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71. 发明专利

JPS5229316B1 失效
公开(公告)号：JPS5229316B1
公开(公告)日：1977-08-01
申请号：JP6305971
申请日：1971-08-20
IPC分类号： C07B61/00 , C07C57/58 , C07C231/00 , C07C243/32 , C07C247/12 , C07C273/18 , C07C275/50 , C07C301/00 , C07D213/80 , C07D499/00 , C07D499/12 , C07D499/68
摘要： 1,274,088. Acylating agent; preparing penicillins. A. L. P. COLL. 19 Dec., 1969 [21 Dec., 1968; 12 May, 1969; 26 July, 1969], No. 62155/69. Headings C2A and C2C. An acylating agent of the formula where R is a substituted or unsubstituted aliphatic, alicyclic, aromatic, alkylaromatic or heterocyclic group; n is an integer from 0 to 20; Hal is a chlorine, fluorine, or bromine atom and X is an alkoxy, phenoxy, hydroxy, azido, amino, or nitrile group is prepared by reacting an organic carboxylic acid or an inorganic or tertiary amine salt thereof with a dimethyl formiminium halosulphite H, halide of formula where X is chlorine, bromine or fluorine. The product may be used for the preparation of amides, azides or esters of carboxylic acids by reacting it with a compound containing a functional amine, azine or hydroxyl group. The dimethylformiminium halosulphite, N, halide may be prepared by the reaction of a thionyl halide with a stoichiometric amount of dimethylformiminium in the presence of an organic solvent at - to 20‹ C. Penicillins are produced by using an appropriate acid or salt for the reaction with a dimethyl formiminium-halosulphite, N-halide (D.H.H.) in the production of the acylating agent and reacting this with 6-amino-penicillanic acid. Examples give (11) 2,6-dimethoxy phenylpenicillin using 2,6-dimethoxy benzoic acid and D.C.C., (12) alpha-chlorobenzyl penicillin using mandelic acid and D.C.C., (13) alpha-azidobenzylpenicillin (which may be reduced to an alphaamino derivative) using the sodium salt of alpha-azidophenylacetic acid and D.C.C., (15) phenoxymethylpenicillin using sodium phenoxyacetate and D.C.C., (16) D(-) alpha-fluorbenzylpenicillin using L(+) mandelic acid and D.F.F., (17) alpha carboxypenicillin using phenylmalonic acid D.C.C., (18) D(-) alphamethoxy benzylpenicillin using D(-) alphamethoxy phenylacetic acid and D.C.C., (19) D(-) alpha-bromobenzylpenicillin as in (16) using D.B.B., (20) the corresponding benzylpenicillin from (+ )alpha-trifluoromethylphenyl-acetic acid and D.C.C. and (22) benzyl ferric-esters of D (-) -alpha-amino-benzylpenicillin are similarly prepared.

72. 发明专利

JPS5010857B1 失效
公开(公告)号：JPS5010857B1
公开(公告)日：1975-04-24
申请号：JP608474
申请日：1974-01-11
IPC分类号： C07C69/16 , A23K20/195 , A61K31/10 , A61K31/20 , A61K31/21 , A61K31/22 , A61K31/26 , A61K31/265 , A61K31/655 , C07C49/513 , C07C67/00 , C07C69/017 , C07C227/00 , C07C227/04 , C07C241/00 , C07C247/12 , C07C301/00 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07C313/00 , C07C323/52 , C07C325/00 , C07C329/16 , C07C331/02 , C07C331/14 , C07D213/70 , C07D229/00 , C07D295/20

73. 发明专利

JP6571650B2 アミノ酸誘導体有权
公开(公告)号：JP6571650B2
公开(公告)日：2019-09-04
申请号：JP2016532758
申请日：2014-08-04
IPC分类号： C07C323/58 , A61K47/18 , C07C235/06 , C07C237/06 , C07C247/04 , C07C247/12 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C275/10 , C07C275/14 , C07C275/16 , C07C323/60 , C07K5/06 , C07K14/195 , C07K16/12

75. 发明专利

JP2013508355A A method of manufacturing of sitagliptin, and intermediates used in this 审中-公开
公开(公告)号：JP2013508355A
公开(公告)日：2013-03-07
申请号：JP2012535120
申请日：2010-10-19
申请人：ハンミ・サイエンス・カンパニー・リミテッド
发明人：キム、ナム・ドゥ , チャン、ジ・ヨン , キム、ドン・ジュン , リー、ヒュン・スン , ジュン、ジェ・ヒュク , チャン、ユン・キル , リー、グヮン・スン
IPC分类号： C07D487/04 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C29/36 , C07C33/48 , C07C247/10 , C07C247/12
CPC分类号： A61K31/4985 , C07D487/04
摘要： Disclosed are a novel, simple and low-cost method for preparing sitagliptin of formula (I), as DPP-IV (dipeptidyl peptidase IV) inhibitor, which is useful in treating type 2 diabetes mellitus and key intermediates used in said preparation of sitagliptin:

76. 发明专利

JP2011503226A Stereoselective method of manufacturing the amino acid derivative 审中-公开
公开(公告)号：JP2011503226A
公开(公告)日：2011-01-27
申请号：JP2010534508
申请日：2008-11-19
申请人：ベセエネペプチドスエセ.ア.
发明人：ハルマ，モニカアロンソ , ラフェカス，ハネ，ロレンス , アルバラテ，ロサリオラモン , エスカレ，アントーニリエラ
IPC分类号： C07C227/18 , A61K38/00 , C07B61/00 , C07C67/31 , C07C69/675 , C07C227/32 , C07C229/36 , C07C247/12
CPC分类号： C07C271/22 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C67/31 , C07C227/32 , C07C229/36 , C07C247/12 , C07C271/34 , C07C2603/18 , C07D203/02 , C07D203/06 , C07K1/04 , C07K5/0812 , C07C69/732
摘要：本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物（式中、Ｒは（Ｃ
１ −Ｃ
８）−アルキルである。）、又は、その光学異性体の水素化反応を含む、アミノ酸誘導体の立体選択的製造方法に関する。引き続き、Ｌ−メシチルアラニン、又は、その光学異性体のＤ−メシチルアラニンを得るために水素化反応され、任意に、特にＦｍｏｃで、前記化合物に対してアミノ基保護反応が行われる。また、生成物自体としてＦｍｏｃ−Ｌ−又はＦｍｏｃ−Ｄ−メシチルアラニンが含まれ、治療又は生物学的な活性を有するペプチド又はペプチドアナログの製造における中間体として有用である。
【化１】

78. 发明专利

JP2009530282A Processes and intermediates for the production of three-dimensional compounds 有权
公开(公告)号：JP2009530282A
公开(公告)日：2009-08-27
申请号：JP2009500435
申请日：2007-03-14
申请人：バーテックスファーマシューティカルズインコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated
发明人：ジェラルド・ジェイ・タヌーリー , ジュン・ヤンチュン , チェン・ミンチャン , レイモンド・イー・フォースルンド
IPC分类号： C07C231/20 , C07C59/255 , C07C231/18 , C07C237/04 , C07C247/12 , C07D301/12 , C07D301/14 , C07D303/48
CPC分类号： C07C231/12 , C07B2200/05 , C07B2200/07 , C07C51/412 , C07C59/255 , C07C231/20 , C07C237/04 , C07C247/04 , C07C247/06 , C07C2601/02 , C07D209/52 , C07D301/14 , C07D303/48 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D498/10 , C07J9/005 , C07J75/00 , C07K5/0202 , C07K7/02
摘要：本発明は、式１
【化１】

［式中、可変基Ｒ
１、Ｒ'
１およびＲ
２は、明細書中に定義の通りである。］
で示されるアルファ−アミノベータ−ヒドロキシ酸（式１の化合物は、５５％以上のエナンチオマー過剰率（ｅｅ）を有する。）の製造のための方法および中間体に関する。

79. 发明专利

JP2009091331A Method for preparing optically active fluoromalonic ester 审中-公开
标题翻译：制备光学活性荧光素酶的方法
公开(公告)号：JP2009091331A
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：JP2007265800
申请日：2007-10-11
申请人： Nagoya Institute Of Technology , 国立大学法人名古屋工業大学
发明人： SHIBATA TETSUO , NAGAI ATSUSHI
IPC分类号： C07C67/307 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C69/63 , C07C69/675 , C07C227/16 , C07C229/20 , C07C231/14 , C07C231/18 , C07C235/06 , C07C247/12 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C303/30 , C07C309/73 , C07C319/20 , C07C323/52 , C07D209/48 , C07K5/078
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for efficiently preparing an optically active fluoromalonic ester. SOLUTION: The method for preparing an optically active fluoromalonic ester comprises using a DBFOX-Ph/Lewis acid complex as a catalyst. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

80. 发明专利

JP3660385B2 Method for producing an optically active allo-phenyl-nor statin derivative 失效
公开(公告)号：JP3660385B2
公开(公告)日：2005-06-15
申请号：JP4179195
申请日：1995-03-01
申请人：高砂香料工業株式会社
发明人：昇佐用 , 哲郎山崎 , 秀徳雲林
IPC分类号： C07D417/12 , B01J31/24 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C69/732 , C07C227/04 , C07C227/18 , C07C227/32 , C07C229/34 , C07C247/12 , C07C271/22
CPC分类号： C07C271/22 , C07C69/732 , C07C227/04 , C07C227/18 , C07C227/32 , C07C247/12 , Y02P20/55

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