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1. 发明专利

JP2016510047A ＨＣＶ−抗ウイルス薬としてのＮ−ヘテロアリール置換アニリン誘導体审中-公开
标题翻译： HCV-N-杂芳基取代的苯胺衍生物作为抗病毒剂
公开(公告)号：JP2016510047A
公开(公告)日：2016-04-04
申请号：JP2015560620
申请日：2014-02-27
申请人：エフ.ホフマン−ラロシュアーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft , エフ.ホフマン−ラロシュアーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft
发明人：プランシェール，ジャン−マルク , ウェイカート，ロバート・ジェームズ
IPC分类号： C07D231/38 , A61K31/415 , A61K31/4245 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P37/06 , C07D263/48 , C07D271/07 , C07D271/113
CPC分类号： C07D271/07 , A61K31/415 , A61K31/4245 , A61K45/06 , C07D231/38 , C07D263/40 , C07D263/48 , C07D271/06 , C07D271/113
摘要：本発明は、式I[ここで式Iの諸変数は、本明細書に記載のように定義される]の化合物を開示する。また開示されるのは、そのような化合物を含有する医薬組成物と、式Iの化合物をHCV感染の予防又は治療において使用するための方法である。
摘要翻译：本发明提供了式I的化合物[各种变量予如本文中所述定义这里配方]公开的化合物。还公开了含有这类化合物的药物组合物，用于使用式I的化合物在预防或治疗HCV感染的方法。

2. 发明专利

JP2017197564A TRPM8拮抗薬审中-公开
公开(公告)号：JP2017197564A
公开(公告)日：2017-11-02
申请号：JP2017119493
申请日：2017-06-19
申请人：ドムペ・ファルマチェウティチ・ソチエタ・ペル・アツィオーニ
发明人：モーリコーニ,アレッシオ , ビアンチーニ,ジャンルーカ , コラジョイア,サンドロ , ブランドリーニ,ラウラ , アラミーニ,アンドレア , リベラーティ,キアーラ , ボヴォレンタ,シルヴィア
IPC分类号： A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , C07D277/56 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D413/04 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P17/04 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D263/40
CPC分类号： C07D417/12 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/472 , C07D263/40 , C07D263/42 , C07D277/56 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/10
摘要：【課題】一過性受容器電位カチオンチャネルサブファミリーMメンバー8(TRPM8)の選択的拮抗薬として作用し、疼痛、炎症、虚血、神経変性、卒中、精神障害、掻痒、過敏性腸疾患、冷気誘発性及び/又は増悪した呼吸器障害、泌尿器障害等の、TRPM8の活性と関連する疾患の治療に有効な化合物の提供。【解決手段】式Iで表される化合物(例えば2−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−1,3−チアゾール−5−カルボン酸等)。【選択図】なし

3. 发明专利

JPS59184171A 5-membered nitrogen-containing heterocyclic compounds, manufacture and use as noxious organism repellent 失效
标题翻译：含5％含氮的杂环化合物，制造和用作有毒有机物
公开(公告)号：JPS59184171A
公开(公告)日：1984-10-19
申请号：JP6310784
申请日：1984-03-30
申请人： Bayer Ag
发明人： GERUHARUTO IEEGAA , RUDORUFU FUAUSU , KURUTO FUINDAIZEN , BENEDEIKUTO BETSUKAA , BERUHARUTO HOOMAIYAA
IPC分类号： A01N43/76 , A01N43/82 , A01N43/828 , A01N47/04 , A01N47/16 , A01N47/38 , A01N55/00 , A01N55/10 , A01N57/36 , C07C59/56 , C07D263/40 , C07D291/04 , C07D295/185 , C07F7/02 , C07F7/10 , C07F7/18 , C07F9/24 , C07F9/6584
CPC分类号： C07D291/04 , A01N43/76 , A01N43/82 , A01N47/04 , A01N55/00 , A01N57/36 , C07C59/56 , C07C243/00 , C07C251/72 , C07C255/00 , C07D263/40 , C07D295/185 , C07F7/10 , C07F7/1804 , C07F7/1852 , C07F7/1868 , C07F9/65844

4. 发明专利

JPWO2009075112A1 オキシムエーテル誘導体および農園芸用殺菌剤有权
公开(公告)号：JPWO2009075112A1
公开(公告)日：2011-04-28
申请号：JP2009545356
申请日：2008-12-11
申请人：日本曹達株式会社
发明人：裕紀古川 , 裕紀古川 , 頼人 ▲桑▼原 , 頼人 ▲桑▼原 , 浩靖細川 , 浩靖細川 , 一彌清水 , 一彌清水
IPC分类号： C07D213/30 , A01N47/24 , A01P3/00 , C07C271/08 , C07D277/24 , C07D307/42
CPC分类号： C07D213/30 , A01N47/24 , A01N47/28 , C07C271/08 , C07C271/32 , C07C271/64 , C07C275/64 , C07C311/53 , C07C333/12 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D263/32 , C07D263/40 , C07D263/42 , C07D277/24 , C07D277/34 , C07D307/42 , C07D307/58 , C07D307/62 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/28 , C07D333/32
摘要：本発明は、工業的に有利に製造でき、効果が確実で安全に使用できる農園芸用殺菌剤となりうる、式(I)の新規オキシムエーテル誘導体及びその塩、並びにこれらの化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。また、本発明は、前記オキシムエーテル誘導体の製造中間体である新規ケトン誘導体を提供する。

5. 发明专利

JP2008007405A Carboxamide derivative 审中-公开
标题翻译：羧酰胺衍生物
公开(公告)号：JP2008007405A
公开(公告)日：2008-01-17
申请号：JP2004354598
申请日：2004-12-07
申请人： Takeda Chem Ind Ltd , 武田薬品工業株式会社
发明人： FUKATSU KOJI , KUNITOMO JUN , KAWANO YASUHIKO , YAMASHITA TOSHIRO , YAMAUCHI TOMOKO
IPC分类号： C07D231/14 , A61K31/415 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/435 , A61K31/4375 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P31/10 , A61P43/00 , C07D249/10 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D285/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D413/12 , C07D231/14 , C07D249/10 , C07D263/40 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D285/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an SGLT (sodium-dependent glucose transporter) inhibitor useful as a preventive/therapeutic agent for diabetes mellitus, obesity, hypertension, hyperlipemia, cardiac failure, diabetic cardiomyopathy, metabolic syndrome, etc. SOLUTION: The SGLT inhibitor comprises a compound represented by formula (I) (wherein the ring A is a ring which may be substituted; R 1 is a hydrocarbon group, a heterocyclic group, an amino group or a hydroxy group which each may be substituted; R 2 and R 3 are each independently a hydrogen atom or a hydrocarbon group, a heterocyclic group, an amino group or a hydroxy group which may each be substituted; R 4 is a hydrocarbon group, a heterocyclic group or an amino group which may each be substituted or a substituted hydroxy group; and X is a bivalent chain group whose main chain consists of 1 to 6 atoms) or its salt or its prodrug. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供可用作糖尿病，肥胖症，高血压，高脂血症，心力衰竭，糖尿病性心肌病，代谢综合征等的预防/治疗剂的SGLT（钠依赖性葡萄糖转运蛋白）抑制剂。
解决方案：SGLT抑制剂包含由式（I）表示的化合物（其中环A是可被取代的环; R 1 SP 1是烃基，杂环基，氨基或每个可以被取代的羟基; R 2 SP 2和R 3 SP 3各自独立地为氢原子或烃基，杂环基，氨基或羟基其可以各自被取代; R 4是可以各自被取代的烃基，杂环基或氨基或取代的羟基; X是二价链基，其主链由 1至6个原子）或其盐或其前药。版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

6. 发明专利

JPS58219169A Oxazoleacetic acid derivative 失效
标题翻译：氧杂酸衍生物
公开(公告)号：JPS58219169A
公开(公告)日：1983-12-20
申请号：JP10354482
申请日：1982-06-15
申请人： Takeda Chem Ind Ltd
发明人： MEGURO KANJI , FUJITA TAKESHI
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/421 , A61P3/08 , A61P3/10 , C07D263/32 , C07D263/40
CPC分类号： C07D263/32 , C07D263/40
摘要： NEW MATERIAL:An oxazoleacetic acid derivative shown by the formula I [R
1 is group shown by the formula II (R
4 is H, halogen, or CF
3 ), group shown by the formula III (n is 0W3; R
5 is H, or alkyl; R
6 and R
7 are alkyl, alkenyl, cycloalkyl, etc.); R
2 is alkyl; R
3 is H, alkyl, aralkyl].
EXAMPLE: 5-Methyl-2-styryl-4-oxaloleacetic acid.
USE: A remedy for diabetes. having blood sugar lowering action, improving action on sugar resistance ability, enhancing action on sensitivity to insulin, etc., showing low toxicity.
PROCESS: For example, a compound shown by the formula NH
2 (COR
2 )COOR
2 (R
8 is alkyl, etc.) is reacted with a compound shown by the formula R
1 COOH, etc. to give a compound shown by the formula IV, which is successively dehydrated, reduced, halogenated or sulfonylated, reacted with NaCN or KCN, finally hydrolyzed, and, if necessary, esterified, to give a compound shown by the formula I .
COPYRIGHT: (C)1983,JPO&Japio
摘要翻译：新物质：式I所示的恶唑乙酸衍生物[R 1]是式II所示的基团（R 4是H，卤素或CF 3），由式III表示的基团（n为0-3 ; R 5是H或烷基; R 6和R 7是烷基，烯基，环烷基等）; R 2是烷基; R 3是H，烷基，芳烷基]。实施例：5-甲基-2-苯乙烯基-4-草酰乙酸。用途：糖尿病补救措施。具有降血糖作用，改善对耐糖能力的作用，增强对胰岛素敏感性的作用等，显示低毒性。方法：例如，由式NH 2（COR 2）COOR 2（R 8）表示的化合物是烷基等与式R 1 COOH等表示的化合物反应。得到式IV所示的化合物，其依次脱水，还原，卤化或磺酰化，与NaCN或KCN反应，最后水解，如果需要，酯化，得到式I所示的化合物。

8. 发明专利

JP2015504874A ＴＲＰＭ８拮抗薬有权
标题翻译： TRPM8拮抗剂
公开(公告)号：JP2015504874A
公开(公告)日：2015-02-16
申请号：JP2014547975
申请日：2012-12-19
申请人：ドムペ・ソチエタ・ペル・アツィオーニ
发明人：モーリコーニ，アレッシオ , ビアンチーニ，ジャンルーカ , コラジョイア，サンドロ , ブランドリーニ，ラウラ , アラミーニ，アンドレア , リベラーティ，キアーラ , ボヴォレンタ，シルヴィア
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P17/04 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D277/56 , C07D417/04 , C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/472 , C07D263/40 , C07D263/42 , C07D277/56 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/10
摘要：本発明は、一過性受容器電位カチオンチャネルサブファミリーMメンバー8(TRPM8)の選択的拮抗薬として作用し、式(I)を有する化合物に関する。前記化合物は、疼痛、炎症、虚血、神経変性、卒中、精神障害、掻痒、過敏性腸疾患、冷気誘発性および/または増悪した呼吸器障害、泌尿器障害などの、TRPM8の活性と関連する疾患の治療において有用である。
摘要翻译：本发明用作瞬时受体电位阳离子通道亚家族中号构件8（TRPM8）的选择性拮抗剂，涉及式（I）的化合物。的化合物中，疼痛，炎症，局部缺血，神经变性，中风，精神疾病，瘙痒，过敏性肠疾病，冷空气诱发的和/或加重的呼吸障碍，如排尿障碍，与TRPM8的活性相关的疾病它是用于治疗。

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