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1. 发明公开

KR1020030022353A 사이클릭 옥시구아니딘 프로테아제 저해제 无效
标题翻译：环氧胍蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020030022353A
公开(公告)日：2003-03-15
申请号：KR1020037001596
申请日：2001-08-02
申请人： 3-디멘져널 파마슈티칼즈 인코오포레이티드
发明人： 왕아이후아 , 루티안바오 , 톰주크브루스이. , 솔리차드엠. , 스풀리노존씨 , 본로저에프
IPC分类号： C07D273/06
CPC分类号： C07D273/06 , C07D265/02
摘要： 트롬빈과 같은 단백 분해 효소를 억제하는 화학식(I 및 II)의 화합물을 포함하는 시클릭 옥시구아니딘 화합물 또는 그 용매화물, 수화물 또는 약학적 허용염이 개시된다(여기서, R
1 , R
3 -R
6 , R
21 -R
26 , L, Y, Z 및 A는 본 명세서에 개시되어 있음). 또한, 화학식(I 및 II)의 화합물의 제조 방법이 제공된다. 본 발명의 신규 화합물은 강력한 프로테아제(특히, 트립신 유형의 세린 프로테아제, 예를 들면 키모트립신, 트립신, 트롬빈, 플라스민 및 Xa 인자)의 억제제이다. 특정 화합물은 직접적이고 선택적인 트롬빈 억제를 통해 항혈전 활성을 나타내거나, 항혈전 활성을 가진 화합물을 제조하는 데 유용한 중간체이다. 본 발명은 포유 동물에 있어서 혈액 혈소판의 손실을 억제시키고, 혈액 혈소판 응집물의 형성을 억제시키며, 피브린의 형성을 억제시키고, 혈전 형성을 억제시키며, 색전 형성을 억제시키는, 약학적으로 허용 가능한 담체 중에 본 발명의 화합물을 포함하는 조성물을 포함한다. 다른 용도는 혈액 수집, 혈액 순환 및 혈액 저장에 사용되는 장치, 예를 들어 카테터, 혈액 투석기, 혈액 수집용 주사기 및 튜브, 그리고 혈액 라인 및 스텐트 제조시에 사용되는 물질 내에 매립되거나 또는 그 물질에 물리적으로 연결된 항응고제로서의 용도이다.

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