아미드기로 치환된 탄소 원자를 포함할 수도 있다.
본 발명은 또한 MC
4 수용체에 친화성 및 특이성을 갖는 펩티드성 리간드를제공한다.

17. 发明公开

KR1020010104727A 신규 카르복실산 유도체 및 그의 제조 방법 失效
标题翻译：新型羧酸衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020010104727A
公开(公告)日：2001-11-26
申请号：KR1020017012141
申请日：2000-02-21
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 도미사와,가즈유끼
IPC分类号： C07C62/26
摘要： 본 발명은 2-아미노-4-옥소비시클로[3.1.0]헥산-2,6-디카르복실산의 효율적인 합성에 유용한 화합물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 하기 식으로 표시되는 2-옥소비시클로[3.1.0]헥산-6-카르복실산 유도체를 포함하는 것이다.

식 중에서 R
1 은 수소 원자, C
1 내지 C
6 알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, 아릴기, 아릴로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 알콕시로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 히드록시알킬기, C
1 내지 C
6 알킬티오로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 머캅토알킬기, 테트라히드로푸라닐기 또는 테트라히드로피라닐기를 나타내고, R
2 와 R
3 은 동일 또는 상이하고 각각 C
1 내지 C
6 알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, 아릴기 또는 아릴로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기를 나타내거나 또는 R
2 와 R
3 은 함께 -(CH
2 )
n - (n은 2 또는 3임)을 나타내고, Y
1 및 Y
2 는 동일 또는상이하고 각각 황 원자, 산소 원자 또는 질소 원자를 나타낸다.

18. 发明公开

KR1020070024632A ＣＲＦ 길항제인 테트라히드로피리딘으로 치환된피롤로피리미딘 및 피롤로피리딘 유도체 无效
标题翻译：以四氢吡啶作为CRF拮抗剂取代吡咯并嘧啶衍生物和吡咯啉衍生物
公开(公告)号：KR1020070024632A
公开(公告)日：2007-03-02
申请号：KR1020067027028
申请日：2005-06-24
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 오꾸보,다께도시 , 노자와,다이 , 케니스,루도,이.,제이. , 드브륀,마르셀,에프.,엘.
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： [PROBLEM TO BE SOLVED] An object of the present invention is to provide an antagonist against CRF receptors which is effective as a therapeutic or prophylactic agent for diseases in which CRF is considered to be involved, such as depression, anxiety, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, eating disorder, hypertension, gastrointestinal diseases, drug dependence, cerebral infarction, cerebral ischemia, cerebral edema, cephalic external wound, inflammation, immunity-related diseases, alopecia, irritable bowel syndrome, sleep disorders, epilepsy, dermatitides, schizophrenia, pain, etc. [SOLUTION] A pyrrolopyrimidine or pyrrolopyridine derivative substituted with tetrahydropyridine represented by the following formula [I]: has a high affinity for CRF receptors and is effective against diseases in which CRF is considered to be involved. ® KIPO & WIPO 2007
摘要翻译： [待解决的问题]本发明的目的是提供一种抗CRF受体的拮抗剂，其作为治疗或预防药物是有效的，其涉及CRF被认为涉及的疾病，例如抑郁症，焦虑症，阿尔茨海默病，帕金森病疾病，亨廷顿氏舞蹈病，饮食失调，高血压，胃肠道疾病，药物依赖，脑梗塞，脑缺血，脑水肿，头部外伤，炎症，免疫相关疾病，脱发，肠易激综合征，睡眠障碍，癫痫，皮肤病，精神分裂症，疼痛等。[解决方案]由下式[I]表示的用四氢吡啶取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体具有高亲和力，并且对于被认为涉及CRF的疾病有效。 ®KIPO＆WIPO 2007

19. 发明公开

KR1020030017562A 신규 디카르복실산 유도체 无效
标题翻译：新的二羧酸衍生物
公开(公告)号：KR1020030017562A
公开(公告)日：2003-03-03
申请号：KR1020027017615
申请日：2001-06-28
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 가누마,고스께 , 사까가미,가즈나리
IPC分类号： C07C229/50
CPC分类号： C07C229/50 , C07C2602/18
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 2-아미노-6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산-2,6-디카르복실산 유도체, 그의 의약상 허용되는 염 또는 그의 수화물에 관한 것이다.
본 발명의 화합물은 의약, 특히 예를 들면 정신 분열증, 불안 및 그의 관련 질환, 울병, 이극성 장해 등의 정신 의학적 장해, 예를 들면 약물 의존증, 인지 장해, 알츠하이머병, 헌팅톤 무도병, 파킨슨병, 근육 경직에 따른 운동 장해, 뇌허혈, 뇌부전, 척수 장해, 두부 장해 등의 신경학적 질환에 치료 효과 및 예방 효과를 갖는 그룹 2 메타보트로픽(matabotropic) 글루탐산 수용체 작용약으로서 유용하다.

20. 发明公开

KR1020010102544A 카르바모일 테트라히드로피리딘 유도체 无效
标题翻译：氨基甲酰四氢吡啶衍生物
公开(公告)号：KR1020010102544A
公开(公告)日：2001-11-15
申请号：KR1020017011455
申请日：2000-03-10
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 오꾸보,다께또시 , 구마가이,도시히또 , 도미사와,가즈유끼
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 하기 화학식 1로 나타내는 카르바모일 테트라히드로피리딘 유도체 또는 그의 의약상 허용되는 염 및 그 제조 중간체.

식 중, R
l 및 R
2 는 동일 또는 상이하며 수소 원자, C
1-5 알킬 또는 페닐기를 나타내거나, 또는 R
1 및 R
2 는 인접하는 질소 원자와 함께 5 내지 8원의 포화 헤테로환기를 나타내고, R
3 은 수소 원자 또는 C
1-5 알킬기를 나타내고, Y
l -Y
2 는 (R
4 )C=C(R
5 ), (R
6 )C=N, N=N, (R
7 )N-CO 또는 N=C(R
8 )을 나타내고, X
1 , X
2 및 X
3 은 동일 또는 상이하며 수소 원자, 할로겐 원자, C
1-5 알킬기, C
1-5 알콕시기, C
1-5 알킬티오기, 트리플루오로메틸기, 트리플루오로메톡시기, 아미노기 또는 C
1-5 알킬아미노기를 나타낸다. 여기서, R
4 와 R
5 는 동일 또는 상이하며 수소 원자 또는 C
1-5 알킬기를 나타내고, R
6 는 수소 원자 또는 C
1-5 알킬기를 나타내고, R
7 은 수소 원자, C
1-5 알킬기, C
1-5 알콕시카르보닐메틸기, 카르복실메틸기 또는 화학식 CH
2 CONR
11 (R
12 )로 표시되는 기를 나타내고, R
8 은 수소 원자 또는 카르바모일기를 나타낸다.
CRF가 관여한다고 생각되는 질환, 예를 들면, 우울증, 불안증, 알츠하이머병, 파킨슨병, 헌팅돈 무도병, 섭식 장해, 고혈압, 소화기질환, 약물 의존증, 간질, 뇌경색, 뇌허혈, 뇌부종, 두부외상, 염증, 면역 관련질환 등에 유효한 화합물의 제조 및 이 화합물의 제조를 위해 필요한 합성 중간체를 제공한다.

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