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21. 发明专利

JP2016534092A ＣＬ２Ａリンカーを有する抗体−ＳＮ−３８免疫複合体审中-公开
标题翻译：与CL2A连接-SN-38的免疫复合物的抗体
公开(公告)号：JP2016534092A
公开(公告)日：2016-11-04
申请号：JP2016529755
申请日：2014-04-17
申请人：イミューノメディクス、インコーポレイテッドImmunomedics, Inc. , イミューノメディクス、インコーポレイテッドImmunomedics, Inc.
发明人：セレングラムブイ．ゴーヴィンダン， , セレングラムブイ．ゴーヴィンダン， , ジョナサンビー．ゲイル， , ジョナサンビー．ゲイル， , ニコラスジェイ．ホルマン， , ニコラスジェイ．ホルマン， , デイヴィッドエム．ゴールデンバーグ， , デイヴィッドエム．ゴールデンバーグ，
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/17 , A61K31/282 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/4375 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/675 , A61K31/69 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K31/7076 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K38/00 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61K47/48 , A61K48/00 , A61K51/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P5/14 , A61P11/00 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07K4/00 , C07K19/00
CPC分类号： A61K47/48569 , A61K31/337 , A61K31/4184 , A61K31/4375 , A61K31/454 , A61K31/4745 , A61K31/513 , A61K31/675 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K38/395 , A61K39/39558 , A61K45/06 , A61K47/48384 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K2039/505 , A61K2039/507 , A61N2005/1098 , C07K16/2803 , C07K16/2833 , C07K16/2887 , C07K16/30 , C07K16/3007 , C07K2317/77 , C07K2317/92 , C07K2317/94 , A61K2300/00
摘要：本発明は、タンパク質またはペプチドのSN−38複合体、好ましくは抗体または抗原結合型抗体フラグメントの免疫複合体を調製するための改良された方法及び組成物に関する。より好ましくは、SN−38は、CL2Aリンカーを用いて、抗体または抗体フラグメントあたり1〜12、より好ましくは6以下の、最も好ましくは1〜5のSN−38部分で抗体または抗体フラグメントへ結合している。最も好ましくは、免疫接合体は、大規模で収量及び回収を最適化するための反応スキームに対する種々の改変を伴って、大規模バッチで調製される。他の実施形態は、疾患治療のための効能を最大限にし、投与に関する副作用を最低限にするための、免疫複合体の最適化された薬用量及び/または投与スケジュールに関する。【選択図】図1
摘要翻译：本发明中，蛋白质或肽的SN-38复合物，优选以用于制备的抗体或抗原结合抗体片段的免疫缀合物的改进的方法和组合物。更优选地，SN-38，使用CL2A接头，每1-12抗体或抗体片段，更优选6或更小，并且最优选地结合到与1-5的SN-38部分的抗体或抗体片段有。最优选地，免疫缀合物，具有多种修改以用于优化大规模的产率和回收的反应方案的，在大批量制备。其它实施方案中，最大限度地发挥功效用于治疗疾病，用于最小化与给药的副作用，所述免疫复合物的优化剂量和/或施用时间表。点域1

22. 发明专利

JP5977229B2 巨大分子共役体からの徐放有权
标题翻译：从大分子结合缓释
公开(公告)号：JP5977229B2
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：JP2013509280
申请日：2011-05-05
申请人：プロリンクスリミテッドライアビリティカンパニー
发明人：アシュレーギャリー , サンティダニエルブイ.
IPC分类号： A61K47/34 , C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P7/00 , A61K47/48
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K47/48023 , A61K9/0019 , A61K9/08 , C07D487/04 , C07D491/22

23. 发明专利

JP2016108318A 新規なグルタミン酸誘導体およびその用途审中-公开
标题翻译：新型谷氨酸衍生物及其用途
公开(公告)号：JP2016108318A
公开(公告)日：2016-06-20
申请号：JP2015215994
申请日：2015-11-02
申请人：日本化薬株式会社
发明人：新妻節子 , 関根啓子
IPC分类号： A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D491/22
摘要：【課題】γ−グルタミルトランスペプチダーゼ(GGT)によって認識されるプロドラッグであって、GGT高発現組織において、選択的に活性化化合物を遊離させることができ、副作用が軽減され、治療効果が向上することが期待でき、医薬品として求められる安定性や効果を十分に発揮する医薬品として使用可能なGGT認識プロドラッグの提供。【解決手段】γ−グルタミル化薬剤とするプロドラッグ化において、特定構造を有する芳香族アミド化リンカーを介することにより、生理環境に近い条件下でも安定で、GGTに認識され、非常に速やかに薬理活性型薬剤を遊離するプロドラッグ。即ち、γ—グルタミル芳香族アミドをエーテル結合を介して結合させた薬剤が、GGTが高発現している組織において、速やかに薬理活性型薬剤を遊離し、治療効果の高い薬剤と成り得るGGT認識プロドラッグ。【選択図】図1
摘要翻译：要解决的问题：提供一种识别前药的GGT（γ-谷氨酰转肽酶），其中前药是由GGT识别的前药，并且可以在具有高水平表达GGT的组织中选择性释放活性化合物，并且预期显示出改善的治疗效果，副作用降低，可以作为药物显示足够的稳定性和作为药物所需的效果。解决方案：当通过γ-氨基甲酰化药物制备具有特定结构的芳香族酰胺连接体的前药时，即使在接近生理环境的条件下，前药也是稳定的，并被GGT识别并且非常快速释放药理学活性药物。也就是说，在具有高水平表达GGT的组织中，通过醚键结合γ-谷氨酰芳族酰胺的药物可以快速释放药理活性药物，并成为具有高治疗效果的药物。选择图：图1

24. 发明专利

JP5755796B2 抗腫瘍活性を有するカンプトテシン誘導体有权
标题翻译：具有抗肿瘤活性的喜树碱衍生物
公开(公告)号：JP5755796B2
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：JP2014502977
申请日：2012-04-06
申请人：ニンボーチームファーマシューティカルカンパニーリミテッド
发明人：雷▲暁▼光 , ▲張▼秀国
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/4745 , C07D491/22
CPC分类号： C07D491/22 , A61K31/4745 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/4866

25. 发明专利

JP2015512861A 新規な複素環式蛍光染料及びその製造方法有权
标题翻译：新的杂环荧光染料和其制造方法
公开(公告)号：JP2015512861A
公开(公告)日：2015-04-30
申请号：JP2014547887
申请日：2012-12-17
申请人：ビーエーエスエフソシエタス・ヨーロピアBasf Se , ビーエーエスエフソシエタス・ヨーロピアBasf Se
发明人：グジィボヴスキマレク , グジィボヴスキマレク , テ．グリュコダニエル , テ．グリュコダニエル
IPC分类号： C07D471/22 , C07D491/22 , C07D495/22 , C08K5/3417 , C08K5/46 , C08L101/00 , H01L21/336 , H01L29/786 , H01L51/05 , H01L51/30 , H01L51/40 , H01L51/46
CPC分类号： H01L51/0072 , C07D471/22 , C07D491/22 , C07D495/22 , C09B57/004 , H01L51/0053 , H01L51/0071 , H01L51/0073 , H01L51/0074 , H01L51/0545 , H01L51/4253 , Y02E10/549
摘要：本発明は、固有の構造及び特性の複素環式染料として使用され得る式(III)の新規な化合物に関する。これらの染料は、単純な基板から3工程の合成で得られる。
摘要翻译：本发明涉及式（III），其可以被用作杂环染料独特的结构和性质的式的新化合物。这些染料在合成从简单的基板3个步骤获得的。

26. 发明专利

JP2014532733A トロロックス誘導体修飾脂溶性抗がん剤化合物、ならびにその製剤、製造方法および使用有权
标题翻译：水溶性维生素E衍生物改性的亲脂性抗癌化合物，以及所述制剂，制备和使用
公开(公告)号：JP2014532733A
公开(公告)日：2014-12-08
申请号：JP2014540301
申请日：2012-10-18
申请人：チアタイティアンチンファーマシューティカルグループカンパニーリミテッド , チアタイティアンチンファーマシューティカルグループカンパニーリミテッド
发明人：ツァン，ユエフア
IPC分类号： C07D491/22 , A61K9/08 , A61K9/107 , A61K31/4745 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/34 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D491/22 , A61K9/107 , A61K9/1075 , A61K47/10 , A61K47/44 , A61K47/551 , C07F9/65522 , C07F9/6561
摘要：本発明は、下記の式IまたはIIで表される構造を有するトロロックス誘導体修飾脂溶性抗がん剤化合物を開示する。該抗がん剤化合物の活性部分であるカンプトテシンまたはカンプトテシン誘導体と、親油性部分であるトロロックスエステルまたはトロロックスアミドとを連結基を介して共有結合することにより、該脂溶性抗がん剤化合物を形成させる。また、本発明は該抗がん剤化合物の製剤、ならびにその製造方法および使用を開示する。【選択図】図6
摘要翻译：本发明公开了一种水溶性维生素E衍生物改性具有式I或II以下的结构的亲脂性抗癌化合物。喜树碱或喜树碱衍生物，其是抗癌化合物的活性部分，通过所述水溶性维生素E酯或Trolox的酰胺和连接基团，其是亲脂部分共价连接，所述脂溶性抗癌剂化合物形成。此外，本发明是抗癌化合物的制剂，并公开了它们的制备和使用。点域6

27. 发明专利

JP2014156464A Methods for producing irinotecan 有权
标题翻译：生产红霉素的方法
公开(公告)号：JP2014156464A
公开(公告)日：2014-08-28
申请号：JP2014024792
申请日：2014-02-12
申请人： Je Il Pharmaceutical Co Ltd , ジェイルファーマシューティカルカンパニーリミテッド
发明人： CHOI YOUNG JAE , JI WAN KEUN , KANG SEOK WON
IPC分类号： C07D491/22
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel method for producing irinotecan using amines.SOLUTION: A method of producing irinotecan represented by the chemical formula (1) includes reacting 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin with 1-chlorocarbonyl-4-piperidinopiperidine or hydrochloride thereof in the presence of a nonaromatic tertiary amine having 5 or less carbon atoms.
摘要翻译：要解决的问题：提供使用胺制备伊立替康的新方法。溶液：由化学式（1）表示的伊立替康的制备方法包括使7-乙基-10-羟基喜树碱与1-氯羰基-4-哌啶子基哌啶或盐酸盐在具有5个或更少碳原子的非芳族叔胺的存在下进行。

30. 发明专利

JP2014511850A Camptothecin derivatives having anti-tumor activity 有权
公开(公告)号：JP2014511850A
公开(公告)日：2014-05-19
申请号：JP2014502977
申请日：2012-04-06
申请人：ニンボーチームファーマシューティカルカンパニーリミテッド
发明人：雷▲暁▼光 , ▲張▼秀国
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C07D491/22 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/4866 , A61K31/4745
摘要：【課題】本発明は、抗腫瘍活性を有する新規なカンプトテシン誘導体（その基本的な構造は図に示すとおりである）およびこの種類の化合物の組み合せとその応用を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は良好な水溶性と安定性を有し、この種類の薬物において本発明の化合物は選択性が良好であり、高い治療指数を有する。この種類の化合物は、腫瘍の薬物治療において優れた将来性を有する。
【選択図】なし

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