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    • 7. 发明专利
    • 小分子薬の持続放出製剤
    • 持续释放小分子药物的制备
    • JP2016128411A
    • 2016-07-14
    • JP2015241816
    • 2015-12-11
    • デュレクト コーポレーション
    • ルク,アンドリュー,エス.ジュナーカー,グンジャン,エイチチェン,グオファ
    • A61K9/10A61K47/34A61K47/14A61K47/10A61K47/22A61K45/00
    • A61K31/341A61K31/519A61K47/10A61K47/14A61K47/22A61K47/34A61K51/1213A61K9/0024A61K9/06
    • 【課題】小分子薬に依存する精神病治療法ならびにその他の治療形態に用いる、投薬後の血漿濃度の変化を最少にするように設計されたデポ製剤の提供。 【解決手段】乳酸対グリコール酸のモノマー比が100:0〜15:85の範囲であり、1,000〜30,000の範囲の数平均分子量を有する、乳酸に基づくポリマーまたは乳酸とグリコール酸に基づくコポリマーである生体適合性ポリマーをビヒクルの総重量基準で5〜80重量%、および前記生体適合性ポリマーに配合されて粘性ゲルを形成している有機溶媒をビヒクルの総重量基準で20〜95重量%含むビヒクル、ならびに小分子薬抗精神薬およびその塩形態から選択され、粘性ゲルに組み込まれており、平均粒子サイズが0.1〜125μmの範囲の粒子形態である小分子薬を製剤の総重量基準で1〜50重量%含む、注入可能なデポ製剤。 【選択図】図4
    • 要解决的问题:提供设计成使剂量后血浆浓度变化最小的贮库制剂,并用于依赖于小分子药物和其它治疗形式的精神病治疗。解决方案:本发明 公开了一种基于载体总重量的5-80重量%生物相容性聚合物的载体,生物相容性聚合物是基于乳酸的聚合物或基于乳酸和乙醇酸的共聚物,其中单体比例 乳酸与乙醇酸的比例在100:0-15:85的范围内,数均分子量在1,000-30,000的范围内,20-95重量%的形成粘性凝胶的有机溶剂含有 基于车辆的总重量进入生物相容性聚合物; 以及含有1-50重量%的基于制剂总重量的颗粒状小分子药物的可注射贮库制剂,小分子药物选自精神药物的小分子药物及其盐形式,以及 掺入粘稠凝胶中,其中平均粒径在0.1-125μm的范围内。选择图:图4