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1. 发明专利

JP2016108318A 新規なグルタミン酸誘導体およびその用途审中-公开
标题翻译：新型谷氨酸衍生物及其用途
公开(公告)号：JP2016108318A
公开(公告)日：2016-06-20
申请号：JP2015215994
申请日：2015-11-02
申请人：日本化薬株式会社
发明人：新妻節子 , 関根啓子
IPC分类号： A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D491/22
摘要：【課題】γ−グルタミルトランスペプチダーゼ(GGT)によって認識されるプロドラッグであって、GGT高発現組織において、選択的に活性化化合物を遊離させることができ、副作用が軽減され、治療効果が向上することが期待でき、医薬品として求められる安定性や効果を十分に発揮する医薬品として使用可能なGGT認識プロドラッグの提供。【解決手段】γ−グルタミル化薬剤とするプロドラッグ化において、特定構造を有する芳香族アミド化リンカーを介することにより、生理環境に近い条件下でも安定で、GGTに認識され、非常に速やかに薬理活性型薬剤を遊離するプロドラッグ。即ち、γ—グルタミル芳香族アミドをエーテル結合を介して結合させた薬剤が、GGTが高発現している組織において、速やかに薬理活性型薬剤を遊離し、治療効果の高い薬剤と成り得るGGT認識プロドラッグ。【選択図】図1
摘要翻译：要解决的问题：提供一种识别前药的GGT（γ-谷氨酰转肽酶），其中前药是由GGT识别的前药，并且可以在具有高水平表达GGT的组织中选择性释放活性化合物，并且预期显示出改善的治疗效果，副作用降低，可以作为药物显示足够的稳定性和作为药物所需的效果。解决方案：当通过γ-氨基甲酰化药物制备具有特定结构的芳香族酰胺连接体的前药时，即使在接近生理环境的条件下，前药也是稳定的，并被GGT识别并且非常快速释放药理学活性药物。也就是说，在具有高水平表达GGT的组织中，通过醚键结合γ-谷氨酰芳族酰胺的药物可以快速释放药理活性药物，并成为具有高治疗效果的药物。选择图：图1

2. 发明专利

JPWO2017086392A1 新規なグルタミン酸誘導体とブロック共重合体を含有する組成物及びその用途审中-公开
公开(公告)号：JPWO2017086392A1
公开(公告)日：2018-09-06
申请号：JP2016084119
申请日：2016-11-17
申请人：日本化薬株式会社
发明人：新妻節子 , 関根啓子 , 米田靖 , 富山千聖
IPC分类号： A61K31/704 , A61K31/7048 , A61K31/7068 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61K47/54
CPC分类号： A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K47/34
摘要： GGTに認識されて生理活性物質を速やかに遊離することができるグルタミン酸誘導体又はその薬理学的に許容される塩とポリエチレングリコールセグメントと疎水性基を有するポリアミノ酸セグメントが連結したブロック共重合体を組み合せた組成物とすることで、GGT認識プロドラッグであるグルタミン酸誘導体の有効性をより一層発揮させることができる好適な医薬製剤を提供することができる。特に、生理活性物質として抗腫瘍性化合物を用いたグルタミン酸誘導体による該組成物は、グルタミン酸誘導体を腫瘍患部に効果的に集積させることができ、腫瘍に対してより優れた効果を示すとともに、GGTの発現率の低い骨髄組織では生理活性物質の遊離を抑制できるため、抗腫瘍性薬剤の使用において問題となる骨髄抑制などの副作用を回避できる。【選択図】図12

3. 发明专利

JP6817956B2 新規なグルタミン酸誘導体とブロック共重合体を含有する組成物及びその用途有权
公开(公告)号：JP6817956B2
公开(公告)日：2021-01-20
申请号：JP2017551924
申请日：2016-11-17
申请人：日本化薬株式会社
发明人：新妻節子 , 関根啓子 , 米田靖 , 富山千聖
IPC分类号： A61K47/34 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K31/7048 , A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P43/00 , A61K47/54

4. 发明专利

JP2016000723A 新規なグルタミン酸誘導体およびその用途有权
标题翻译：新型谷氨酸衍生物及其用途
公开(公告)号：JP2016000723A
公开(公告)日：2016-01-07
申请号：JP2015099615
申请日：2015-05-15
申请人：日本化薬株式会社
发明人：米田靖 , 関根啓子
IPC分类号： C07H15/24 , C07H19/06 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61K31/7068 , A61K31/4355 , A61P35/00 , A61P43/00 , A61K47/48 , C07D491/22
摘要：【課題】 γ−グルタミルトランスペプチダーゼ(GGT)によって認識されるプロドラッグは、GGT高発現組織において、選択的に活性化化合物を遊離させることができることから、副作用が軽減され、治療効果が向上することが期待できる。しかしながら、医薬品として求められる安定性や効果を十分に発揮するものは得られておらず、医薬品として使用可能なGGT認識プロドラッグが望まれている。【解決手段】 γ−グルタミル化薬剤とするプロドラッグ化において、適当な芳香族アミド化リンカーを介することにより、GGT認識性が顕著に高くなり、非常に速やかに薬理活性型薬剤を遊離することを見出し、本発明に至った。すなわち、γ—グルタミル芳香族アミドを結合させた薬剤が、GGTが高発現している組織において、速やかに薬理活性型薬剤を遊離し、治療効果の高い薬剤と成り得る。【選択図】図1
摘要翻译：要解决的问题：为了解决即使由γ-谷氨酰转肽酶（GGT）识别的前药可以在具有高水平表达GGT的组织中选择性释放活性化合物的问题，因此预期具有改善的治疗效果降低副作用，没有得到显示出作为药物所需的足够的稳定性和效果的化合物，因此需要可用作药物的GGT识别前药。溶液：当通过γ-谷氨酰化药物制备前体药物时， GGT识别性能显着增强，并且药物活性药物通过插入适当的芳香族酰胺连接体而非常快速地释放。也就是说，γ-谷氨酰芳香酰胺键合的药物可以成为在GGT高水平表达的组织中迅速释放药理活性药物并具有高治疗效果的药物。

5. 发明专利

JP6570034B2 新規なグルタミン酸誘導体およびその用途有权
公开(公告)号：JP6570034B2
公开(公告)日：2019-09-04
申请号：JP2015215994
申请日：2015-11-02
申请人：日本化薬株式会社
发明人：新妻節子 , 関根啓子
IPC分类号： A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D491/22

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