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1. 发明专利

JP2020505443A 化合物および組成物审中-公开
公开(公告)号：JP2020505443A
公开(公告)日：2020-02-20
申请号：JP2019558328
申请日：2018-01-10
申请人：アレクトローナピーティーイーリミテッド , ALECTRONA PTE. LTD.
发明人：ガイクバビキャン , ベンジャミンジアラヴァノン
IPC分类号： A61K31/14 , A61P31/10 , A61P31/04 , A61P31/22 , A61P31/20 , C07C227/08 , C07C229/10
摘要：次の式:(I)を有する化合物を開示し:式中、Rは8および20個の間の炭素原子を有するアルカン鎖であり、およびAは-2の合計電荷を有する一以上のアニオンであり;またはRは次の式:(Ia)を有する第四級アミンであり、式中、R a およびR b は各々8および20個の間の炭素原子を有するアルカン鎖であり、およびAは-3の合計電荷を有する一以上のアニオンである。【化1】 (I)

2. 发明专利

JP2015520733A オリゴヌクレオチド送達のための、新規なジエステルおよびトリエステルベースの低分子量、生分解性カチオン性脂質有权
标题翻译：用于寡核苷酸递送，新颖的二酯和三酯的低分子量的可生物降解的阳离子脂质
公开(公告)号：JP2015520733A
公开(公告)日：2015-07-23
申请号：JP2015507096
申请日：2013-04-16
申请人：サーナ・セラピューティクス・インコーポレイテッドSirna Therapeutics,Inc. , サーナ・セラピューティクス・インコーポレイテッドSirna Therapeutics,Inc.
发明人：コレツテイー，ステイーブン，エル , スタントン，マシユー，ジー
IPC分类号： C07C229/10 , A61K31/7088 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/34 , C12N15/113
CPC分类号： A61K9/5123 , A61K9/51 , A61K9/5146 , A61K31/713 , A61K47/48215 , A61K47/60 , C07C229/12 , C07C229/28 , C07C229/30 , C07C2101/02 , C07C2601/02 , C07F7/1852 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2320/32 , C12N2320/51
摘要：本発明は、オリゴヌクレオチド類を含む脂質ナノ粒子を形成するために、他の脂質成分、たとえばコレステロールやPEG−脂質等と組み合わせて使用することができる、式Aの新規なカチオン性脂質を提供する。本発明の目的は、肝臓での低脂質レベルの結果としての低肝臓毒性に加えて、強化された有効性を示すカチオン性脂質足場を提供することである。本発明は、siRNAのインビボ送達の効率および耐容性を高めるために、加水分解性官能基を脂質鎖に包含することに加えて、1つの短い脂質鎖を有する低分子量カチオン性脂質を使用する。
摘要翻译：本发明提供以形成脂质纳米颗粒，其包括寡核苷酸，其他脂质成分，例如，可以结合使用胆固醇和PEG脂质等，式A的新颖的阳离子脂质。本发明的目的，除了低肝毒性如在肝中低的脂质水平的结果，是提供示出增强的功效的阳离子脂质支架。本发明中，为了增加的siRNA的体内递送的效率和耐受性，除了包含脂链的水解性官能团，使用低分子量的阳离子具有一个短脂质链的脂质。

3. 发明专利

JP2015509505A トリアルキルカチオン性脂質およびその使用方法有权
标题翻译：三烷基阳离子脂质和使用它们的方法
公开(公告)号：JP2015509505A
公开(公告)日：2015-03-30
申请号：JP2014558898
申请日：2013-02-22
申请人：プロティババイオセラピューティクスインコーポレイテッド , プロティババイオセラピューティクスインコーポレイテッド
发明人：ジェイムズヘイズ， , ジェイムズヘイズ， , マークウッド， , マークウッド， , アランマーティン， , アランマーティン，
IPC分类号： C07C229/10 , A61K9/50 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/34 , A61K48/00 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07C217/08 , C07C271/20
CPC分类号： A61K47/18 , A61K9/145 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K38/00 , C07C217/08 , C07C229/12 , C07C271/20 , C07C2601/02 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2320/32
摘要：本発明は、治療剤を細胞に送達するための組成物および方法を提供する。具体的には、それらは、核酸の効果的なカプセル封入およびカプセル封入された核酸のインビボでの細胞への効果的な送達を提供する、新規なトリアルキルカチオン性脂質および核酸−脂質粒子を含む。本発明の組成物は、極めて強力であり、したがって、比較的低用量で、特定の標的タンパク質の効果的なノックダウンを可能にする。本発明はまた、これらの組成物を作製する方法、ならびに、例えば種々の疾患状態の治療のために、これらの組成物を使用して細胞内に核酸を導入する方法を提供する。本発明はまた、本明細書に開示される全ての新規な化合物および中間体を含む。【選択図】なし
摘要翻译：本发明提供了用于将治疗剂递送至细胞的组合物和方法。具体地，它们提供有效的递送到一个有效的封装细胞和核酸的核酸的体内包封，该新型三烷基阳离子脂质和核酸 - 包括脂质颗粒。本发明的组合物是非常强的，因此，在相对低的剂量下，使特定的目标蛋白质的有效敲低。本发明还涉及制备这些组合物，以及，例如，用于治疗各种疾病状态的，将核酸导入使用这些组合物细胞的方法的方法。本发明还提供了本文和包括中间体公开的任何新的化合物。系统技术领域

4. 发明专利

JP2013522348A Continuous process for the production of betaine solution 审中-公开
公开(公告)号：JP2013522348A
公开(公告)日：2013-06-13
申请号：JP2013500564
申请日：2011-03-23
申请人：ローディア・オペラシオン
发明人：セバスチャン・ロメル , パスカル・ピティオ , ティエリー・ジスベール
IPC分类号： C07C227/06 , C07C229/10
CPC分类号： B01J19/242 , B01J19/243 , B01J2219/00094 , C07C227/08 , C07C229/12
摘要： The present invention relates to a method for continuously preparing a betaine aqueous solution, including the reaction of an amine with an ω-halocarboxylic acid, in the presence of water and a base. Said method is characterized in that it is carried out in a device consisting of at least two consecutive reactors (R1) and (R2), the reactor (R2) being a tubular reactor.

6. 发明专利

JP2008239557A Glyceride compound having fluorine-substituted alkyl group 有权
标题翻译：具有氟取代的烷基的GLYCERIDE化合物
公开(公告)号：JP2008239557A
公开(公告)日：2008-10-09
申请号：JP2007083543
申请日：2007-03-28
申请人： Fujifilm Corp , 富士フイルム株式会社
发明人： TAKAHASHI KAZUNOBU , AIKAWA KAZUHIRO
IPC分类号： C07C69/63 , A61K9/127 , A61K47/24 , A61K49/00 , C07C69/708 , C07C229/10 , C07C233/05 , C07C235/06 , C07C309/09 , C07D295/14 , C07D295/20 , C07D307/24 , C07D307/68
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound suitable as a liposome imaging agent for imaging a lesion selectively.
SOLUTION: This compound is e.g. a compound expressed by general formula (I) [wherein, (l) and (n) are each independently an integer of 1 to 10; (m) and (o) are each independently an integer of 2 to 10; and X is a group constituted by an atom selected from the group consisting of C, O, N, S and H, provided that in the X, the total number of atoms of the C, O, N and S is 3 to 40, the number of atoms of the C is 1 to 38, the total number of atoms of the O, N and S is 2 to 13, the number of atoms of the N is 0 to 3 and also the number of the atoms of the S is 0 to 3] or its salt. By an MRI-imaging or by a PET-imaging by using an imaging agent containing the liposome containing the above compound, it is possible to selectively image the lesion in blood vessel.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供适合作为脂质体成像剂的化合物，用于选择性地成像病变。解决方案：该化合物是例如。由通式（I）表示的化合物[其中，（1）和（n）各自独立地为1〜10的整数; （m）和（o）各自独立地为2〜10的整数。并且X是由选自C，O，N，S和H的原子构成的基团，条件是在X中，C，O，N和S的总原子数为3〜40， C的原子数为1〜38，O，N和S的原子总数为2〜13，N的原子数为0〜3，S的原子数为为0〜3]或其盐。通过使用含有含有上述化合物的脂质体的成像剂的MRI成像或PET成像，可以选择性地对血管中的病变进行成像。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

7. 发明专利

JP2007523076A Calcium receptor antagonist compound 审中-公开
公开(公告)号：JP2007523076A
公开(公告)日：2007-08-16
申请号：JP2006552249
申请日：2005-02-04
申请人：スミスクライン・ビーチャム・コーポレイションSmithkline Beecham Corporation
发明人：ジョシ・エム・ラマンジュル , ロバート・ダブリュー・マーキス・ジュニア
IPC分类号： C07C217/22 , A61K31/195 , A61K31/216 , A61K31/565 , A61K31/593 , A61K45/00 , A61P3/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C217/36 , C07C229/10 , C07C255/03 , C07C255/57
CPC分类号： C07C255/57 , C07C217/36
摘要：新規なカルシウム受容体アンタゴニスト化合物およびそれらを使用する方法が提供される。

8. 发明专利

JP3571376B2 Production method of 2,6-di-alkyl -tert- cyclohexanols 失效
公开(公告)号：JP3571376B2
公开(公告)日：2004-09-29
申请号：JP22486494
申请日：1994-09-20
申请人：富士写真フイルム株式会社
发明人：光進松岡
IPC分类号： B01J23/46 , C07B61/00 , C07C29/20 , C07C35/08 , C07C35/21 , C07C41/20 , C07C43/13 , C07C43/196 , C07C51/36 , C07C59/11 , C07C62/04 , C07C67/303 , C07C69/675 , C07C69/757 , C07C227/18 , C07C229/10 , C07C231/12 , C07C233/18 , C07C233/23 , C07C233/25 , C07C253/30 , C07C255/36
CPC分类号： C07C35/08 , C07C29/20 , C07C2601/14

9. 发明专利

JP2004528284A Alanine 2,6-dialkoxy phenyl ester derivatives as hypnotics 有权
公开(公告)号：JP2004528284A
公开(公告)日：2004-09-16
申请号：JP2002557900
申请日：2002-01-17
申请人：アクゾ・ノベル・エヌ・ベー
发明人：ハミルトン，ニアル・モートン , ベンネツト，デイビツド・ジヨナサン
IPC分类号： C07D295/14 , A61K31/215 , A61K31/24 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61P15/00 , A61P23/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , C07C229/10 , C07C229/22 , C07C229/24 , C07D211/46 , C07D211/70 , C07D217/04 , C07D225/02 , C07D265/30 , C07D267/02 , C07D267/10 , C07D279/12 , C07D295/15 , C07D295/185
CPC分类号： C07D295/185 , C07C229/22 , C07C229/24 , C07D211/70 , C07D225/02 , C07D267/10 , C07D295/15
摘要：本発明は、一般式Ｉ、Ｒ
１が、（Ｃ
１〜３）アルコキシ、（Ｃ
１〜３）アルコキシ（Ｃ
１〜３）アルキル、（Ｃ
１〜３）アルキルチオ、（Ｃ
１〜３）アルキルチオ（Ｃ
１〜３）アルキル、（Ｃ
１〜３）アルキルスルフィニル、（Ｃ
１〜３）アルキルスルフィニル（Ｃ
１〜３）アルキル、（Ｃ
１〜３）アルキルスルホニル、（Ｃ
１〜３）アルキルスルホニル（Ｃ
１〜３）アルキル、（Ｃ
１〜３）アルコキシカルボニル、（ＣＨ
２）
ｎ −ＣＯ−ＮＲ
８Ｒ
９または（ＣＨ
２）
ｎ −ＮＲ
８Ｒ
９であり；
ｎが、０、１または２であり；Ｒ
２が、水素または（Ｃ
１〜３）アルキルであり；Ｒ
３が、（Ｃ
１〜３）アルキルまたは（Ｃ
１〜３）アルコキシ（Ｃ
１〜３）アルキルであり；Ｒ
４が、（Ｃ
１〜３）アルコキシ（Ｃ
１〜３）アルキルであるか；またはＲ
３とＲ
４が、ＯおよびＳから選択されたさらなるヘテロ原子を場合によっては含み、且つ、二重結合を場合によっては含んでいてもよく、且つ、（Ｃ
１〜３）アルキルまたは（Ｃ
１〜３）アルコキシで場合によっては置換されていてもよい５、６または７員環を、それらが結合している窒素原子と一緒に形成し；
Ｒ
５およびＲ
６が、独自に（Ｃ
１〜３）アルキルであり；Ｒ
７が、水素、（Ｃ
１〜３）アルキル、（Ｃ
１〜３）アルコキシまたは（Ｃ
２〜３）アルケニルであり；Ｒ
８およびＲ
９が、独自に（Ｃ
１〜３）アルキルであるか；またはＲ
８とＲ
９が、ＯおよびＳから選択されたさらなるヘテロ原子を場合によっては含み、且つ、二重結合を場合によっては含んでいてもよい５、６または７員環を、それらが結合している窒素原子と一緒に形成する、式（Ｉ）を有するアラニン２，６−ジアルコキシフェニルエステル誘導体、またはその医薬適合性の塩に関する。本発明は、前記誘導体を含む医薬組成物、ならびに全身麻酔を導入および維持するための催眠薬としてのこれらアラニン２，６−ジアルコキシフェニルエステル誘導体の使用にも関する。

10. 发明专利

JP2001058971A PRODUCTION OF CYCLOPROPANECARBOXYLIC ESTER 失效
公开(公告)号：JP2001058971A
公开(公告)日：2001-03-06
申请号：JP2000152555
申请日：2000-05-24
申请人： SUMITOMO CHEMICAL CO
发明人： SODA HIROSHI , IWAKURA KAZUNORI
IPC分类号： B01J23/04 , C07B61/00 , C07C67/03 , C07C69/743 , C07C229/10
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To easily obtain a cyclopropanecarboxylic ester in an excellent yield by transesterification of a cyclopropanecarboxylic ester with a hydroxy compound in the presence of a hydroxide of an alkali metal. SOLUTION: The objective compound of formula II [e.g. (3-phenoxyphenyl) methyl 2,2-dimethyl-3-(2,2-dichlorovinyl)cyclopropanecarboxylate] is obtained by transesterification of a compound of formula I [R1 to R5 are each H, a halogen, a (substituted) alkyl or the like; R6 is a 1-10C alkyl or a (substituted) phenyl], e.g. methyl cyclopropanecarboxylate or the like with a compound of the formula: R7OH [R7 is a halogen, a (substituted) alkyl or the like], e.g. methyl alcohol or the like in the presence of a hydroxide of an alkali metal, e.g. LiOH or the like.

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