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1. 发明专利

JP2015007117A 眼内徐放型ドラッグ送達システムおよび眼症状を処置する方法审中-公开
标题翻译：内部持续释放药物输送系统及治疗眼睛病症的方法
公开(公告)号：JP2015007117A
公开(公告)日：2015-01-15
申请号：JP2014183177
申请日：2014-09-09
申请人：アラーガンインコーポレイテッドAllergan,Incorporated , Allergan Inc , アラーガンインコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： ROBINSON MICHAEL R , BURKE JAMES A , LIU HUI , WERHNER C ORILLA , SPADA LON T , SCOTT WHITCUP , ALAZAR N GHEBREMESKEL , HUGHES PATRICK M , XU KUN , MARIANNE M DO
IPC分类号： A61K47/34 , A61K9/00 , A61K9/50 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/5575 , A61K45/00 , A61K47/36 , A61P27/02 , A61P27/06
CPC分类号： A61K31/557 , A61K9/0051 , A61K9/1647 , A61K9/70 , A61K31/00 , A61K31/5575
摘要：【課題】高眼圧を治療するための、前房内または前部硝子に設置するための生体適合性、生体内分解性の徐放型インプラントおよびマイクロスフェアを提供する。【解決手段】上昇した眼圧を処置するための方法であって、前記方法は、眼圧が上昇(IOP)した患者に、降圧剤と生分解性ポリマーとを含む徐放型インプラントを前房内または前部硝子体に投与するステップを含み、前記インプラントは約10質量パーセント〜約50質量パーセントの降圧剤と、約50質量パーセント〜約90質量パーセントの生分解性ポリマーとを含み、前記インプラントは治療有効量の降圧剤を約10日と約120日の間の期間にわたり放出する方法。【選択図】図1
摘要翻译：要解决的问题：提供生物相容性，生物可蚀性缓释植入物和微球体，用于治疗眼高压的乳房内或玻璃体前置放置。解决方案：治疗眼压升高的方法包括对于升高的患者进行宫腔内或玻璃体前投药的步骤包含抗高血压剂和可生物降解聚合物的持续释放植入物的眼内压（IOP）。植入物包含约10质量％至约50质量％的抗高血压剂和约50质量％至约90质量％的可生物降解聚合物。植入物在约10天至约120天之间的一段时间内释放治疗有效量的抗高血压。

2. 发明专利

JP2014005288A High viscosity macromolecular composition for treating ocular conditions 有权
标题翻译：用于治疗眼睛病症的高粘度大分子组合物
公开(公告)号：JP2014005288A
公开(公告)日：2014-01-16
申请号：JP2013185340
申请日：2013-09-06
申请人： Allergan Inc , アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： HUGHES PATRICK M , GERALD W DEVRIES , LYONS ROBERT T , TROGDEN JOHN T , WHITCUP SCOTT M
IPC分类号： A61K45/00 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K31/7088 , A61K31/712 , A61K31/713 , A61K38/00 , A61K39/395 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/42 , A61K48/00 , A61P9/00 , A61P27/02 , C07K14/81 , C07K16/22 , C12N15/113 , C12N15/115
CPC分类号： C07K16/22 , A61K9/0048 , A61K9/08 , A61K38/39 , A61K47/34 , A61K2039/505 , C07K2317/24 , C12N15/1138 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2310/317 , C12N2310/332 , C12N2320/32
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an anti-angiogenesis composition and a method of using such composition, useful for injection into the vitreous of human eyes.SOLUTION: Such a composition includes MAAC solutions or particles present in a therapeutically effective amount, a viscosity-inducing component, and an aqueous carrier component. The composition has viscosities at about 25°C of at least about 10 cps or about 100 cps at a shear rate of 0.1/second. In a preferred embodiment, the viscosity at 25°C is in the range of from about 80,000 cps to about 300,000 cps.
摘要翻译：要解决的问题：提供抗血管生成组合物和使用这种组合物的方法，其可用于注射到人眼玻璃体中。解决方案：这种组合物包括MAAC溶液或以治疗有效量存在的颗粒，诱导成分和水性载体成分。组合物在约25℃下的粘度为0.1 /秒的剪切速率为至少约10cps或约100cps。在优选的实施方案中，25℃下的粘度在约80,000cps至约300,000cps的范围内。

3. 发明专利

JP2008272512A Aterile bioerodible implant device with improved biocompatibility and method 审中-公开
标题翻译：具有改善的生物易化性和方法的无形生物可植入装置
公开(公告)号：JP2008272512A
公开(公告)日：2008-11-13
申请号：JP2008187428
申请日：2008-07-18
申请人： Allergan Inc , アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： OLEJNIK OREST , HUGHES PATRICK M , KENT JOHN S
IPC分类号： A61K47/06 , A61L27/00 , A61F2/14 , A61K9/00 , A61K31/07 , A61K31/192 , A61K31/455 , A61L27/18 , A61L27/54
CPC分类号： A61L27/54 , A61K9/0051 , A61K31/07 , A61K31/192 , A61K31/455 , A61L27/18 , A61L2300/428 , A61L2300/45 , A61L2300/602 , Y10S514/955 , C08L67/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To improve bicompatibility of a device in tissue. SOLUTION: An implantable device into which a retinoid is guided is provided. The device may be bioerodible for the purpose of systemically or locally releasing a therapeutic agent in tissue or it may be a permanent implant which includes a surface treated with a retinoid for increasing the biocompatibility thereof. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提高组织中装置的双相容性。提供了其中引入类视色素的植入装置。为了系统地或局部地释放组织中的治疗剂，该装置可以是生物腐蚀的，或者它可以是永久性植入物，其包括用类视黄醇处理以增加其生物相容性的表面。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

4. 发明专利

JP2014237713A 萎縮性加齢性黄斑変性の処置方法有权
标题翻译：治疗白内障相关性恶化的方法
公开(公告)号：JP2014237713A
公开(公告)日：2014-12-18
申请号：JP2014169846
申请日：2014-08-22
申请人：アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated , Allergan Inc
发明人： ROBINSON MICHAEL R , BLANDA WENDY M , HUGHES PATRICK M , BURKE JAMES A , WHITCUP SCOTT M
IPC分类号： A61K45/00 , A61K39/395 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P27/02
CPC分类号： A61K9/0048 , A61K9/0051 , A61K9/1635 , A61K9/1647 , A61K9/1652 , A61K31/712 , A61K47/36 , A61K2039/505 , C07K16/22
摘要：【課題】dry型加齢性黄斑変性(dry型AMD)を処置する。【解決手段】液体または固体のポリマービヒクル(あるいはその両方)、例えば、生分解性ヒアルロン酸またはPLGA(またはPLA)中の、抗血管新生剤(例えばベバシズマブ)の眼内位置への投与により、dry型加齢性黄斑変性(dry型AMD)を処置するための組成物および方法。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：治疗干性年龄相关性黄斑变性（干性AMD）。解决方案：通过给予抗新生血管性药物（如贝伐单抗）的眼内部位治疗干性年龄相关性黄斑变性（干性AMD）的组合物和方法在液体或固体聚合物载体（或两者）中，例如可生物降解的透明质酸或PLGA（或PLA）。

5. 发明专利

JP2014156496A Method for producing preparation of biodegradable microspheres 有权
标题翻译：生产可生物降解微生物的制备方法
公开(公告)号：JP2014156496A
公开(公告)日：2014-08-28
申请号：JP2014114968
申请日：2014-06-03
申请人： Allergan Inc , アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： HUGHES PATRICK M , SARRAZIN CHRISTIAN , ROSSI ELISABETH , BOIX MICHELE
IPC分类号： A61K47/34 , A61K9/00 , A61K9/20 , A61K9/50 , A61K9/58 , A61K31/00 , A61K31/404
CPC分类号： A61K9/0051 , A61K9/1647 , Y10T428/2985
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing preparation of biodegradable microspheres which can place an intraocular implant releasable of a therapeutic agent at a sustained or controlled rate for long period of time and in an amount with few or no negative side effects.SOLUTION: The method for producing preparation of biodegradable microspheres includes steps of: preparing a viscous organic phase including a TKI (tyrosine kinase inhibitor) having 4 or more of partition coefficients logP in a two-phase system composed of n-octanol and water, a biodegradable polymer, and a solvent; preparing a first aqueous phase so as to have a pH of pH 6-8; forming an emulsion by mixing the viscous organic phase and the first aqueous phase; preparing a second aqueous phase so as to have a pH of pH 4-9, forming a solution by adding the second aqueous phase to the emulsion; stirring the solution; and producing the biodegradable microsphere wherein the TKI is encapsulated by evaporating the solution. The produced biodegradable microsphere releases the TKI at a rate effective to sustain the release of the TKI from the microsphere for the period exceeding one month from when placed in the vitreous of an eye.
摘要翻译：要解决的问题：提供一种制备可生物降解的微球的方法，其可以将治疗剂以可持续或受控的速率长时间放置并以少量或没有负面副作用的量放置在眼内植入物中。制备生物可降解微球的方法包括以下步骤：制备包含TKI（酪氨酸激酶抑制剂）的粘性有机相，其在由正辛醇和水组成的两相体系中具有4或更多的分配系数logP，可生物降解聚合物和溶剂; 制备第一水相以使pH为6-8; 通过混合粘性有机相和第一水相形成乳液; 制备第二水相以具有pH 4-9的pH，通过将第二水相加入到乳液中形成溶液; 搅拌溶液; 并生产可生物降解的微球，其中通过蒸发溶液来封装TKI。所生产的可生物降解的微球释放TKI，其速率有效地维持TKI从微球释放超过一个月的时间，从放置在眼睛的玻璃体中。

6. 发明专利

JP2012102141A Composition for localized therapy of eye, comprising triamcinolone acetonide and hyaluronic acid 审中-公开
标题翻译：用于局部化治疗眼睛的组合物，包含三醋酸三乙酯和羟丙酸
公开(公告)号：JP2012102141A
公开(公告)日：2012-05-31
申请号：JP2012009284
申请日：2012-01-19
申请人： Allergan Inc , アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： HUGHES PATRICK M , OLEJNIK OREST , WHITCUP SCOTT M , BURKE JAMES A
IPC分类号： A61K9/14 , A61K9/00 , A61K9/10 , A61K31/00 , A61K45/00 , A61K47/36 , A61P27/02
CPC分类号： A61K38/13 , A61K9/0048 , A61K9/0051 , A61K9/10 , A61K9/14 , A61K31/00 , A61K47/36 , Y10S514/912
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compositions useful for injection into the posterior segments of human or animal eyes.SOLUTION: The compositions include small particles of a poorly soluble therapeutic agent that facilitates formation of concentrated regions of the therapeutic agent in the retinal pigmented epithelium of an eye. The particles are formed by combining a therapeutic agent with an ophthalmically acceptable polymer component. The particles have sizes less than about 3,000 nanometers, and in some cases, less than about 200 nanometers. One example of the composition includes particles of triamcinolone acetonide and hyaluronic acid whose sizes are less than about 3,000 nanometers.
摘要翻译：要解决的问题：提供可用于注射到人或动物眼睛的后段中的组合物。解决方案：组合物包括促进在眼睛的视网膜色素上皮中形成治疗剂的浓缩区域的难溶性治疗剂的小颗粒。通过将治疗剂与眼科可接受的聚合物组分组合来形成颗粒。颗粒具有小于约3,000纳米的尺寸，并且在一些情况下小于约200纳米。组合物的一个实例包括曲安奈德的粒子和尺寸小于约3,000纳米的透明质酸。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

7. 发明专利

JP2015013863A 増大した前眼部クリアランス速度を有するα−２アドレナリン受容体アゴニストを用いる眼科治療审中-公开
标题翻译：使用具有增强的前房间隔率的α-2 ADRENERGIC受体激动剂进行的眼科治疗
公开(公告)号：JP2015013863A
公开(公告)日：2015-01-22
申请号：JP2014156852
申请日：2014-07-31
申请人：アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated , Allergan Inc
发明人： HUGHES PATRICK M , BURKE JAMES A , CHANG-LIN JOAN-EN
IPC分类号： A61K45/00 , A61F9/007 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61L27/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P27/10
CPC分类号： A61K9/0051 , A61K9/0048 , A61K9/1647
摘要：【課題】従来の物質とは異なった薬物動態学的特性を有し、視神経の保護作用;上昇した眼圧の低下作用;緑内障等の眼科疾患の治療に有用な新規眼科治療物質の提供。【解決手段】治療上有効量のα2アドレナリン受容体アゴニストを含有する治療成分を含んでなる眼科治療物質であって、前記治療物質は、ポリマードラッグデリバリーシステムの形態であることが好ましく、前記ポリマードラッグデリバリーシステムは、ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)ポリマー、ポリ乳酸、ポリグリコール酸等をポリマー成分とする生分解性ポリマーインプラント等の形態である治療物質。前記治療物質の投与方法としては、前記治療物質を含む溶液状態の組成物を患者の硝子体内又は眼周囲に投与する或いは硝子体内液によって投与する方法。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供具有不同于现有材料的药代动力学性质的新型眼科治疗材料，有效保护视神经和降低眼内压升高，并可用于治疗眼科疾病如青光眼。解决方案：提供一种眼科治疗材料包含治疗成分，其包含治疗有效量的α2肾上腺素能受体激动剂。治疗材料优选为聚合物药物递送系统的形式，并且递送系统可以是具有聚合物组分如聚（丙交酯 - 共 - 乙交酯）聚合物，聚乳酸和聚乙醇酸的生物可降解聚合物植入物的形式。为了施用治疗材料，包含治疗物质的液体组合物被玻璃体内或眼周内施用或由玻璃体内液体施用。

8. 发明专利

JP2014058585A Prostamide-containing biodegradable intraocular implant 审中-公开
标题翻译：含有PROSTAMIDE的生物可降解内窥镜植入物
公开(公告)号：JP2014058585A
公开(公告)日：2014-04-03
申请号：JP2014002219
申请日：2014-01-09
申请人： Allergan Inc , アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： HUGHES PATRICK M
IPC分类号： A61K31/5575 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K31/382 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61K47/34 , A61P27/02 , A61P27/06
CPC分类号： A61K31/5575 , A61F9/0017 , A61K9/0019 , A61K9/0051 , A61K9/1647 , A61K9/204 , A61K31/216 , A61K47/34
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an intraocular implantable drug delivery system, e.g. an intraocular implant, capable of releasing a therapeutic drug, e.g. an intraocular pressure depressant, at a sustained or controlled rate for a long period of time and causing little or no adverse effects.SOLUTION: A rod-shaped monolithic biodegradable intraocular implant formed by an extrusion method comprises a prostamide component and a biodegradable polymer matrix releasing an agent at a rate effective for sustained release of a therapeutically effective amount of the prostamide component for at least one week after placing an implant in an eye.
摘要翻译：要解决的问题：提供眼内可植入药物递送系统，例如，能够释放治疗药物的眼内植入物，例如，眼压抑制剂，以持续或受控的速率长时间并且引起很少或没有不利影响。解决方案：通过挤出方法形成的棒状单片生物可降解眼内植入物包括前列腺酰胺组分和可生物降解的聚合物基质释放一种药剂，其有效剂量是将植入物置于眼睛中至少一周后持续释放治疗有效量的前列腺酰胺组分。

9. 发明专利

JP2013014600A Composition and method for intraocular transport of therapeutic agent 有权
标题翻译：治疗药物内分泌运输的组合物和方法
公开(公告)号：JP2013014600A
公开(公告)日：2013-01-24
申请号：JP2012194322
申请日：2012-09-04
申请人： Allergan Inc , アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： HUGHES PATRICK M , OLEJNIK OREST , CHANG-LIN JOAN-EN
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/498 , A61K47/12 , A61P25/00 , A61P27/02
CPC分类号： A61K31/557 , A61K9/0048 , A61K31/498 , A61K31/513 , A61K47/542 , A61K47/549 , A61K47/55 , A61K47/551 , A61K47/64
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a membrane transporter-targeted therapeutic agents across retinal pigmented epithelium (RPE) which represents blood-retinal barrier (BRB), and method for producing and using the same.SOLUTION: The invention relates to delivery of bioactive agents ophthalmically effective bioactive agents, particularly the active agents having a salutary effect upon diseases, disorders, and syndromes of the posterior segment of the eye, for the successful treatment of such disorders by designing membrane-targeted bioactive agents, or prodrugs of such bioactive agents, for the treatment of ocular diseases by utilizing such as dicarboxylate, glucose, monocarboxylic acid, nucleoside, organic anion and organic cation as targeting membrane transporters.
摘要翻译：待解决的问题：提供代表血液视网膜屏障（BRB）的视网膜色素上皮（RPE）的膜转运体靶向治疗剂及其制备和使用方法。解决方案：本发明涉及生物活性剂眼药物有效生物活性剂的递送，特别是对眼部后段疾病，病症和综合征具有有益作用的活性剂，用于通过设计成功地治疗这种疾病膜靶向生物活性剂或这些生物活性剂的前药，用于通过利用诸如二羧酸盐，葡萄糖，单羧酸，核苷，有机阴离子和有机阳离子作为靶向膜转运蛋白来治疗眼部疾病。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

10. 发明专利

JP2012067143A Method for producing active drug comprising biodegradable microsphere 有权
标题翻译：用于生产包含生物可降解微球的活性药物的方法
公开(公告)号：JP2012067143A
公开(公告)日：2012-04-05
申请号：JP2012003321
申请日：2012-01-11
申请人： Allergan Inc , アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： HUGHES PATRICK M , SARRAZIN CHRISTIAN , ROSSI ELISABETH , BOIX MICHELE
IPC分类号： A61K9/50 , A61K9/00 , A61K9/20 , A61K9/58 , A61K31/00 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61K47/34 , A61P27/02 , A61P27/06
CPC分类号： A61K9/0051 , A61K9/1647 , Y10T428/2985
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing an active drug comprising a biodegradable microsphere that can place an intraocular implant releasable of a therapeutic agent at a sustained or controlled rate for long period of time and in an amount with few or no negative side effects.SOLUTION: The method for producing the active drug comprising the biodegradable microsphere includes steps of: preparing a viscous organic phase including a TKI (tyrosine kinase inhibitor) having 4 or more of partition coefficients logP in a two-phase system composed of n-octanol and water, a biodegradable polymer, and a solvent; preparing a first aqueous phase so as to have a pH of pH 6-8; forming an emulsion by mixing the viscous organic phase and the first aqueous phase; preparing a second aqueous phase so as to have a pH of pH 4-9, forming a solution by adding the second aqueous phase to the emulsion; stirring the solution; and producing the biodegradable microsphere wherein the TKI is encapsulated by evaporating the solution. The produced biodegradable microsphere releases the TKI at a rate effective to sustain the release of the TKI from the microsphere for the period exceeding one month from when placed in the vitreous of an eye.
摘要翻译：要解决的问题：提供一种生产活性药物的方法，所述活性药物包括可生物降解的微球体，其可以以可持续或受控的速率将治疗剂可释放的眼内植入物长时间放置在少量或少量的量没有负面的副作用。解决方案：包含可生物降解的微球的活性药物的制备方法包括以下步骤：制备包含TKI（酪氨酸激酶抑制剂）的粘性有机相，其具有4个或更多个分配系数logP在由n - 辛醇和水，可生物降解的聚合物和溶剂; 制备第一水相以使pH为6-8; 通过混合粘性有机相和第一水相形成乳液; 制备第二水相以具有pH 4-9的pH，通过将第二水相加入到乳液中形成溶液; 搅拌溶液; 并生产可生物降解的微球，其中通过蒸发溶液来封装TKI。所生产的可生物降解的微球释放TKI，其速率有效地维持TKI从微球释放超过一个月的时间，从放置在眼睛的玻璃体中。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

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