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1. 发明专利

JP2007526890A Chiral pure n- - a method of generating a (trans-4-isopropyl-cyclohexyl carbonyl) -d- phenylalanine and their crystal structure modified products 审中-公开
公开(公告)号：JP2007526890A
公开(公告)日：2007-09-20
申请号：JP2006518379
申请日：2004-07-08
申请人：リヒターゲデオンベジェセティジャールアール.テー.
发明人：ガズダッグ，マリア , ギズル，ティボル , スゼムゾ，アッティラ , タルカニイ，ガボル , テルレイ，ヨッゼフ , バブヤーク，モニカ , ヘゲデュス，ベラ
IPC分类号： C07C231/12 , C07B53/00 , C07C231/16 , C07C231/24 , C07C233/63
CPC分类号： C07C233/63 , C07C231/12 , C07C231/24
摘要：本発明は、新規な結晶構造体「Ｇ」におけるＮ−（トランス−４−イソプロピルシクロヘキシルカルボニル）−Ｄ−フェニルアラニン（ネイトグリニド（ｎａｔｅｇｌｉｎｉｄｅ））並びにそれらの生成方法に関する。更にキラル純ネイトグリニドの生成方法に関し、その低アルキルエステルを塩基で処理してアルカリ塩を生成し、その塩から酸を適切に添加して生成物を遊離する方法を提供する。更にまた本発明の別の特徴として、ネイトグリニドの別の結晶変性体から結晶構造体「Ｈ」のネイトグリニドを生成する方法に関する。

2. 发明专利

JP2007512311A Pharmaceutical compositions comprising hyaluronic acid zinc complex for the treatment of multiple sclerosis 有权
公开(公告)号：JP2007512311A
公开(公告)日：2007-05-17
申请号：JP2006540634
申请日：2004-11-18
申请人：リヒターゲデオンベジェセティジャールアール.テー.
发明人：イレス，ヤノス , セーケイ，アコスン , バローグ，ジェルギィ，チボー , フォライ，ガボーン , ボロス，アンドラス
IPC分类号： A61K31/728 , A61K9/08 , A61K33/30 , A61K45/06 , A61P25/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/728 , A61K33/30 , A61K2300/00
摘要：本発明は多発性硬化症を処置するための医薬組成物に関し、この組成物は活性成分としてのヒアルロン酸亜鉛錯体（好ましくは８００〜１２００ｋＤａの分子量を有するヒアルロン酸亜鉛錯体）と医薬上許容しうるキャリアおよび／または添加剤とからなっている。この医薬組成物の製造方法、並びに多発性硬化症を処置するためのその治療用途も本発明の範囲内である。

3. 发明专利

JP3751202B2 Joint disease treatment agent 有权
公开(公告)号：JP3751202B2
公开(公告)日：2006-03-01
申请号：JP2000603683
申请日：2000-03-10
申请人：リヒターゲデオンベジェセティジャールアール.テー. , 高田製薬株式会社
发明人：ヤノシュイリエッシュ , エリザベートネスミリィイ , 敬世前川 , 功芹沢
IPC分类号： A61K33/30 , A61K31/728 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/04 , A61P43/00

4. 发明专利

JP2007519700A N- [3- (3- Shianopirazoro [1,5-a] pyrimidin-7-yl) - phenyl] -N- ethyl - acetamide synthetic methods 审中-公开
公开(公告)号：JP2007519700A
公开(公告)日：2007-07-19
申请号：JP2006550312
申请日：2005-01-31
申请人：リヒターゲデオンベジェセティジャールアール.テー.
发明人：パップ，エヴァヴェルクネ , スゥーケ，カタリン , タルカニイ，ガボール , チブラ，ラズロ , ドバイ，ラズロ , バグデイ，ユーディットナジイネ
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P21/02 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07C233/43
摘要：本発明は０．２％未満の不純物を含有する式（ＩＶ）のＮ−［３−（３−シアノピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）−フェニル］−Ｎ−エチル−アセタミドに関するものであり、これは治療用途に適する。更に本発明は０．２％未満の不純物を含有する式（ＩＶ）の治療上適用しうる化合物の合成方法に関するものであり、この方法は式（ＩＩ）の新規な中間体Ｎ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチルアセタミド・ヒドロクロライドと式（ＩＩＩ）の３−アミノ−４−ピラゾール−カルボニトリル塩基とを酸フリーの媒体にて反応させる。更に本発明は式（ＩＩ）の新規なＮ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチルアセタミド・ヒドロクロライドにも関するものである。更に本発明は９９．５％より大の純度を有する式（ＩＩ）の新規なＮ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチル−アセタミド・ヒドロクロライドの合成方法にも関するものである。本発明は更に、式（ＩＶ）の化合物の合成に際し０．０７％の収率で生成される新規な単離不純物である式（Ｖ）のＮ−｛３−（３−シアノピラゾロ（１，５−ａ）ピリミジン］−６−イル−３−［（３−Ｎ−エチル−アセタミド−フェニル）−３−オキソ−プロペン−１−イル］−（ピリミジン−７−イル）−フェニル｝−Ｎ−エチル−アセタミドにも関するものである。
【選択図】なし

5. 发明专利

JP2007519699A High purity butoconazole nitrate and a method of manufacturing the same with a specific particle size 有权
公开(公告)号：JP2007519699A
公开(公告)日：2007-07-19
申请号：JP2006550311
申请日：2005-01-25
申请人：リヒターゲデオンベジェセティジャールアール.テー.
发明人：パップ，エヴァヴェルクネ , シェベック，フェレンツ , チブラ，ラズロ , ドバイ，ラズロ , バグデイ，ユーディットナジイネ
IPC分类号： C07D233/60 , A61K31/4164 , A61P31/10 , C07D233/54
CPC分类号： C07D233/60
摘要：本発明の一つの目的は、化学的不純物を最大０．１重量％しか含まない式（Ｉ）の高純度硝酸ブトコナゾールである；

ここにおいて少なくとも９５％の物質の粒子が直径７５μｍ未満であり、一方、粒子の少なくとも９９％が直径２５０μｍ未満である、そしてその調製方法である。周知の助剤と混合し特定の粒子寸法の高純度硝酸ブトコナゾールを活性成分として含む薬剤組成物もまた本発明の範囲内である。

6. 发明专利

JP2007516946A High purity d- (17α) -13- ethyl-17-hydroxy-18,19-dinor - pregnane-4-en-20-in-3-one - oxime method of synthesis 审中-公开
公开(公告)号：JP2007516946A
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：JP2006518378
申请日：2004-04-29
申请人：リヒターゲデオンベジェセティジャールアール.テー.
发明人：キス，ヤノス , テューバ，ゾルタン , テルディ，ラスズロ , マギャリ，エンドレネ , マホ，サンドール
IPC分类号： C07J41/00 , B01D9/02 , C07J1/00
CPC分类号： C07J41/0016 , C07J1/0096
摘要：本発明は、１７位置のｄ−ノルゲストレルのアセチル化、得られた１７−アセトキシ誘導体の３位置のオキソ基のオキシム化、そして最後に得られた３−オキシム誘導体の１７位置のアセトキシ基の加水分解を介した高純度d−（１７α）−１３−エチル−１７−ヒドロキシ−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−オキシム（この先、ノルゲストロミン）の合成方法に関する。我々の発明による方法は以下のとおりである：出発原料、ｄ−（１７α）−１７−ヒドロキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン（ｄ−ノルゲストレル）−純度９３−９４％を、塩化亜鉛及び塩化水素、或いは不活性ガス雰囲気のもと７０％過塩素酸の存在下にて酢酸中の無水酢酸でアセチル化し、反応の終了後、過剰な無水酢酸及び「酢酸エノール」副産物を塩酸水溶液で分解し、次に形成されたｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オンを冷水の添加によって反応混合物から分離し、沈澱生成物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、ジクロロメタン又はアセトンに溶解し、そしてシリカゲル又は酸化アルミニウム及び炭で浄化し、浄化剤の濾過の後得られた溶液を濃縮し、残留物を再結晶化させ、得られたｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オンを、約１時間強く攪拌しながら窒素雰囲気のもと酢酸中の酢酸ナトリウムの存在下にて、酢酸ヒドロキシルアンモニウム又は塩化ヒドロキシルアンモニウムの何れかと反応させ、反応の終了後、水を添加し、沈澱生成物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、そして再結晶化させ、得られたｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−オキシムを、強く攪拌しながら約５−３８℃の間の温度にて、窒素雰囲気のもとＣ
１ −Ｃ
４アルカノール溶液中の当量のアルカリ金属水酸化物で加水分解し、反応の終了後、混合物を水で希釈し、その結果得られた懸濁物のｐＨを酢酸で７．５−９に調整し、沈澱生成物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、粗生成物をエタノールに溶解し、炭で浄化し、浄化剤の濾過の後、得られた溶液へ水を加え、粗生成物をエタノールに溶解し、炭で浄化し、浄化剤の濾過の後、得られた溶液へ水を加え、沈澱した高純度のｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−オキシムを濾過し、水で洗浄し、そして特定の場合エタノールから再結晶化する。

7. 发明专利

JP2008521875A 17-hydroxy -6β, 7β; 15β, 16β- bismethylene-3 important intermediates for oxo -17α- Puregune-4-en-21-industrial production methods and this method of the carboxylic acid γ- lactone 有权
公开(公告)号：JP2008521875A
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：JP2007543936
申请日：2005-10-11
申请人：リヒターゲデオンベジェセティジャールアール.テー.
发明人：アラニイ，アンタル , ガリク，ジェルギー , セレス，ベラ , チューバ，ゾルタン , バロー，ガボール , ボディ，ヨーゼフ , ホルバス，ユーディット , マホ，サンドール
IPC分类号： C07J53/00 , A61K31/58 , A61P15/18 , C07J1/00 , C07J75/00
CPC分类号： C07J53/008
摘要：本発明は、式（Ｉ）の１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法、およびこの方法のための重要中間体に関するものである。

8. 发明专利

JP2007530424A New N- hydroxy-4- (3-phenyl-5-methyl - isoxazole -4-yl) - solvate benzenesulfonamide 审中-公开
公开(公告)号：JP2007530424A
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：JP2006520021
申请日：2004-07-16
申请人：リヒターゲデオンベジェセティジャールアール.テー.
发明人：エルデリイ，ペーテル , カルパチ，イゴン , キス−バルガ，イストバン , ゲレ，アニコ , バラヅス，マリアザイェルネ , フィッシャー，ヤノス , フォドル，タマス , レバイ，サンドール
IPC分类号： C07D261/08 , A61K31/375 , A61K31/42 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07D231/12
CPC分类号： C07D261/08
摘要：本発明は、ｎが０モル又は１モルを表し溶媒和物が水、Ｃ
１ −Ｃ
４アルコール、Ｃ
１ −Ｃ
３カルボン酸のＣ
１ −Ｃ
４アルキルエステル、又はジオクサンを表す上記式（Ｉ）の新規Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−フェニル−５−メチル−イソオキサゾール−４−ｙｌ）−ベンゼンスルホンアミドの溶媒和物、及び溶媒和体（ｎ＝１）と脱溶媒和体（ｎ＝０）との混合物に関する。更に、本発明は、これらの溶媒和物及び混合物を作製するプロセス、及び抗炎症性と鎮痛性に関する薬理モデル実験に基づく変形性関節症、関節リウマチ、外科手術、原発性月経困難症による疼痛を治療するためのこれらの溶媒和物及び混合物の使用に関する。

9. 发明专利

JP2007519700A6 JP2007519700A6 - N- [3- (3- cyanopyrazolo [1,5-a] pyrimidin-7-yl) - phenyl] -N- ethyl - acetamide synthetic methods 审中-公开
公开(公告)号：JP2007519700A6
公开(公告)日：2007-07-19
申请号：JP2006550312T
申请日：2005-01-31
申请人：リヒターゲデオンベジェセティジャールアール.テー.
发明人：パップ，エヴァヴェルクネ , スゥーケ，カタリン , タルカニイ，ガボール , チブラ，ラズロ , ドバイ，ラズロ , バグデイ，ユーディットナジイネ
摘要：本発明は０．２％未満の不純物を含有する式（ＩＶ）のＮ−［３−（３−シアノピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）−フェニル］−Ｎ−エチル−アセタミドに関するものであり、これは治療用途に適する。更に本発明は０．２％未満の不純物を含有する式（ＩＶ）の治療上適用しうる化合物の合成方法に関するものであり、この方法は式（ＩＩ）の新規な中間体Ｎ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチルアセタミド・ヒドロクロライドと式（ＩＩＩ）の３−アミノ−４−ピラゾール−カルボニトリル塩基とを酸フリーの媒体にて反応させる。更に本発明は式（ＩＩ）の新規なＮ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチルアセタミド・ヒドロクロライドにも関するものである。更に本発明は９９．５％より大の純度を有する式（ＩＩ）の新規なＮ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチル−アセタミド・ヒドロクロライドの合成方法にも関するものである。本発明は更に、式（ＩＶ）の化合物の合成に際し０．０７％の収率で生成される新規な単離不純物である式（Ｖ）のＮ−｛３−（３−シアノピラゾロ（１，５−ａ）ピリミジン］−６−イル−３−［（３−Ｎ−エチル−アセタミド−フェニル）−３−オキソ−プロペン−１−イル］−（ピリミジン−７−イル）−フェニル｝−Ｎ−エチル−アセタミドにも関するものである。

10. 发明专利

JP2008521876A 17-hydroxy -6β, 7β; 15β, important intermediates for the 16β- bismethylene -17α- Puregune-4-en-3-one-21-production method and this method of the carboxylic acid γ- lactone 有权
公开(公告)号：JP2008521876A
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：JP2007543937
申请日：2005-10-11
申请人：リヒターゲデオンベジェセティジャールアール.テー.
发明人：ガリク，ジェルギー , セレス，ベラ , チューバ，ゾルタン , バロー，ガボール , ホルバス，ユーディット , マホ，サンドール
IPC分类号： C07J21/00 , A61K31/58 , A61P15/00 , C07J1/00 , C07J53/00
CPC分类号： C07J53/008 , C07J1/0011
摘要：本発明は、（式（Ｉ）の）１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−１７α−プレグネ−４−エン−３−オン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの製造方法およびこの方法のための重要中間体に関するものである。

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