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    • 4. 发明专利
    • The novel biodegradable polyester amide copolymers for drug delivery
    • 空值
    • JP2014522886A
    • 2014-09-08
    • JP2014516390
    • 2012-06-25
    • ディーエスエム アイピー アセッツ ビー.ブイ.
    • ジョージ ミホヴ,ガイ ドラーイスマ,
    • C08G69/44A61K9/107A61K9/70A61K47/34A61P9/00A61P27/02A61P29/00A61P35/00A61P43/00C08L77/12C08L101/16
    • C08G69/44A61K31/165A61K47/34A61K47/6921C08J5/18C08J2377/12C08L77/12Y10T428/2982
    • 本発明は、構造式(IV)によって示される化学式を有するポリ(エステルアミド)(PEA)に関し、式中、m+pは0.9〜0.1であり、qは0.1〜0.9であり、m+p+q=1であり、ただしmまたはpは0であることができ、nは約5〜約300であり;(好ましくは50〜200)、R
      1 は独立して、(C
      2 〜C
      20 )アルキレン、(C
      2 〜C
      20 )アルケニレン、−(R
      9 −CO−O−R
      10 −O−CO−R
      9 )−、−CHR
      11 −O−CO−R
      12 −COOCR
      11 −およびその組み合わせからなる群から選択され;単一主鎖単位mまたはpにおけるR
      3 およびR
      4 はそれぞれ独立して、水素、(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      2 〜C
      6 )アルケニル、(C
      2 〜C
      6 )アルキニル、(C
      6 〜C
      10 )アリール、(C
      1 〜C
      6 )アルキル、−(CH
      2 )SH、−(CH
      2 )
      2 S(CH
      3 )、−CH
      2 OH、−CH(OH)CH
      3 、−(CH
      2 )
      4 NH
      3 +、−−(CH
      2 )
      3 NHC(=NH
      2 +)NH
      2 、−CH
      2 COOH、−(CH
      2 )COOH、−CH
      2 −CO−NH
      2 、−CH
      2 CH
      2 −CO−NH
      2 、−− −CH
      2 CH
      2 COOH、CH
      3 −CH
      2 −CH(CH
      3 )−、(CH
      3 )
      2 −CH−CH
      2 −、H
      2 N−(CH
      2 )
      4 −、Ph−CH
      2 −、CH=C−CH
      2 −、HO−p−Ph−CH
      2 −、(CH
      3 )
      2 −CH−、Ph−NH−、NH−(CH
      2 )
      3 −C−、NH−CH=N−CH=C−CH
      2 −からなる群から選択され、R
      5 は、(C
      2 〜C
      20 )アルキレン、(C
      2 〜C
      20 )アルケニレン、アルキルオキシまたはオリゴエチレングリコールからなる群から選択され、R
      6 は、構造式(III)の1,4:3,6−ジアンヒドロへキシトールの二環式断片から選択され;R
      7 は、(C
      6 〜C
      10 )アリール(C
      1 〜C
      6 )アルキルからなる群から選択され、R
      8 は(CH2)
      4 −であり;R
      9 またはR
      10 は独立して、C
      2 〜C
      12 アルキレンまたはC
      2 〜C
      12 アルケニレンから選択され、R
      11 またはR
      12 は独立して、H、メチル、C
      2 〜C
      12 アルキレンまたはC
      2 〜C
      12 アルケニレンから選択され、ただしaは少なくとも0.05であり、bは少なくとも0.05であり、a+b=1である。
    • 本发明涉及包含具有结构式(IV),式(IV)所述的化学式的聚酯酰胺(PEA)的微米或纳米颗粒,其中-m + p为0.9-0.1,q为0.1-0.9μm + p + q = 1,其中m或p可以是0-n约5至约300; (优选50-200)-R1独立地选自(C 2 -C 20)亚烷基,(C 2 -C 20)亚烯基, - (R 9 -CO-O-R 10 -O-CO-R 9) - , - CHR 11 -O-CO-R12-COOCR11-及其组合; 分别独立地选自氢,(C1C6)烷基,(C2-C6)烯基,(C2-C6)炔基,(C6-C10)芳基,(C6-C10)芳基, ,(C1-C6)烷基, - (CH2)SH, - (CH2)2S(CH3),-CH2OH,-CH(OH)CH3, - (CH2)4NH3 +, - (CH2)3NHC(= NH2 +)NH2, -CH 2 COOH, - (CH 2)COOH,-CH 2 -CO-NH 2,-CH 2 CH 2 -CO-NH 2,-CH 2 CH 2 COOH,CH 3 -CH 2 -CH(CH 3) - ,(CH 3)2 -CH-CH 2 - ,H 2 N-(CH 2 )4-,Ph-CH 2 - ,CH = C-CH 2 - ,HO-p-Ph-CH 2 - ,(CH 3)2 -CH-,Ph-NH-,NH-(CH 2)3 -C-, CH = N-CH = C-CH。 -R 5选自(C 2 -C 20)亚烷基,(C 2 -C 20)亚烯基,烷氧基或低聚乙二醇-R 6选自结构式(III)的1,4:3,6-二脱氢己二醇的双环片段, ; 式III -R7选自(C 6 -C 10)芳基(C 1 -C 6)烷基-R 8是 - (CH 2)4 - ; -R9或R10独立地选自C 2 -C 12亚烷基或C 2 -C 12亚烯基。 -R11或R12独立地选自H,甲基,C2-C12亚烷基或C2-C12亚烯基,其中a为至少0.05,b为至少0.05,a + b = 1。
    • 10. 发明专利
    • It is used for delivery of biologically active substances, micro or nanoparticles comprising a biodegradable polyester amide copolymer
    • JP2014523937A
    • 2014-09-18
    • JP2014516391
    • 2012-06-25
    • ディーエスエム アイピー アセッツ ビー.ブイ.
    • ジョージ ミホヴ,ジョン アンドリュー ズパンチッチ,
    • C08G69/44A61K47/34A61K49/00C08L101/16
    • C08G69/44A61K31/165A61K47/34A61K47/6921C08J5/18C08J2377/12C08L77/12Y10T428/2982
    • 本発明は、構造式(IV)によって示される化学式を有するポリエステルアミド(PEA)を含むミクロまたはナノ粒子に関し、式(IV)中、− m+pは0.9〜0.1であり、qは0.1〜0.9であり、− m+p+q=1であり、ただしmまたはpは0であることができ、− nは約5〜約300(好ましくは50〜200)であり、− R
      1 は独立して、(C
      2 〜C
      20 )アルキレン、(C
      2 〜C
      20 )アルケニレン、−(R
      9 −CO−O−R
      10 −O−CO−R
      9 )−、−CHR
      11 −O−CO−R
      12 −COOCR
      11 −およびその組み合わせからなる群から選択され、− 単一主鎖単位mまたはpにおけるR
      3 およびR
      4 はそれぞれ独立して、水素、(C
      1 C
      6 )アルキル、(C
      2 〜C
      6 )アルケニル、(C
      2 〜C
      6 )アルキニル、(C
      6 〜C
      10 )アリール、(C
      1 〜C
      6 )アルキル、−(CH
      2 )SH、−(CH
      2 )
      2 S(CH
      3 )、−CH
      2 OH、−CH(OH)CH
      3 、−(CH
      2 )
      4 NH
      3 +、−−(CH
      2 )
      3 NHC(=NH
      2 +)NH
      2 、−CH
      2 COOH、−(CH
      2 )COOH、−CH
      2 −CO−NH
      2 、−CH
      2 CH
      2 −CO−NH
      2 、−− −CH
      2 CH
      2 COOH、CH
      3 −CH
      2 −CH(CH
      3 )−、(CH
      3 )
      2 −CH−CH
      2 −、H
      2 N−(CH
      2 )
      4 −、Ph−CH
      2 −、CH=C−CH
      2 −、HO−p−Ph−CH
      2 −、(CH
      3 )
      2 −CH−、Ph−NH−、NH−(CH
      2 )
      3 −C−、NH−CH=N−CH=C−CH
      2 −からなる群から選択され、− R
      5 は、(C
      2 〜C
      20 )アルキレン、(C
      2 〜C
      20 )アルケニレン、アルキルオキシまたはオリゴエチレングリコールからなる群から選択され、− R
      6 は、構造式(III)の1,4:3,6−ジアンヒドロへキシトールの二環式断片から選択され;式(III)中、− R
      7 は、(C
      6 〜C
      10 )アリール(C
      1 〜C
      6 )アルキルからなる群から選択され、− R
      8 は−(CH2)4−であり、− R
      9 またはR
      10 は独立して、C
      2 〜C
      12 アルキレンまたはC
      2 〜C
      12 アルケニレンから選択され、− R
      11 またはR
      12 は独立して、H、メチル、C
      2 〜C
      12 アルキレンまたはC
      2 〜C
      12 アルケニレンから選択され、ただしaは少なくとも0.05であり、bは少なくとも0.05であり、a+b=1である。
      【化1】