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    • 4. 发明专利
    • Production method of 2-amino-4,6-dichloro-5-formamide pyrimidine
    • JP2007534659A
    • 2007-11-29
    • JP2006548274
    • 2005-01-14
    • デグサ ゲーエムベーハーDegussa GmbH
    • ノイハウザー カール−ハインツギュートナー トーマス
    • C07D239/48C07D239/54C07D239/545
    • C07D239/48C07D239/545
    • 本発明は、2,5−ジアミノ−4,6−ジヒドロキシピリミジンまたはその塩からの、2−アミノ−4,6−ジクロロ−5−ホルムアミドピリミジンの製造方法に関する。 この方法によれば、a)2,5−ジアミノ−4,6−ジヒドロキシピリミジンまたはその塩または互変異性体を、塩化剤および式(I)のホルミアミド[式中、R
      1 およびR
      2 は独立してC
      1 〜C
      4 −アルキル基または−R
      1 −R
      2 −は−(CH
      2 )
      n 、その際、nは4〜6であり、あるいは、−(CH
      2 )
      2 −O−(CH
      2 )
      2 −を示す]と一緒に、溶剤を添加することなく、50〜130℃の温度で反応させ、b)工程a)で得られた反応生成物を、水と一緒に0〜100℃の温度で反応させ、かつ無機塩基を用いて、pH値を1〜6に調整し、かつc)工程b)で得られた水性反応混合物を、70〜120℃の温度で、反応を維持することにより加水分解下で、2−アミノ−4,6−ジクロロ−5−ホルムアミドピリミジンを形成する。 本発明による方法は、得られるべき最終生成物の十分な収率および高レベルの純度を可能にする。 使用する溶剤、助剤および残留物質による顕著に減少した反応容量および顕著に簡単な方法に基づいて、2−アミノ−4,6−ジクロロ−5−ホルミルアミノピリミジンの製造に必要なコストを顕著に減少させる。