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1. 发明专利

JP2019024444A 核酸複合体审中-公开
公开(公告)号：JP2019024444A
公开(公告)日：2019-02-21
申请号：JP2017149683
申请日：2017-08-02
申请人： KYOWA HAKKO KIRIN CO LTD
发明人： YAMADA AKISHI , IWAI HIROTO , UEHARA KEIJI
IPC分类号： C12N15/113 , A61K31/7088 , A61K47/18 , A61K47/26 , A61K47/54 , A61K48/00 , A61P7/02 , A61P15/00 , A61P37/06 , A61P43/00
摘要：【課題】自己免疫失患において出現する抗燐脂質抗体の主要な対応抗原であるβ2GPIの発現を抑制することが可能な核酸複合体の提供。【解決手段】式1で表される核酸複合体。式1:(Xは、8〜80塩基長からなるアンチセンスオリゴヌクレオチドであり、該アンチセンスオリゴヌクレオチドは、特定の配列を有する標的塩基配列群のいずれかにストリンジェントな条件でハイブリダイズ可能な配列を含む、β2GPIの発現を抑制するアンチセンスオリゴヌクレオチドであり、該アンチセンスオリゴヌクレオチドの3’末端又は5’末端はS3に結合;L1及びL2は夫々独立して、糖リガンド;S1〜S3は夫々独立して、リンカー)【選択図】なし

2. 发明专利

JP2019001715A 三環性化合物审中-公开
公开(公告)号：JP2019001715A
公开(公告)日：2019-01-10
申请号：JP2015213776
申请日：2015-10-30
申请人： KYOWA HAKKO KIRIN CO LTD
发明人： MAEMOTO MICHIHIRO , SUGAWARA MASAMORI
IPC分类号： C07D491/052 , A61K31/4155 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D498/04
摘要：【課題】ユーイング肉腫に有効な抗がん活性等を有する三環性化合物の提供。【解決手段】式(I)で表される三環性化合物:[R3a及びR3bはH、アルキル等;R4は置換/非置換の芳香族複素環基等;R5はH、ハロゲン、アルキル等;X及びYは各々独立にN又はCRZ2;RZ2はH、ハロゲン、アルキル等;ZはO、S又はN−RZ1;RZ1はH又はアルキル;nは0又は1;R6は置換/非置換の低級アルキル又はハロゲン;AはO又はN;AがOの時、BはCR2aR2b;R2aおよびR2bはH、アルキル、シクロアルキル等;AがNの時、BはOであり、R1は存在しないか、H、アルキル、アルカノイル等]【選択図】なし

3. 发明专利

JP2014169257A Condensed-ring thiophene derivative 审中-公开
标题翻译：冷凝型噻吩衍生物
公开(公告)号：JP2014169257A
公开(公告)日：2014-09-18
申请号：JP2013042712
申请日：2013-03-05
申请人： Kyowa Hakko Kirin Co Ltd , 協和発酵キリン株式会社
发明人： HIRATA YUKI , YANAGISAWA ARATA
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/4436 , A61K31/4535 , A61P3/12 , A61P7/08 , A61P43/00 , C07D409/14
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound useful as a therapeutic agent and/or a prophylactic agent for hyperphosphatemia or a pharmaceutically acceptable salt thereof.SOLUTION: There is provided a compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：要解决的问题：提供可用作高磷酸盐血症的治疗剂和/或预防剂的化合物或其药学上可接受的盐。溶液：提供由下式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。

4. 发明专利

JP2013241476A Topiramate-containing solid preparation 有权
标题翻译：含TOPORAMATE的固体制剂
公开(公告)号：JP2013241476A
公开(公告)日：2013-12-05
申请号：JP2013188248
申请日：2013-09-11
申请人： Kyowa Hakko Kirin Co Ltd , 協和発酵キリン株式会社
发明人： IZAWA NAOTO , SUZUKI YASUHIRO
IPC分类号： A61K31/357 , A61K9/10 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K47/04 , A61K47/12 , A61K47/18 , A61K47/36 , A61K47/38
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a stable topiramate-containing solid preparation while suppressing the change of physical appearance of the topiramate-containing solid preparation.SOLUTION: A topiramate-containing solid preparation includes topiramate crystals, in which the volume average particle size of the crystals is 1.0-100.0 μm.
摘要翻译：要解决的问题：提供一种稳定的托吡酯固体制剂，同时抑制含托吡酯固体制剂的物理外观的变化。解决方案：含托吡酯的固体制剂包括托吡酯晶体，其中体积平均粒径为晶体为1.0-100.0μm。

5. 发明专利

JP2013121987A Pharmaceutical composition 审中-公开
标题翻译：药物组合物
公开(公告)号：JP2013121987A
公开(公告)日：2013-06-20
申请号：JP2013027590
申请日：2013-02-15
申请人： Kyowa Hakko Kirin Co Ltd , 協和発酵キリン株式会社
发明人： SOGA SHIRO , ISHII TOSHIHIKO , NAKAJIMA TAKAYUKI , SHIOZU YUKIMASA , AKINAGA SHIRO
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/198 , A61K31/337 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/5375 , A61K31/198 , A61K31/337 , A61K31/5377 , A61K39/39558 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition or the like comprising a combination of an Hsp90 family protein inhibitor and at least one compound.SOLUTION: Disclosed is the pharmaceutical composition comprising a combination of an Hsp90 family protein inhibitor and at least one compound. The Hsp90 family protein inhibitor may be a benzoyl compound represented by the formula (I), a prodrug thereof, or a pharmacologically acceptable salt of thereof.
摘要翻译：待解决的问题：提供包含Hsp90家族蛋白抑制剂和至少一种化合物的组合的药物组合物等。解决方案：公开了包含Hsp90家族蛋白抑制剂和至少一种化合物的组合的药物组合物。 Hsp90家族蛋白抑制剂可以是由式（I）表示的苯甲酰基化合物，其前药或其药学上可接受的盐。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

6. 发明专利

JP2013095755A Cationic lipid 审中-公开
标题翻译：阳离子脂
公开(公告)号：JP2013095755A
公开(公告)日：2013-05-20
申请号：JP2012241937
申请日：2012-11-01
申请人： Kyowa Hakko Kirin Co Ltd , 協和発酵キリン株式会社
发明人： KUBOYAMA TAKEYUKI , ERA KIMIHIRO , NAOI TOMOYUKI , YAGI NOBUHIRO
IPC分类号： C07C217/28 , A61K31/713 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K47/24 , A61K47/34 , A61K47/48 , A61K48/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07C219/06 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C271/20 , C07D207/12 , C07D491/056 , C12N15/09
CPC分类号： C07C217/06 , A61K9/0019 , A61K9/1272 , C07C217/08 , C07C219/08 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C271/16 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D295/08 , C07D317/28 , C07D401/04 , C07D491/04 , C07D491/056 , C12N15/88
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new cationic lipid to facilitate introduction of a nucleic acid into a cell, and a new composition, etc., containing the cationic lipid.SOLUTION: The cationic lipid is expressed by formula (I) (in the formula, Rand Rare each alkenyl or the like; Xand Xare each a hydrogen atom or are combined together form a single bond or alkylene; Xis alkyl or the like; Y is not present or an anion; (a) and (b) are each 0 to 3; Lis a single bond or the like; Ris alkyl or the like; and Land Lare each -O-, -CO-O- or the like).
摘要翻译：要解决的问题：提供新的阳离子脂质以促进将核酸引入细胞，以及含有阳离子脂质的新组合物等。
解决方案：阳离子脂质由式（I）表示（在式中，R 1 和R 2 每个烯基等; X 1 和X 2 各自为氢原子或者组合在一起形成单键或亚烷基 ; X 3是烷基等; Y不存在或阴离子;（a）和（b）各自为0〜3; L 3 是单键或类似物; R 3 是烷基等; L 1 和 L 2 分别为-O-，-CO-O-等）。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

7. 发明专利

JP2013056911A Agent for preventing and/or treating movement disorder 审中-公开
标题翻译：防止和/或治疗运动障碍的代理
公开(公告)号：JP2013056911A
公开(公告)日：2013-03-28
申请号：JP2012244147
申请日：2012-11-06
申请人： Kyowa Hakko Kirin Co Ltd , 協和発酵キリン株式会社
发明人： KADOWAKI TAKAKO , KOBAYASHI MINORU , SHIOZAKI SHIZUO , SENOO NAOKI
IPC分类号： A61K31/519 , A61P25/14 , A61P43/00 , C07D487/04 , C07D487/14
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D487/14
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an agent for preventing and/or treating movement disorder, having an adenosine Areceptor antagonistic action.SOLUTION: A triazolopyrimidine derivatives expressed by formula (I) or their pharmacologically allowable salts is provided. In the formula, Rexpresses a substituted or unsubstituted aryl, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; Rexpresses a hydrogen atom, a halogen, a substituted or unsubstituted lower alkyl, a substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted heterocyclic group; Rexpresses a hydrogen atom, a halogen, or -WR(in the formula, W is -O- or -S-, and Ris a substituted or unsubstituted lower alkyl, a substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group); and Qexpresses a hydrogen atom or 3,4-(dimethoxybenzyl).
摘要翻译：待解决的问题：提供具有腺苷A受体拮抗作用的用于预防和/或治疗运动障碍的药剂。解决方案：提供由式（I）表示的三唑并嘧啶衍生物或其药理学上允许的盐。在该式中，R 1表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基; R 2表示氢原子，卤素，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环基; R 3 表示氢原子，卤素或-WR（在该式中，W是-O-或 - S-和R 4是取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基）。并且Q 1 表示氢原子或3,4-（二甲氧基苄基）。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

8. 发明专利

JP2013047231A SOLID PREPARATION CONTAINING DIBENZ[b,e]OXEPINE DERIVATIVE 有权
标题翻译：含有二苯并[b，e]氧化衍生物的固体制剂
公开(公告)号：JP2013047231A
公开(公告)日：2013-03-07
申请号：JP2012212220
申请日：2012-09-26
申请人： Kyowa Hakko Kirin Co Ltd , 協和発酵キリン株式会社
发明人： NANABE SHOZO , ISHIKAWA YASUHIRO , KATO YASUKI
IPC分类号： A61K31/335 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/36 , A61K9/48 , A61K9/50 , A61K47/02 , A61K47/04 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07D313/12
CPC分类号： C07D313/12 , A61K9/5078 , A61K31/335
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a solid preparation which includes a dibenz[b,e]oxepine derivative represented by formula (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and is excellent in storage stability such as light stability.SOLUTION: This invention relates to a solid preparation containing a coating film or capsule that includes a light-shielding agent, or the like. The solid preparation includes a coating film or capsule that includes a raw preparation containing (Z)-11-(3-dimethylaminopropylidene)-6,11-dihydrodibenz[b,e]oxepine 2-acetic acid chloride represented by formula (A), and one or more materials selected from titanium oxide, yellow ferric oxide, and ferric oxide as much as 0.6 pt.wt. or more with respect to the 100 pts.wt. raw preparation.
摘要翻译：待解决的问题：提供一种固体制剂，其包含由式（A）表示的二苯并[b，e]氧杂七环衍生物或其药学上可接受的盐，并且保存稳定性如光稳定性优异。本发明涉及含有遮光剂等的涂膜或胶囊的固体制剂。固体制剂包括包含含有式（A）所示的（Z）-11-（3-二甲基氨基亚丙基）-6,11-二氢二苯并[b，e]氧杂七环素-2-乙酸氯化物的原料制剂的涂膜或胶囊，和选自氧化钛，黄色氧化铁和氧化铁中的一种或多种材料高达0.6重量份。或更多相对于100 pts.wt。原料准备。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

9. 发明专利

JP2013039036A NUCLEIC ACID INHIBITING EXPRESSION OF HIF-2α 审中-公开
标题翻译： HIF-2α的核酸抑制表达
公开(公告)号：JP2013039036A
公开(公告)日：2013-02-28
申请号：JP2009285215
申请日：2009-12-16
申请人： Kyowa Hakko Kirin Co Ltd , 協和発酵キリン株式会社
发明人： YABUUCHI HAYATO , SHINOHARA NORIICHI , YOSHIDA TETSUO , SOGA SHIRO
IPC分类号： C12N15/113 , A61K9/127 , A61K31/713 , A61K48/00 , A61P9/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/713 , A61K9/127 , C12N15/1137 , C12N2310/14
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a nucleic acid useful for controlling growth of a cell, to provide a nucleic acid having an expression inhibitory activity for HIF (hypoxia-inducible factor)-2α by requiring a method for utilization thereof, and to provide a pharmaceutical composition composed of the nucleic acid.SOLUTION: There is provided the nucleic acid including a part of base sequence of an hif-2α gene, and a base sequence complementary to the base sequence of the nucleic acid, and inhibiting the expression of the HIF-2α. Furthermore, there is provided the pharmaceutical composition for treatment or prophylaxis of diseases such as cancer, diabetic retinopathy or rheumatism utilizing an angiogenic inhibitory action of the nucleic acid.
摘要翻译：待解决的问题：提供可用于控制细胞生长的核酸，通过要求其使用方法提供对HIF（缺氧诱导因子）-2α具有表达抑制活性的核酸，以及以提供由该核酸组成的药物组合物。提供了包含hif-2α基因的碱基序列的一部分和与核酸的碱基序列互补的碱基序列并抑制HIF-2α的表达的核酸。此外，提供了利用核酸的血管生成抑制作用治疗或预防诸如癌症，糖尿病性视网膜病变或风湿病的疾病的药物组合物。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

10. 发明专利

JP2013028649A Method for coating fine particle with lipid membrane 有权
标题翻译：用薄膜包覆细颗粒的方法
公开(公告)号：JP2013028649A
公开(公告)日：2013-02-07
申请号：JP2012247173
申请日：2012-11-09
申请人： Kyowa Hakko Kirin Co Ltd , 協和発酵キリン株式会社
发明人： KATO YASUKI , YAMAUCHI MASAHIRO , KUSANO HIROKO , IWATA TAKESHI , UOCHI TAKASATO , AKINAGA SHIRO
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/10 , A61K9/50 , A61K31/713 , A61K38/00 , A61K47/08 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/34 , A61K47/44 , B01J13/12
CPC分类号： A61K9/5123 , A61K9/127 , A61K9/1271 , A61K9/1272 , A61K9/141 , A61K9/146 , A61K9/5015 , A61K9/5192 , A61K31/7088 , A61K47/6911 , B01J13/12
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing fine particles for stabilizing a drug or the like included in the fine particles in a living body.SOLUTION: The method for producing fine particles containing a drug and a cationic lipid includes steps of: forming a composite of a drug and a liposome containing a cationic lipid in water and dispersing the composite in an aqueous solution containing a polar organic solvent (liquid A); dissolving a lipid in an aqueous solution containing a polar organic solvent, which is the same as or different from the above aqueous solution containing a polar organic solvent, or in a polar organic solvent (liquid B); mixing the liquid A and the liquid B to obtain a liquid C; and decreasing the rate of a polar organic solvent in the liquid C.
摘要翻译：待解决的问题：提供一种生物体中的细颗粒中所含的药物等的稳定化用微粒的制造方法。解决方案：含有药物和阳离子脂质的细颗粒的制造方法包括以下步骤：在水中形成含有阳离子脂质的药物和脂质体的复合物，并将复合物分散在含有极性有机溶剂的水溶液中（液体A）; 将脂质溶解在含有极性有机溶剂的水溶液中，所述极性有机溶剂与上述含有极性有机溶剂的水溶液相同或不同，或在极性有机溶剂（液体B）中; 混合液体A和液体B以获得液体C; 并降低液体C中极性有机溶剂的速率。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

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