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1. 发明专利

JP2013542236A Aryl amino alcohol - substituted 2,3-dihydro-imidazo [1,2-c] quinoline 有权
公开(公告)号：JP2013542236A
公开(公告)日：2013-11-21
申请号：JP2013538161
申请日：2011-11-08
申请人：バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH
发明人：ウィリアム・ジョンストン・スコット , オーリン・ペトロフ , ウルフ・ベーマー , マンフレート・メーヴェス , ニンシュー・リュウ
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , C07D471/04
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to substituted phenoxypyridine compounds of general foumula (I); in which R1, R2 and R3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and /or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

2. 发明专利

JP2014514297A The use of replacement 2,3-dihydro-imidazo [1,2-c] quinazolines 有权
标题翻译：空值
公开(公告)号：JP2014514297A
公开(公告)日：2014-06-19
申请号：JP2014503077
申请日：2012-03-29
申请人：バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH
发明人：ニンシュー・リュウ , クラウディア・シュナイダー
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/436 , A61K31/495 , A61K45/00 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , G01N33/574 , G01N33/68
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/436 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/635 , A61K45/06 , C12Q1/6886 , G01N33/57415 , A61K2300/00
摘要：本発明は、癌の治療または予防用医薬の製造のための、唯一の活性薬剤としての２,３−ジヒドロイミダゾ[１,２−ｃ]キナゾリン化合物の使用、または当該化合物を含有する医薬組成物の使用、またはａ）当該化合物または当該化合物を含有する医薬組成物とｂ）１種以上のさらなる活性薬剤との組合せの使用；ａ）当該化合物とｂ）１種以上のさらなる活性薬剤との組合せ；唯一の活性薬剤として当該化合物を含む乳癌治療用医薬組成物；ａ）当該化合物とｂ）１種以上のさらなる活性薬剤との組合せを含む医薬組成物；癌患者の当該化合物に対する感受性および／または耐性を予測して、感受性の増強および／または耐性の克服のために本明細書にて定義されている論理的根拠に基づく相乗的な組合せを提供するための、Ｂｃｌ発現、ＨＥＲファミリー発現および／または活性化、ＰＩＫ３ＣＡシグナル伝達および／またはＰＴＥＮの損失の変化に関連するバイオマーカーの使用；ならびにＢｃｌ発現、ＨＥＲファミリー発現および／または活性化、ＰＩＫ３ＣＡシグナル伝達および／またはＰＴＥＮの損失のうち１種以上のものの成分のレベルを決定する方法に関する。
摘要翻译：本发明涉及： - 使用2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉化合物或其包含其的药物组合物，作为唯一活性剂，或a）所述化合物或含有所述化合物的药物组合物和b）一种或多种另外的活性剂，用于制备用于治疗或预防癌症的药物; a）所述化合物的组合和b）一种或多种其它活性剂; - 包含所述化合物作为用于治疗乳腺癌的唯一活性剂的药物组合物; - 一种药物组合物，其包含a）所述化合物和b）一种或多种其它活性剂的组合; - 参与Bel表达，HER家族表达和/或激活修饰的生物标志物，PIK3CA信号传导和/或PTEN的丧失，用于预测癌症患者对所述化合物的敏感性和/或抗性，并提供基于理论的协同作用组合，以提高灵敏度和/或克服阻力; 以及 - 确定Bcl表达，HER家族表达和/或激活，PIK3CA信号传导和/或PTEN丧失中的一种或多种的组分的水平的方法。

3. 发明专利

JP2013519639A Annular ketoenols for treatment 审中-公开
公开(公告)号：JP2013519639A
公开(公告)日：2013-05-30
申请号：JP2012552359
申请日：2011-02-08
申请人：バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH
发明人：ニンシュー・リュウ , カイ・テーデ , フィリップ・リーナウ , アルネ・ショルツ , クリストフ−シュテファン・ヒルガー , ウルフ・ベーマー , マーア・ナヤール , クヌート・アイス , ライナー・フィッシャー , ワヘド・アーメッド・モラディ
IPC分类号： C07D207/38 , A61K31/35 , A61K31/357 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/4015 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/542 , A61P35/00 , C07C49/747 , C07D209/54 , C07D307/58 , C07D307/94 , C07D333/50 , C07D491/107 , C07D493/10 , C07D495/10 , C07D513/04
CPC分类号： C07D493/10 , C07D207/38 , C07D209/54 , C07D513/04
摘要：本発明は、治療目的のための5'-ビフェニル-置換環状ケトエノール、医薬組成物および治療、特に腫瘍疾患の予防および治療におけるその使用に関する。

(Ｉ)

4. 发明专利

JP2014524413A Substituted 3 (biphenyl-3-yl) -4-hydroxy-8-methoxy-1-azaspiro [4.5] de-Ce-3-en-2-ones 审中-公开
公开(公告)号：JP2014524413A
公开(公告)日：2014-09-22
申请号：JP2014523307
申请日：2012-07-31
申请人：バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH
发明人：ニンシュー・リュウ , カイ・テーデ , ウルズラ・メニング , アルネ・ショルツ , クリストフ−シュテファン・ヒルガー , ウルフ・ベーマー , ライナー・フィッシャー
IPC分类号： C07D209/54 , A61K31/403 , A61K45/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D209/54 , A61K31/403
摘要：本発明は、置換３−（ビフェニル−３−イル）−４−ヒドロキシ−８−メトキシ−１−アザスピロ［４.５］デセ−３−エン−２−オン類、より具体的には治療目的のもの、特に腫瘍疾患の予防および処置のための、その医薬的手段および使用に関する。

5. 发明专利

JP2014504624A For the treatment (5s, 8s) -3- (4'- chloro-3'-fluoro-4-methyl-biphenyl-3-yl) -4-hydroxy-8-methoxy-1-azaspiro [4.5] dec - 3-en-2-one (compound A) 审中-公开
公开(公告)号：JP2014504624A
公开(公告)日：2014-02-24
申请号：JP2013552225
申请日：2012-02-03
申请人：バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH
发明人：ニンシュー・リュウ , カイ・テーデ , フィリップ・リーナウ , アルネ・ショルツ , クリストフ−シュテファン・ヒルガー , ウルフ・ベーマー , マーア・ナヤール , クヌート・アイス , ライナー・フィッシャー , ワヘド・アーメッド・モラディ
IPC分类号： C07D209/54 , A61K31/403 , A61K45/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D209/54 , A61K31/4015 , A61K45/06
摘要：本発明は、治療目的の（５ｓ,８ｓ）−３−（４'−クロロ−３'−フルオロ−４−メチルビフェニル−３−イル）−４−ヒドロキシ−８−メトキシ−１−アザスピロ［４.５］デカ−３−エン−２−オン、医薬物質、および処置におけるそれらの使用、特に、腫瘍障害の予防および処置のためのものに関する。

6. 发明专利

JP2014508752A Substituted 3 for the treatment (biphenyl-3-yl) 8,8-difluoro-4-hydroxy-1-azaspiro [4.5] dec-3-en-2-one 审中-公开
公开(公告)号：JP2014508752A
公开(公告)日：2014-04-10
申请号：JP2013553913
申请日：2012-02-14
申请人：バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH
发明人：ニンシュー・リュウ , カイ・テーデ , ウルズラ・メニング , アルネ・ショルツ , クリストフ−シュテファン・ヒルガー , ウルフ・ベーマー , ライナー・フィッシャー
IPC分类号： C07D209/54 , A61K31/403 , A61K45/00 , A61P5/24 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： A01N43/38 , A01N43/12 , A61K31/403 , A61K45/06 , C07D209/54
摘要：本発明は、治療目的の式(Ｉａ)の置換３−(ビフェニル−３−イル)−８,８−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−１−アザスピロ[４.５]デク−３−エン−２−オン類、医薬組成物および治療、特に腫瘍障害の予防および治療におけるその使用に関する。
本発明はまた式(Ｉ)

〔式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、ＤおよびＧは上に定義した意味を有する。〕
の新規化合物、その製造のための複数の方法および中間体、および殺虫剤および／または除草剤および／または殺菌剤としてのその使用にも関する。
本発明はまた第一にハロゲン置換スピロ環状ケトエノール類および第二に作物適合性改善化合物を含む、選択的除草組成物にも関する。
本発明は、さらに、特に、ハロゲン置換スピロ環状ケトエノール類を含む、作物保護組成物の、対応する組成物へのアンモニウム塩類またはホスホニウム塩類および所望により浸透剤添加を介する作用の強化、それらの製造方法および殺虫剤および／または殺菌剤としてのおよび／または望まない植物成長を防止するための作物保護におけるそれらの適用に関する。

7. 发明专利

JP2013542238A Useful amino alcohols substituted 2,3-dihydro-imidazo [1,2-c] quinazoline derivative for the treatment of diseases associated with hyperproliferative disorders and angiogenesis 有权
公开(公告)号：JP2013542238A
公开(公告)日：2013-11-21
申请号：JP2013538163
申请日：2011-11-08
申请人：バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH
发明人：ウィリアム・ジョンストン・スコット , ニンシュー・リュウ , マンフレート・メーヴェス , アンドレアス・ヘゲバルト , ウルズラ・メニング , ウルフ・ベーマー
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07D471/04 , C07D498/08
摘要：本発明は、新規な2,3-ジヒドロイミダゾ[1,2-c]キナゾリン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、および、これら化合物または組成物の、ホスファチジルイノシトール-3-キナーゼ (PI3K) 阻害のための、およびホスファチジルイノシトール-3-キナーゼ (PI3K)活性に関連する疾患の治療のための、特に過剰増殖性および/または血管新生障害の治療のための、単剤としてまたはその他の活性成分と組み合わせての、使用に関する。

(I)

8. 发明专利

JP2013542237A Alkoxy - substituted 2,3-dihydro-imidazo [1,2-c] quinazoline 有权
公开(公告)号：JP2013542237A
公开(公告)日：2013-11-21
申请号：JP2013538162
申请日：2011-11-08
申请人：バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH
发明人：ウィリアム・ジョンストン・スコット , マンフレート・メーヴェス , ウルフ・ベーマー , ウルズラ・メニング , ニンシュー・リュウ
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/541 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K39/39558 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to alkoxy-substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds of general formula (I) in which R1, R2 and R3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

9. 发明专利

JP2013525293A Substituted 2,3-dihydro-imidazo [1,2-c] quinazoline-containing combination product 有权
公开(公告)号：JP2013525293A
公开(公告)日：2013-06-20
申请号：JP2013504278
申请日：2011-04-14
申请人：バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH
发明人：ニンシュー・リュウ
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/18 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/18 , A61K31/4406 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to: combinations of: component A: one or more 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds of general formula (A1) or (A2), or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof; component B: one or more N-(2-arylamino)aryl sulfonamide compounds of general formula (B), or Lapatinib, or Paclitaxel, or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof; and, optionally, component C: one or more further pharmaceutical agents; in which optionally some or all of the components are in the form of a pharmaceutical formulation which is ready for use to be administered simultaneously, concurrently, separately or sequentially. dependently of one another by the oral, intravenous, topical, local installations, intraperitoneal or nasal route; use of such combinations for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a cancer; and a kit comprising such a combination.

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