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1. 发明专利

JP2010506876A Imidazolone and imidazolidinone derivatives as 11β-HSD1 inhibitor for diabetes 有权
公开(公告)号：JP2010506876A
公开(公告)日：2010-03-04
申请号：JP2009532768
申请日：2007-10-09
申请人：エフ.ホフマン−ラロシュアーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft
发明人：アッカーマン，ジャン , アムライン，クルト , クーン，ベルント , ナイトハルト，ヴェルナー , フンツィカー，ダニエル , マイヴェーク，アレクサンダー・ファオ , 忠勝高橋
IPC分类号： C07D233/34 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/438 , A61P1/14 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D233/64 , C07D235/02 , C07D401/06 , C07D471/10 , C07D491/107
CPC分类号： C07D233/02 , A61K9/2054 , A61K9/4866 , C07D233/06 , C07D233/10 , C07D233/28 , C07D471/06 , C07D471/10
摘要：式（Ｉ）[式中、Ｒ
１〜Ｒ
６は、請求項１と同義である]の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステルを、医薬組成物の形態で使用することができる。

3. 发明专利

JP2013525495A Death bruises desferrithiocin analogs as metal chelators 审中-公开
公开(公告)号：JP2013525495A
公开(公告)日：2013-06-20
申请号：JP2013509223
申请日：2011-05-04
申请人：シャイアー・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーShire Llc
发明人：ジェイムズ・ダブリュー・マレチャ
IPC分类号： C07D231/06 , A61K31/415 , A61K31/4196 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D249/10 , C07D263/16 , C07D263/28 , C07D277/12
CPC分类号： C07D263/16 , C07D231/14 , C07D233/28 , C07D277/12 , C07D277/56
摘要：デスアザデスフェリチオシンポリエーテル（ＤＡＤＦＴ−ＰＥ）類似体の新規の化合物、それらを含む薬学的組成物および疾患の治療のための金属キレート化剤としてのそれらの応用が、本明細書に開示される。また、金属過負荷および毒性の治療のために、ヒト被験者または動物被験体において鉄および他の金属をキレート化する方法も、提供される。

4. 发明专利

JP2011502491A Stereospecific hydroxylation 审中-公开
公开(公告)号：JP2011502491A
公开(公告)日：2011-01-27
申请号：JP2010532495
申请日：2008-11-07
申请人：ビトップアーゲーbitop AG , ライニッシュフリードリヒ−ヴィルヘルムス−ウニヴェルズィテートボンRheinische Friedrich−Wilhelms−Universitaet Bonn
发明人：ウレス，アンドレーア , アーガリンスキ，エルヴィーン , シュヴァルツ，トーマス , シュタイン，マルレーネ
IPC分类号： C12P41/00 , C07C229/26 , C07C233/47 , C07C237/42 , C07D205/04 , C07D233/02 , C07D233/06 , C07D239/14 , C12N15/09
CPC分类号： C07D243/04 , C07D205/04 , C07D207/22 , C07D233/28 , C12N9/0083 , C12P13/24 , C12P17/10 , C12P17/12
摘要：本発明は、産生培地においてヒドロキシラーゼ活性を発現する微生物を用い、α−アミノ−Ｓ−カルボン酸誘導体またはα−アミノ−Ｒ−スルホン酸誘導体を立体特異的ヒドロキシル化して、トランスに配置されたヒドロキシル基および酸性基を有するα−アミノ−β−ヒドロキシ−Ｓ−カルボン酸−またはα−アミノ−β−ヒドロキシ−Ｒ−スルホン酸−化合物を形成する方法であって、前記産生培地に、Ｓ−カルボン酸またはＲ−スルホン酸誘導体を加え、酸素および補基質の存在下、浸透圧によって活性化した微生物の輸送システムを使用して微生物におけるヒドロキシル化を行い、その後、微生物から能動的または受動的に放出させて、産生培地から得る、方法に関する。

5. 发明专利

JP2006514080A NF-kB inhibitors and their use 审中-公开
公开(公告)号：JP2006514080A
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：JP2004567415
申请日：2003-12-03
申请人：ミシガンステイトユニバーシティー
发明人：テペ、ジェッジ、ジェイ． , ペディボトラ、サトヤマエシュワー
IPC分类号： C07D233/90 , A61K31/4164 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K33/24 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/16 , A61P19/02 , A61P19/04 , A61P19/10 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P41/00 , A61P43/00 , C07D233/22 , C07D233/28 , C07D401/04 , C07D403/06
CPC分类号： C07D401/04 , C07D233/22 , C07D233/28 , C07D403/06
摘要：非常に強力な抗炎症活性および抗菌活性を有する４−位置エステルとしての新規一群のイミダゾリン化合物を開示する。これらのイミダゾリン化合物の合成は組合せ合成手段に適用することができる多成分反応を包含する。これら２種の鍵となる特徴の組合せは、敗血症発作ならびに多くの他の炎症（関節炎および喘息など）および炎症性障害の処置における効果的な治療薬を提供する。この新規な一群の非ステロイド系医薬の、抗炎症薬（喘息などの処置用）、抗菌剤、および抗敗血症薬としての使用をまた、開示する。これらの化合物はまた、腫瘍（例えば、癌）の処置に有用である。これらのイミダゾリン化合物は転写因子ＮＦ−ｋＢの強力なインヒビターであり、またグラム（＋）細菌に対し強力に活性である。組成物はまた、自己免疫疾病の処置に、ならびに臓器および組織の拒絶の抑制に有用である。

7. 发明专利

JP2012528100A Polycyclic dithiophene 有权
标题翻译：空值
公开(公告)号：JP2012528100A
公开(公告)日：2012-11-12
申请号：JP2012512320
申请日：2010-05-21
申请人：ビーエーエスエフソシエタス・ヨーロピアBasf Se
发明人：フレデリックエビシャーオリヴィエ , チェボタレヴァナタリア , ユアクキアナーハンス
IPC分类号： C07D495/04 , C07D495/14 , C07D495/22 , C07D498/14 , C07D513/14 , C08F12/32 , C08G61/12 , H01L29/786 , H01L51/05 , H01L51/30 , H01L51/42
CPC分类号： H01L51/0094 , C07D233/28 , C07D495/04 , C07D513/14 , C07F7/0814 , C08F128/06 , C08G61/122 , C08G61/123 , C08G61/126 , C08G75/06 , C08G75/32 , C08G2261/3241 , C08G2261/3243 , C08G2261/3247 , C08G2261/414 , C08G2261/92 , H01L51/0003 , H01L51/0036 , H01L51/0043 , H01L51/0071 , H01L51/0074 , H01L51/0545 , H01L51/0558 , Y02E10/549
摘要：本発明は式（Ｉ）の新規な化合物であって、その式中、Ｒ
１及びＲ
１' は互いに独立してＨ又は置換基、ハロゲン又はＳｉＲ
６Ｒ
４Ｒ
５であり；Ｒ
２及びＲ
２' は同一又は異なってよく且つＣ
１ −Ｃ
２５アルキル、Ｃ
３ −Ｃ
１２シクロアルキル、Ｃ
２ −Ｃ
２５アルケニル、Ｃ
２ −Ｃ
２５アルキニル、Ｃ
４ −Ｃ
２５アリール、Ｃ
５ −Ｃ
２５アルキルアリール又はＣ
５ −Ｃ
２５アラルキルから選択され、そのそれぞれが非置換であるか又は置換されており、且つ請求項１に規定される条件下で、Ｒ２及び／又はＲ２'もハロゲン又は水素であってよく；Ｘは式（Ｉａ）及び式（Ｉｂ）から選択される二価の連結基であり；Ｙ及びＹ'は独立して式（Ｉｃ）、式（Ｉｄ）、式（Ｉｅ）、式（Ｉｆ）、式（Ｉｇ）から選択され；ｎ及びｐは独立して０〜６の範囲であり；その際、更なる記号は請求項１に規定される通りである前記化合物、並びに対応するオリゴマー及び（コ）ポリマーに関する。本発明による化合物は半導体として有用であり且つ有機溶媒への優れた溶解性及び優れた皮膜形成能を有する。更に、本発明によるポリマーが有機電界効果トランジスタ、有機光電素子（太陽電池）及びフォトダイオードにおいて使用される時、高効率のエネルギー変換、優れた電界効果移動度、良好なオン／オフ電流比及び／又は優れた安定性が確認され得る。
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新化合物，其中R1和R1'彼此独立地为H或取代基，卤素或SiR6R4R5; R2和R2'可以相同或不同，并且选自C 1 -C 25烷基，C 3 -C 12 - 环烷基，C 2 -C 25烯基，C 2 -C 25炔基，C 4 -C 25芳基，C 5 -C 25烷基芳基或C 5 -C 25芳烷基，其各自为未取代的或并且在如权利要求1所定义的条件下，R 2和/或R 2'也可以是卤素或氢; X是选自式（Ia）和式（Ib）的二价连接基团; Y和Y'独立地选自式（Ic），式（Id），式（Ie），式（If），式（Ig）; n和p独立地为0至6; 其中符号如权利要求1中所定义，以及相应的低聚物和（共）聚合物。根据本发明的化合物可用作半导体并且在有机溶剂中具有优异的溶解性和优异的成膜性能。此外，当根据本发明的聚合物用于有机场效应晶体管，有机光伏（太阳能电池）中时，可以观察到高能量转换，优异的场效应迁移率，良好的开/关电流比和/或优异的稳定性）和光电二极管。

8. 发明专利

JP2009523124A Substituted imidazoline derivatives 审中-公开
公开(公告)号：JP2009523124A
公开(公告)日：2009-06-18
申请号：JP2008546224
申请日：2006-12-19
申请人：グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
发明人：エングルベルガー・ヴェルナー , オーバーベルシュ・シュテファン , グラウバウム・ハインツ , ズンダーマン・ベルント , ヘンニース・ハーゲン−ハインリヒ , マーラ・ベアトリクス
IPC分类号： C07D233/28 , A61K31/137 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61P1/12 , A61P13/10 , A61P17/04 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/36 , C07C223/02 , C07D333/20 , C07D409/08
CPC分类号： C07D233/28
摘要：本発明は、置換されたイミダゾリン誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたイミダゾリン誘導体の医薬の製造への使用に関する。

9. 发明专利

JP2007519760A Method of manufacturing a guanidinium salt 有权
公开(公告)号：JP2007519760A
公开(公告)日：2007-07-19
申请号：JP2006551749
申请日：2005-01-17
申请人：メルクパテントゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフトングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung
发明人：イグナティフ，ニコライ（ミコラ） , ヴィルナー，ヘルゲ , ヴェルツ−バイエルマン，ウルス , ビスキー，ゲルマン
IPC分类号： C07C277/00 , C07C53/18 , C07C211/15 , C07C275/02 , C07C277/08 , C07C279/04 , C07C305/06 , C07C309/04 , C07C309/06 , C07C309/30 , C07C311/48 , C07D233/02 , C07D233/28 , C07D233/48 , C07F5/02 , C07F9/09 , C07F9/28 , C07F9/30
CPC分类号： C07D233/28 , C07C211/15 , C07C277/08 , C07D233/48 , C07F9/28 , C07C279/04
摘要：本発明は、式（１）

式中、置換基Ｒは、請求項において示した意味を有し、Ａ
− は、スルホン酸、アルキルもしくはアリール硫酸、硫酸水素、イミド、メタニド、カルボン酸、リン酸、ホスフィン酸、ホスホン酸、ホウ酸、チオシアン酸、過塩素酸、フルオロケイ酸または硝酸である、
で表されるグアニジニウム塩を製造するための２段階方法およびこの方法からの中間体化合物に関する。
【その他】本件の発明者の一人である「イグナティフ，ニコライ（ミコラ）」の氏名につき、WO国際公開パンフレット 2005/075413には「イグナティフ，ニコライ」と記載されていますが、正しくは本国内書面に記載されているとおり「イグナティフ，ニコライ（ミコラ）」であり、国際段階の願書上の住所と不一致を生じていたところ、それに対する手続がなされなかったために生じたものであります。該国内書面における氏名は正しい表記であり、補正を要しないものでありますので、ここに説明致します。

10. 发明专利

JPS59212477A Manufacture of beta-(benzthiazolylthio)- and beta- (benzimidazolylthio)-carboxylic acids 失效
标题翻译：制备BETA-（苯并噻唑基） - 和β-（苯并咪唑基） - 羧酸
公开(公告)号：JPS59212477A
公开(公告)日：1984-12-01
申请号：JP9477384
申请日：1984-05-14
申请人： Ciba Geigy Ag
发明人： HANSU BOSUHARUTO , HANSU GUROOTAA
IPC分类号： C07D233/28 , C07D235/28 , C07D277/70 , C07D277/74 , C09D5/08 , C23F11/10
CPC分类号： C09D5/086 , C07D233/28 , C07D277/74

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