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1. 发明专利

JP2017512769A アルツハイマー病の治療のための６−置換エストラジオール誘導体审中-公开
公开(公告)号：JP2017512769A
公开(公告)日：2017-05-25
申请号：JP2016556841
申请日：2015-03-19
申请人：エンディースエルエルシーEndece,Llc , エンディースエルエルシーEndece,Llc
发明人：ヤーガー，ジェームス，ジー． , ナイ，スティーブン，エイチ．
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/566 , A61K31/568 , A61K31/5685 , A61P25/28 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/565
摘要：下記式を有する6−置換エストラジオール化合物を用いたアルツハイマー病の治療方法を開示する。当該方法は、リポタンパク質リパーゼまたはアポリポタンパク質C2の上方制御に関連する多様な疾患を治療するのに使用できる。

2. 发明专利

JP5290189B2 6-alkoxyalkyl estradiol derivatives and their use 有权
公开(公告)号：JP5290189B2
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：JP2009539479
申请日：2007-11-29
申请人：エンディースエルエルシーEndece,Llc
发明人：ヤーガー，ジェームス
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/567 , A61P35/00
CPC分类号： C07J1/00
摘要： A compound having the structure : wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 9 are independently hydrogen, C 1 to C 6 alkyl or substituted alkyl, halogen, sulfate or glucuronide moieties; the ---- symbol represents either a single or a double bond and when the ---- symbol is a double bond and forms a keto group at position 3 or 17, then no R 7 or R 6 is present, respectively; the symbol --- represent the presence or absence of a bond at position 10; and the ~~~ symbol represents any type of bond regardless of the stereochemistry. The invention also embraces the enantiomers, other stereochemical isomers, hydrates, solvates, tautomers and pharmaceutically acceptable salts of said compounds.

3. 发明专利

JP2014508807A 6-substituted estradiol derivatives for use in the remyelination of nerve axons 有权
标题翻译：空值
公开(公告)号：JP2014508807A
公开(公告)日：2014-04-10
申请号：JP2014501213
申请日：2012-03-21
申请人：エンディースエルエルシーEndece,Llc
发明人：ジー．イェーガー，ジェームス , ナイ，スティーブ
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/566 , A61K31/568 , A61K31/5685 , A61K45/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/02
CPC分类号： A61K31/565 , A61K31/566 , A61K31/568 , A61K31/5685 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：以下の式の６−置換エストラジオール化合物によって、軸索を再ミエリン化する方法が開示される。

前記方法は、様々な脱髄疾患の治療に使用できる。
摘要翻译：公开了一种使用下式的6-取代雌二醇化合物对轴突进行再髓鞘的方法。该方法可用于治疗各种脱髓鞘疾病。

4. 发明专利

JP2016138113A 選択的ER−βアゴニストとしての6−置換デメチル−エストラジオール誘導体审中-公开
标题翻译： 6-取代的DEMETHYL-ESTRADIOL衍生物作为选择性ER-β激动剂
公开(公告)号：JP2016138113A
公开(公告)日：2016-08-04
申请号：JP2016030043
申请日：2016-02-19
申请人：エンディースエルエルシー , ENDECE,LLC
发明人：ヤーガー,ジェームスジー. , ナイ,スティーブンエイチ.
IPC分类号： A61K31/565 , A61P25/04 , A61P43/00 , C07J1/00
CPC分类号： C07J1/007 , A61K31/56 , C07J1/0059 , C07J31/006 , C07J41/0016 , C07J41/0044 , C07J1/0074 , C07J17/00 , C07J51/00
摘要：【課題】選択的ERβアゴニストとしての新規6−置換13−デメチル−エストラジオール誘導体及び該化合物を含む疼痛治療薬の提供。【解決手段】下式で示される6−置換13−デメチル−エストラジオール化合物。 (Xはメトキシメチル基、6−メトキシヘキシル基、ヒドロキシメチル基、(アミノオキシ)メチル基、(メトキシメチル)アミノ基、メトキシ基、2−メトキシエチル基、4−メトキシブチル基、等;R 1 〜R 4 は各々独立にH、アルキル、ハロゲン、硫酸塩、水酸基、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリーリ、リン酸基等;R 11 はH、アルキル、グルクロニド、COOH、CN、CHO等) 【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供新颖的6-取代的13-去甲基雌二醇衍生物作为选择性ER-β激动剂和包含其的止痛剂。溶液：提供由下式表示的6-取代的13-去甲基 - 雌二醇化合物（甲氧基甲基）氨基，甲氧基，2-甲氧基乙基，4-甲氧基丁基等，其中X为甲氧基甲基，6-甲氧基己基，羟甲基，（氨氧基）甲基， R-R独立地为H，烷基，卤素，硫酸根，羟基，芳基，环烷基，杂芳基，磷酸基等。 Ris H，烷基，葡萄糖醛酸苷，COOH，CN，CHO等。选定的图：无

5. 发明专利

JP2011522825A 6-substituted estradiol derivatives and methods of use 有权
公开(公告)号：JP2011522825A
公开(公告)日：2011-08-04
申请号：JP2011512613
申请日：2009-06-03
申请人：エンディースエルエルシーEndece,Llc
发明人：ヤーガー，ジェームス
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/565 , A61P35/00 , A61P43/00 , C12N5/09
CPC分类号： C07J1/00 , C12N5/0693 , C12N2501/392
摘要：式中、Ｒ
１およびＺは上記のとおりであり、Ｘは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、グルコロニド、−ＮＨ
２、−ＳＯ
２ＮＨ
２、ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ
２ＣＮ、−ＮＨＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ
２アルキル、−ＳＨ、ＳＣＨ
３ −ＣＨ（ＣＨ
２）
ｎＣＯＯＣＨ
３、−（ＣＨ
２）
ｎ −Ｏ−ＣＨ
３、−ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＨ
２）
ｎ −Ｏ−ＮＨ
２、ＮＨ（ＣＨ
２）
ｎＣＨ
３、ＮＨ（ＣＨ
２）
ｎＯＣＨ
３、−ＮＨ（ＣＨ
２）
ｎＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ
３）
２、（ＣＨ
２）
ｎ（ＮＨ）ＣＨ
２０Ｈ、−ＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ
２）
ｎＮＨＣＯＯＨ、−ＮＯ
２、−ＳＣＮ、−ＳＯ
２アルキル、−Ｂ（ＯＨ）
２、−（ＣＨ
２）
ｎＮ（ＣＨ
３）−ＳＯ
２ＮＨ
３、−（ＣＨ
２）
ｎＮＨ−ＳＯ
２ −ＮＨ
２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＣＨ
３、および−ＮＨＮＨ
２からなる群から選択され、Ｒ
３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲンおよびハロゲン化アルキルからなる群から選択され、Ｒ
４およびＹは独立して、Ｏ、−ＯＨ、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、硫酸塩、グルコロニド、嵩高い基、フェニルもしくは置換フェニル基、シクロもしくはヘテロシクロ基、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、ピリミジン、−ＮＨ
２、Ｎ（ＣＨ
２）
ｎＣＨ
３等からなる群から選択され、並びに、前記化合物の各エナンチオマー、他の立体化学的異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容され得る塩。
【選択図】図１

6. 发明专利

JP2009510125A (S) -6- methyl Oxaalkyl Exhibition semester down compound and related usage 有权
公开(公告)号：JP2009510125A
公开(公告)日：2009-03-12
申请号：JP2008533773
申请日：2006-10-02
申请人：エンディースエルエルシーEndece,Llc
发明人：パリザ，リチャード，ジェイ． , ヤーガー，ジェームス，ジー．
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/5685 , A61P35/00
CPC分类号： C07J1/0003 , A61K31/565 , A61K31/57 , C07J1/00
摘要：がん細胞の成長および増殖の化学療法的に用いられる６−メチルオキサアルキルエキセメスタン化合物および関連する組成。

7. 发明专利

JP5981434B2 選択的ER−βアゴニストとしての6−置換デメチル−エストラジオール誘導体有权
标题翻译：选择性ER-β激动剂作为6-取代脱甲基 - 雌二醇衍生物
公开(公告)号：JP5981434B2
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：JP2013529299
申请日：2011-09-14
申请人：エンディースエルエルシー , ENDECE,LLC
发明人：ヤーガー,ジェームスジー. , ナイ,スティーブンエイチ.
IPC分类号： A61P29/00 , A61P43/00 , A61K31/565
CPC分类号： C07J1/007 , A61K31/56 , C07J1/0059 , C07J31/006 , C07J41/0016 , C07J41/0044 , C07J1/0074 , C07J17/00 , C07J51/00

8. 发明专利

JP2010511625A 6-alkoxyalkyl estradiol derivatives and their use 有权
公开(公告)号：JP2010511625A
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：JP2009539479
申请日：2007-11-29
申请人：エンディースエルエルシーEndece,Llc
发明人：ヤーガー，ジェームス
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/566 , A61K31/5685 , A61P35/00
CPC分类号： C07J1/00
摘要： A compound having the structure : wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 9 are independently hydrogen, C 1 to C 6 alkyl or substituted alkyl, halogen, sulfate or glucuronide moieties; the ---- symbol represents either a single or a double bond and when the ---- symbol is a double bond and forms a keto group at position 3 or 17, then no R 7 or R 6 is present, respectively; the symbol --- represent the presence or absence of a bond at position 10; and the ~~~ symbol represents any type of bond regardless of the stereochemistry. The invention also embraces the enantiomers, other stereochemical isomers, hydrates, solvates, tautomers and pharmaceutically acceptable salts of said compounds.

10. 发明专利

JP5727370B2 6−置換エストラジオール誘導体および使用方法有权
标题翻译： 6-取代的雌二醇衍生物及其使用方法
公开(公告)号：JP5727370B2
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：JP2011512613
申请日：2009-06-03
申请人：エンディースエルエルシー , ENDECE,LLC
发明人：ヤーガー,ジェームス
IPC分类号： A61K31/565 , A61P35/00 , C07J1/00
CPC分类号： C07J1/00 , C12N5/0693 , C12N2501/392

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