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1. 发明专利

JP5929812B2 1,2,4−トリアゾロン誘導体を含有する医薬有权
标题翻译：将含有1,2,4-三唑酮衍生物的药物
公开(公告)号：JP5929812B2
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：JP2013068344
申请日：2013-03-28
申请人：大正製薬株式会社
发明人： ▲くわ▼田剛志 , 吉永光周 , 石坂知子 , 若杉大介 , 城川伸一 , 服部信隆 , 島崎洋一 , 宮腰直樹
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61K31/4196

2. 发明专利

JP2017024990A オキサゾリジン及びオキサジナン誘導体审中-公开
标题翻译：恶唑烷和恶嗪衍生物
公开(公告)号：JP2017024990A
公开(公告)日：2017-02-02
申请号：JP2013257682
申请日：2013-12-13
申请人：大正製薬株式会社
发明人：鈴木亮 , 阿部正人 , 尾形有也 , 小西一豪 , 服部信隆 , 二村彩 , 松田洋平
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/5355 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/30 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P3/04 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P1/00 , A61P25/08 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P5/00 , A61P9/12 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14
摘要：【課題】オレキシン(OX)受容体拮抗作用に基づいた、睡眠障害、うつ病、不安障害、パニック障害、統合失調症、薬物依存症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、頭痛、片頭痛、疼痛、消化器疾患、てんかん、炎症、免疫関連疾患、内分泌関連疾患、高血圧等の疾患の治療又は予防に有用な新規化合物又はその医薬上許容される塩を提供することである。【解決手段】式(I)で示される化合物又はその医薬上許容される塩。【化1】【選択図】なし
摘要翻译：基于对食欲素（OX）受体拮抗作用，睡眠障碍，抑郁症，焦虑症，恐慌症，精神分裂症，药物成瘾，阿尔茨海默氏症，帕金森氏病，亨廷顿舞蹈症，进食障碍，头痛是在预防的疾病，如高血压提供偏头痛，疼痛，胃肠病症，癫痫症，炎症，免疫相关疾病，内分泌相关的病症，或治疗有用的新型化合物或其药学上可接受的盐。的化合物或其通过（I）表示的药学上可接受的盐。 1 [技术领域]无

3. 发明专利

JP5907310B2 オキサジナン化合物の結晶形及びその製造方法有权
标题翻译：结晶形式及其制造恶嗪化合物的方法
公开(公告)号：JP5907310B2
公开(公告)日：2016-04-26
申请号：JP2015512427
申请日：2014-12-09
申请人：大正製薬株式会社
发明人：二村彩 , 服部信隆 , 浦部洋樹 , 尾形有也 , 大崎尚人
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14

5. 发明专利

JPWO2019013244A1 (2S)−2−[(1H−ピラゾール−1−イル)メチル]−1,3−オキサジナン誘導体の製造方法审中-公开
公开(公告)号：JPWO2019013244A1
公开(公告)日：2020-05-07
申请号：JP2018026160
申请日：2018-07-11
申请人：大正製薬株式会社
发明人：松原孝昌 , 浦部洋樹 , 鈴木亮 , 二村彩 , 木下僚 , 服部信隆 , 田伏英哲 , 伊村維晃 , 大嶽憲一
IPC分类号： C07D265/06 , A61K31/5355 , A61P25/20 , A61P43/00 , C07D413/14
摘要： (2S)−2−[(1H−ピラゾール−1−イル)メチル]−1,3−オキサジナン誘導体の新規な製造方法を提供する。具体的には、式(1)で表される(2S)−2−[(1H−ピラゾール−1−イル)メチル]−1,3−オキサジナン誘導体の製造方法であって、【化1】 3−アミノプロパン−1−オールとグリオキシル酸との反応を含む製造方法を提供する。

8. 发明专利

JP2015131801A オキサジアゾール化合物の結晶形及びその製造方法审中-公开
标题翻译：氧化吖啶化合物的晶体形式及其制造方法
公开(公告)号：JP2015131801A
公开(公告)日：2015-07-23
申请号：JP2014250482
申请日：2014-12-11
申请人：大正製薬株式会社
发明人：荒木裕子 , 服部信隆
IPC分类号： A61K31/4439 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/30 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P3/04 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P1/00 , A61P25/08 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P5/00 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D413/14
摘要：【課題】オキシレン受容体拮抗作用を示し、一定品質を有する単一の結晶として再現性良く得られる、オキサジアゾール化合物の安定な結晶形及びその製造方法の提供。【解決手段】N−エチル−N−{(2S)−1−[5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]プロパン−2−イル}−5−メチル−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ベンズアミドを低級アルコール等に溶解後、結晶化、乾燥させた、下記(a)〜(c)の物性の少なくとも1つを有する結晶及びその製造方法。(a)粉末X線回折(Cu−Kα)で、2θ=14.9,20.8,24.9及び26.8度のピーク;(b)融点が138〜143℃;(c)赤外線吸収スペクトルで、特性吸収帯が1631、1623、1365、1235、951及び819cm -1 。【選択図】図1
摘要翻译：要解决的问题：提供显示食欲肽受体拮抗作用的稳定的形式的恶二唑化合物，并且可以以具有良好重现性的具有恒定质量的简单晶体获得，并提供其制备方法。解决方案：提供了具有（a）〜（c）的以下的物理性质中的至少一种的结晶，以及该晶体的制造方法。制备方法包括：将N-乙基-N - {（2S）-1- [5-（5-氟吡啶-2-基）-1,2,4-恶二唑-3-基]丙烷-2-基} -5-甲基-2-（2H-1,2,3-三唑-2-基）苯甲酰胺转化成低级醇等; 从溶液中结晶; 并干燥所得晶体。其物理性质是（a）在其粉末X射线衍射光谱（Cu-Kα）上具有在2θ处的峰值= 14.9,20.8,24.9和26.8度; （b）熔点为138-143℃; 和（c）在其红外吸收光谱的1631,1623,1365,1235,951和819cm处具有特征吸收带。

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