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    • 7. 发明专利
    • 環状ベンジリデンアセタールリンカーを有する親水性ポリマー誘導体
    • 具有环丙苯乙烯乙酸酯连接剂的亲水聚合物衍生物
    • JP2016065202A
    • 2016-04-28
    • JP2015068326
    • 2015-03-30
    • 日油株式会社
    • 粒崎 拓真山本 裕二
    • C07D405/06A61K47/48C08G65/325
    • C07D405/06C07D317/22C07D317/28C08G65/329C08G65/3317C08G65/333C08G65/33324C08G65/33337C08G65/3346C08G65/337
    • 【課題】生体内の弱酸性環境のpHにおける加水分解速度を的確に制御可能であり、かつ加水分解時に親水性ポリマー鎖および結合させた薬物等以外の低分子、更に詳しくは低分子アルデヒドを遊離しないアセタールリンカーを有する親水性ポリマー誘導体を提供する。 【解決手段】式(1)で示される環状ベンジリデンアセタールリンカーを有する親水性ポリマー誘導体。ここで、R 1 およびR 6 は独立して水素原子または炭化水素基であり、R 2 、R 3 、R 4 およびR 5 はそれぞれ独立して電子吸引性もしくは電子供与性の置換基、または水素原子である。X 1 は化学反応可能な官能基である。Pは親水性ポリマーである。s=1または2、t=0または1、かつs+t=1または2である。wは1〜8の整数である。Z 1 およびZ 2 は独立して選択された2価のスペーサーである。 【選択図】 図1
    • 要解决的问题:提供具有缩醛接头的亲水性聚合物衍生物,其水解速率可以在体内弱酸性的环境的pH下精确地调节,并且当水解时,其不会释放除 亲水性聚合物链和结合的药物,或更具体地为低分子醛。溶液:提供具有由式(1)表示的环状亚苄基缩醛连接体的亲水性聚合物衍生物,其中Rand Rare各自独立地为氢原子或烃基 ; R,R,R和R分别独立地是吸电子或给电子取代基,或氢原子; X是能够经历化学反应的官能团; P是亲水性聚合物; s = 1或2,t = 0或1,s + t = 1或2; w为1〜8的整数, 和Zand Zare是独立选择的二价间隔物。选择图:图1