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2. 发明专利

JP2015134797A 3,6−二置換キサンチリウム塩有权
标题翻译： 3,6-取代的XANTHYLIUM SALTS
公开(公告)号：JP2015134797A
公开(公告)日：2015-07-27
申请号：JP2015042371
申请日：2015-03-04
申请人：ウィスタラボラトリーズリミテッド
发明人：クルナススコット , ストーレイジョンマービンデイビッド , リッカードジャネットエリザベス , ホースレイデイビッド , ハリントンチャールズロバート , ウィスチククラウドミシェル
IPC分类号： A61P25/28 , A61P43/00 , C07D491/22 , C07D311/82 , C07D311/80 , C07D335/10 , C07D265/38 , C07D311/90 , C07D493/16 , A61K31/4745 , A61K31/352 , A61K31/382 , A61K31/498 , A61K31/538 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/4025 , C07D241/46
CPC分类号： A61K31/538 , A61K31/352 , A61K31/382 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D241/46 , C07D265/38 , C07D311/82 , C07D311/90 , C07D335/12 , C07D491/16 , C07D491/22 , C07D493/16 , G01N33/6896
摘要：【課題】タウタンパク質凝集阻害剤として有用な新規キサンチリウム化合物の提供。【解決手段】下式(I)及び(II)で表される化合物。前記化合物は、アルツハイマー病等のタウオパチーの処置の治療のための医薬組成物の有効成分として有用である。 (R 5 は、H、CF 3 、Et等;R 6 及びR 7 は、各々独立してH、Me等;R 1 〜R 4 は、各々独立してMe、Et等を表すか、R 1 及びR 2 或いはR 3 及びR 4 が結合するNと一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ等;YはO、S、NH等;ZはN、CH等。) 【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供可用作tau蛋白聚集抑制剂的新颖的Xanthylium化合物。解决方案：描述为式（II）和（III）表示的化合物。所述化合物可用作用于治疗tau蛋白病如阿尔茨海默氏病的药物组合物的活性成分。（Ris H，CF，Et等; Rand Rare各自独立地为H，Me等; Rto Reach独立地表示Me，Et等，或Rand Ror Rand R与连接在其上的N一起形成吡咯烷子基，哌啶子基，吗啉基等; Y为O，S，NH等; Z为N，CH等。

3. 发明专利

JP5090731B2 Fluorescent probe 有权
公开(公告)号：JP5090731B2
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：JP2006510704
申请日：2005-03-03
申请人：哲雄長野 , 積水メディカル株式会社
发明人：哲雄長野 , 洋子和田 , 泰照浦野
IPC分类号： C09B11/28 , C07D311/82 , C07D311/90 , C09B11/24 , G01N21/78
CPC分类号： C07D311/82 , C07D311/90 , C09B11/24

5. 发明专利

JP2009503054A Its use for the fluorescein-based compounds and peptide synthesis 审中-公开
公开(公告)号：JP2009503054A
公开(公告)日：2009-01-29
申请号：JP2008524627
申请日：2006-07-25
申请人：コミサリアアレネルジィアトミーク
发明人：マキシムバラキエフ , オルガビューシャック
IPC分类号： C07D311/90 , C07K1/04
CPC分类号： C07D311/82 , C09B11/08 , C09K11/06 , C09K2211/1011 , C09K2211/1088
摘要：本発明は、新規のフルオレセイン誘導体、このような誘導体の製造方法、ならびに蛍光ペプチド、特にプロテアーゼ基質およびペプチドリガンドの合成のための該誘導体の使用に関する。

7. 发明专利

JPWO2005085811A1 蛍光プローブ有权
公开(公告)号：JPWO2005085811A1
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：JP2006510704
申请日：2005-03-03
申请人：哲雄長野 , 哲雄長野 , 第一化学薬品株式会社
发明人：哲雄長野 , 哲雄長野 , 洋子和田 , 洋子和田 , 泰照浦野 , 泰照浦野
IPC分类号： C07D311/82 , C07D311/90 , C09B11/24 , C09B11/28 , G01N21/78
CPC分类号： C07D311/82 , C07D311/90 , C09B11/24
摘要：下記の式で表される蛍光プローブ(R1及びR2は水素原子を示すか、又はプロトン、金属イオン、若しくは活性酸素種を捕捉するための置換基を示し;R3は水素原子、カルボキシル基、又はスルホン酸基以外の一価の置換基を示し;R4及びR5は水素原子、ハロゲン原子、又はアルキル基を示し;R6〜R9はアルキル基を示し;R10及びR11は水素原子、ハロゲン原子、又はアルキル基を示し;M-は対イオンを示し;R1、R2、及びR3の組み合わせは(1)上記プロトン、金属イオン、又は活性酸素種の捕捉前には該化合物が実質的に無蛍光性になるように、それらが結合するベンゼン環に実質的に高い電子密度を与え、かつ(2)上記プロトン、金属イオン、又は活性酸素種の捕捉後には、捕捉後の該化合物が実質的に高い蛍光性になるように、それらが結合するベンゼン環の電子密度を実質的に低下させる)。【化1】

8. 发明专利

JP2006096698A 1-fluorocyclopropane derivative 审中-公开
标题翻译： 1-氟代环戊二烯衍生物
公开(公告)号：JP2006096698A
公开(公告)日：2006-04-13
申请号：JP2004284409
申请日：2004-09-29
申请人： Taisho Pharmaceut Co Ltd , 大正製薬株式会社
发明人： YASUHARA AKITO , SAKAGAMI KAZUNARI , NAKAZATO ATSUO , TAGUCHI TAKEO
IPC分类号： C07D311/90 , A61K31/353 , A61P9/10 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/36 , A61P29/00 , A61P43/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a 2-(1-amino-1-carboxy-2-substituted ethyl)-1-fluorocyclopropanecarboxylic acid derivative exhibiting excellent pharmacological actions by introducing a fluorine atom onto a cyclopropane ring contained in a basic skeleton of 2SR- and 2RS-2-amino-2-(1SR, 2SR-2-carboxycyclopropan-1-yl)propanoic acid derivative. SOLUTION: The medicinal preparation or the medicinal composition comprises the 2-(1-amino-1-carboxy-2-substituted ethyl)-1-fluorocyclopropanecarboxylic acid derivative represented by formula [I] or a medicinally acceptable salt thereof, or a hydrate thereof. In the formula, R 1 is a hydrogen atom, or a group represented by the formula: -CHR 4 R 5 (wherein R 4 and R 5 are the same or different and are each a hydrogen atom, a 1-10C alkyl group, a 2-10C alkenyl group, a naphthyl group or a naphthyl group substituted with 1-7 halogen atoms, or the like); and R 2 and R 3 are the same or different and are each a hydrogen atom, a 1-10C alkyl group, a 2-10C alkenyl group or a 2-10C alkynyl group, or the like. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI
摘要翻译：待解决的问题：提供通过将氟原子引入到包含在碱性物质中的环丙烷环上而显示出优异的药理作用的2-（1-氨基-1-羧基-2-取代的乙基）-1-氟环丙烷羧酸衍生物 2SR-和2RS-2-氨基-2-（1SR，2SR-2-羧基环丙烷-1-基）丙酸衍生物的骨架。药物组合物包含由式[I]表示的2-（1-氨基-1-羧基-2-取代的乙基）-1-氟环丙烷羧酸衍生物或其药学上可接受的盐，或其水合物。在式中，R 1是氢原子，或由下式表示的基团：其中R 4 > 4 和R 5相同或不同，各自为氢原子，1-10C烷基，2-10C烯基，萘基或萘基取代具有1-7个卤素原子等）; R 2和R 3相同或不同，分别为氢原子，1-10C烷基，2-10C烯基或2-10C 炔基等。版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI

9. 发明专利

JPH10120635A PHARMACEUTICAL COMPOUND 失效
公开(公告)号：JPH10120635A
公开(公告)日：1998-05-12
申请号：JP28574397
申请日：1997-10-17
申请人： LILLY CO ELI
发明人： CLARK BARRY PETER , JOHN RICHARD HARRIS
IPC分类号： C07D335/14 , A61K31/135 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/38 , A61K31/382 , A61P25/00 , C07C229/28 , C07C229/36 , C07C305/12 , C07C305/16 , C07C305/20 , C07C309/19 , C07C309/23 , C07C309/27 , C07C313/12 , C07C313/14 , C07D311/86 , C07D311/90 , C07D335/16 , C07D335/20 , C07F9/144 , C07F9/40 , C07F9/48
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain the subject new compound useful for the treatment of diseases of the central nervous system and as an antipsychotic agent, an analgesic, etc. SOLUTION: This compound is expressed by formula I [R is Y or Y-(1-6C alkyl) (Y is carboxy, tetrazolyl, etc.); R , R and R are each H, hydroxy, etc.; X and Z are each H, a 1-6C alkyl, etc.] or their salts or esters, e.g. 2-amino-2-(3- cis-carboxycyclobutyl)-3-(9-xanthyl)propionic acid. The compound of formula I is produced by hydrolyzing a compound of formula II. The hydrolysis reaction is carried out in a proper solvent (e.g. water) at a high temperature (50-200 deg.C) in the presence of an acid (e.g. hydrochloric acid) or a base (e.g. NaOH). The starting compound of formula II is produced by reacting a compound of formula III with KCN and (NH4 )2 CO3 in a hydrated ethanol under a Bucherer-Bergs reaction condition at 30-120 deg.C.

10. 发明专利

JPH0269590A METHOD FOR CHEMICAL LIGHT EMISSION AND LIGHT EMITTING COMPOSITION 失效
公开(公告)号：JPH0269590A
公开(公告)日：1990-03-08
申请号：JP19124789
申请日：1989-07-24
申请人： UEEN STATE UNIV
发明人： AASAA PII SHIYAAPU
IPC分类号： G01N33/532 , C07C37/00 , C07C37/62 , C07C39/38 , C07C51/15 , C07D207/46 , C07D311/82 , C07D311/86 , C07D311/90 , C07D321/00 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D417/12 , C07D493/10 , C07D495/04 , C07F7/18 , C07F9/12 , C07F9/655 , C07F9/6561 , C07H15/203 , C09K11/06 , C09K11/07 , C12Q1/34 , C12Q1/42 , C12Q1/44 , C12Q1/46 , C12Q1/58 , C12Q1/68 , G01N21/76 , G01N33/533 , G01N33/58

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