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3. 发明专利

JP2009120616A Viral polymerase inhibitor 审中-公开
标题翻译：病毒聚合酶抑制剂
公开(公告)号：JP2009120616A
公开(公告)日：2009-06-04
申请号：JP2009048600
申请日：2009-03-02
申请人： Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd , ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人： BEAULIEU PIERRE LOUIS , FAZAL GULREZ , KUKOLY GEORGE , JOLICOEUR ERIC , GILLARD JAMES , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/13 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/7052 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P37/02 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07D20060101 , C07D209/14 , C07D209/20 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D491/02 , C07D498/02 , C07H19/056 , C12N9/99
CPC分类号： C07D333/62 , C07D209/08 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new compound having improved inhibitory activity to HCV (hepatitis C virus) polymerase. SOLUTION: There are provided a compound represented by the formula and its analog. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供对HCV（丙型肝炎病毒）聚合酶具有改善的抑制活性的新化合物。提供了由式及其类似物表示的化合物。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

5. 发明专利

JP2005500055A Competitive binding assays to identify a Hcv polymerase inhibitor 有权
公开(公告)号：JP2005500055A
公开(公告)日：2005-01-06
申请号：JP2003519506
申请日：2002-08-05
申请人：ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人：ジョルジュクコルジ , ピエールエルボウリアー , ジネットマッケルシェール
IPC分类号： G01N33/50 , C12N15/09 , C12Q1/48 , G01N21/76 , G01N21/78 , G01N33/15 , G01N33/542
CPC分类号： G01N33/542 , C12Q1/48 , G01N2333/18 , G01N2333/91245 , G01N2500/02 , G01N2500/04
摘要：ＨＣＶポリメラーゼと結合する化合物を特定する方法であって、
前記ＨＣＶポリメラーゼまたはその類似体を、式Ｉ（式中、ＡはＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ
1 またはＣＲ
1 であり、ここでＲ
1 は本明細書に定義されたものであり；点線は単結合または二重結合のどちらかを表し；Ｒ
2 は、Ｈ、ハロゲン、Ｒ
21 、ＯＲ
21 、ＳＲ
21 、ＣＯＯＲ
21 、ＳＯ
2 Ｎ（Ｒ
22 ）
2 、Ｎ（Ｒ
22 ）
2 、ＣＯＮ（Ｒ
22 ）
2 、Ｎ（Ｒ
22 ）Ｃ（Ｏ）Ｒ
22 またはＮ（Ｒ
22 ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
22 ）から選択され、ここでＲ
21 および各Ｒ
22 は本明細書で定義されたものであり；ＢはＮＲ
3 またはＣＲ
3 であり、ここでＲ
4 は本明細書で定義されたものであり、ＬはＮまたはＣＲ
5 であり、ここでＲ
5 は上記で定義したＲ
4 と同じ定義を有し；ＭはＮまたはＣＲ
7 であり、ここでＲ
7 は上記で定義したＲ
4 と同じ定義を有し；Ｒ
5 はＣ（Ｙ
1 ）−Ｚであり、ここでＹ
1 はＯまたはＳであり；さらにＺはＮ（Ｒ
6a ）Ｒ
6 またはＯＲ
6 であり、ここでＲ
6a はＨもしくはアルキルまたはＮＲ
61 Ｒ
62 であり、ここでＲ
61 およびＲ
62 は本明細書で定義されたものであり；さらにＲ
6 は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｈｅｔ、アルキル−アリール、アルキル−Ｈｅｔであるか；またはＲ
6 はＲ
7 およびＲ
8 ならびにＱが本明細書に定義されたものであり；Ｙ
2 はＯまたはＳであり；Ｒ
9 は、Ｈ、（Ｃ
1-6 アルキル）、（Ｃ
3-7 ）シクロアルキルまたは（Ｃ
1-6 ）アルキル−（Ｃ
3-7 ）シクロアルキル、アリール、Ｈｅｔ、（Ｃ
1-6 ）アルキル−アリールまたは（Ｃ
1-6 ）アルキル−Ｈｅｔであるか（前記の全ては場合によってＲ
90 で置換される）；またはＲ
9 はＲ
7 またはＲ
8 のどちらかと共有結合して５または６員複素環を形成する）又はその塩。で示されるプローブと接触させる工程を含み、該プローブは、任意の適切な位置に結合した検出可能な標識を含み、ＨＣＶポリメラーゼ又はその類似体に結合し、かつ、該ポリメラーゼの阻害剤で置き換えられることができるものであることを特徴とする方法。

6. 发明专利

JP2004520839A Analysis methods for identifying inhibitors of rna-dependent rna polymerase HCV (NS5B) 审中-公开
公开(公告)号：JP2004520839A
公开(公告)日：2004-07-15
申请号：JP2002570761
申请日：2002-03-06
申请人：ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人：ジョージクコリ , ジネットマッカーチャー
IPC分类号： G01N33/50 , C07D235/18 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C12N9/10 , C12N15/09 , C12Q1/48 , G01N33/15 , G01N33/53 , G01N33/566
CPC分类号： C07D401/04 , C07D235/18 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要：本発明は、適度な阻害化合物を含む、ＨＣＶポリメラーゼプライマー−鋳型結合の阻害剤の同定を確実にするために全長未変性ＮＳ５ＢポリメラーゼよりＫ
m が高いＨＣＶＮＳ５ＢＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを用いるＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤を同定する新規な方法を提供する。本方法は、低親和性ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼと、適切なプライマー−鋳型と、複数の適切なリボヌクレオチド三リン酸とを準備する工程と、該ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼと該プライマー−鋳型とを潜在的阻害剤の存在下と不在下にインキュベートする工程と、該潜在的阻害剤の存在下と不在下に形成されたポリメラーゼ産物の存在を測定する工程と、該潜在的阻害剤の存在下と不在下に形成された該ポリメラーゼ産物の量を比較する工程とを含み、該潜在的阻害剤の不在下に形成されたポリメラーゼ産物の量と比較した該潜在的阻害剤の存在下に形成された該ポリメラーゼ産物の量の減少がＨＣＶＮＳ５ＢＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの潜在的プライマー−鋳型結合阻害剤を示している。

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