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11. 发明专利

JP4398725B2 Viral polymerase inhibitor 有权
公开(公告)号：JP4398725B2
公开(公告)日：2010-01-13
申请号：JP2003515500
申请日：2002-07-18
申请人：ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人：シルヴィーグーレ , ジョルジュクコルジ , ユーラエスサントリゾ , ジェイムスジェラール , エリックジョリクール , ギュルレファザル , マルクアンドレプーパール , マルタンポアリエール , ピエールルイボウリアー , ジェーンランコール
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/13 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/7052 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D209/14 , C07D209/20 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D491/02 , C07D498/02 , C07H19/056
CPC分类号： C07D333/62 , C07D209/08 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04
摘要： An isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula I: wherein: A is O, S, N R 1 , or C R 1 , wherein R 1 is defined herein; ----- represents either a single or a double bond; R 2 is selected from: H, halogen, R 21 , O R 21 , S R 21 , COO R 21 , SO 2 N( R 22 ) 2 , N( R 22 ) 2 , , CON( R 22 ) 2 , N R 22 C(O) R 22 or N R 22 C(O)N R 22 wherein R 21 and each R 22 is defined herein; B is N R 3 or C R 3 , with the proviso that one of A or B is either C R 1 or C R 3 , wherein R 3 is defined herein; K is N or C R 4 , wherein R 4 is defined herein; L is N or C R 5 , wherein R 5 has the same definition as R 4 ; M is N or C R 7 , wherein R 7 has the same definition as R 4 ; Y 1 is O or S; Z is N( R 6a ) R 6 or O R 6 , wherein R 6a is H or alkyl or N R 61 R 62 wherein R 61 and R 62 are defined herein; and R 6 is H, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, Het , alkyl-aryl, alkyl- Het ; or R 6 is wherein R 7 and R 8 and Q are as defined herein; Y 2 is O or S; R 9 is H, (C 1-6 alkyl), (C 3-7 )cycloalkyl or (C 1-6 )alkyl-(C 3-7 )cycloalkyl, aryl, Het , (C 1-6 )alkyl-aryl or (C 1-6 )alkyl- Het , all of which optionally substituted with R 90 ; or R 9 is covalently bonded to either of R 7 or R 8 to form a 5- or 6-membered heterocycle; a salt or a derivative thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

13. 发明专利

JP4148780B2 Nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor 有权
公开(公告)号：JP4148780B2
公开(公告)日：2008-09-10
申请号：JP2002576240
申请日：2002-03-21
申请人：ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人：ウィリアムダブリュオウグルビ , ジェフリーオーメラ , ロバートデジール , ジュリーナウド
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P43/00
CPC分类号： C07D471/14

15. 发明专利

JP3923894B2 Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor 有权
公开(公告)号：JP3923894B2
公开(公告)日：2007-06-06
申请号：JP2002510480
申请日：2001-06-14
申请人：ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人：ブルーノシモノー
IPC分类号： C07D471/14 , A61K20060101 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D20060101
CPC分类号： C07D471/14
摘要： Provided are compounds of the general formula I:whereinR2 is selected from the group consisting of H, F, Cl, (C1-4) alkyl, (C3-4) cycloalkyl and CF3; R4 is H or Me; R5 is H, Me or Et, with the proviso that R4 and R5 are not both Me, and if R4 is Me then R5 cannot be Et; R11 is Et, cyclopropyl, propyl, isopropyl, or isobutyl; andQ is selected from the group consisting of:and pharmaceutically acceptable salts thereof, as inhibitors of HIV reverse transcriptase, wild-type and several mutant strains.

16. 发明专利

JP2006515312A Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors 有权
公开(公告)号：JP2006515312A
公开(公告)日：2006-05-25
申请号：JP2004569819
申请日：2003-09-15
申请人：ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人：ウィリアムダブリューオーグルヴィー , バウンカムサヴォネカム , ロバートデジール , エリックマレンファント , クリスティアンヨアキム
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/551 , A61K45/00 , A61P31/18
CPC分类号： C07D471/14
摘要：式(I)：
【化１】

〔式中、R
1 はＨ、ハロゲン、(C
1-4 )アルキル、O(C
1-4 )アルキル、及びハロアルキルであり、R
2 はＨ又は(C
1-4 )アルキルであり、R
3 はＨ又は(C
1-4 )アルキルであり、R
4 は(C
1-4 )アルキル、(C
1-4 )アルキル(C
3-7 )シクロアルキル、又は(C
3-7 )シクロアルキルであり、かつＱはO及びＮから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を有する縮合フェニル５又は６員飽和複素環であり、前記Ｑは必要によりヒドロキシ、又は(C
1-4 )アルキル（これは順に必要によりピリジニル-Nオキサイド又はC(O)OR（式中、ＲはＨ又は(C
1-4 )アルキルである）で置換されていてもよい）で置換されていてもよい〕
により表される化合物、又はこれらの塩。これらの化合物はHIVの野生型、並びに単一突然変異株及び二重突然変異株に対し抑制活性を有する。

17. 发明专利

JP2005517183A6 JP2005517183A6 - e2 Displacement assays for identifying inhibitors of Hpv 审中-公开
公开(公告)号：JP2005517183A6
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：JP2003566558T
申请日：2003-02-04
申请人：ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人：ピーターホワイト , クリスティアンヨアキム
摘要：本発明は、一般的にヒト乳頭腫ウイルス(HPV)のインヒビターを同定するためのアッセイであって、ａ）HPV E2トランス活性化ドメインをプローブと接触させてE2：プローブ複合体を形成し、かつ前記プローブからの信号を測定して基線レベルを確立する工程；ｂ）該E2：プローブ複合体を試験化合物と共にインキュベートし、かつ前記プローブからの信号を測定する工程；ｃ）工程ｂ）の信号を工程ａ）の信号と比較する工程；を含むことによって、前記信号の変調が、前記試験化合物が前記トランス活性化ドメインに結合する指標であることを特徴とするアッセイであって、前記プローブが、下記式(I)の化合物又はその鏡像異性体若しくはそのジアステレオ異性体（式中、Ｒ
1 、Ａ、Ｘ、Ｗ、Ｙ、Ｒ
3 及びＲ
4 は、本出願で定義されるとおりである）；又はその誘導体であり、前記誘導体は、検出可能標識若しくはアフィニティータグで標識された式(I)のプローブであり、式中波線は、特定しない立体化学の結合を表し；かつ前記信号は、蛍光、共鳴エネルギー移動、時間分解蛍光、放射能、蛍光偏光、固有スペクトル特性の変化、発光及びプラズマ-共鳴から選択されることを特徴とするアッセイに関する。
【化１】

18. 发明专利

JP2005517183A e2 replacement assays for identifying inhibitors of Hpv 审中-公开
公开(公告)号：JP2005517183A
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：JP2003566558
申请日：2003-02-04
申请人：ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人：ピーターホワイト , クリスティアンヨアキム
IPC分类号： G01N33/50 , C07D407/12 , C07D491/10 , C07D495/20 , G01N33/15 , G01N33/532 , G01N33/533 , G01N33/534 , G01N33/535 , G01N33/542 , G01N33/566 , G01N33/569 , G01N33/58 , G01N33/60
CPC分类号： C07D407/12 , C07D491/10 , G01N33/532 , G01N33/533 , G01N33/534 , G01N33/535 , G01N33/542 , G01N33/56983 , G01N33/581 , G01N33/582 , G01N33/583 , G01N33/60 , G01N2333/025 , G01N2500/10
摘要：本発明は、一般的にヒト乳頭腫ウイルス(HPV)のインヒビターを同定するためのアッセイであって、ａ）HPVE2トランス活性化ドメインをプローブと接触させてE2：プローブ複合体を形成し、かつ前記プローブからの信号を測定して基線レベルを確立する工程；ｂ）該E2：プローブ複合体を試験化合物と共にインキュベートし、かつ前記プローブからの信号を測定する工程；ｃ）工程ｂ）の信号を工程ａ）の信号と比較する工程；を含むことによって、前記信号の変調が、前記試験化合物が前記トランス活性化ドメインに結合する指標であることを特徴とするアッセイであって、前記プローブが、下記式(I)の化合物又はその鏡像異性体若しくはそのジアステレオ異性体（式中、Ｒ
1 、Ａ、Ｘ、Ｗ、Ｙ、Ｒ
3 及びＲ
4 は、本出願で定義されるとおりである）；又はその誘導体であり、前記誘導体は、検出可能標識若しくはアフィニティータグで標識された式(I)のプローブであり、式中波線は、特定しない立体化学の結合を表し；かつ前記信号は、蛍光、共鳴エネルギー移動、時間分解蛍光、放射能、蛍光偏光、固有スペクトル特性の変化、発光及びプラズマ-共鳴から選択されることを特徴とするアッセイに関する。
【化１】

19. 发明专利

JP2004502787A Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor 有权
公开(公告)号：JP2004502787A
公开(公告)日：2004-01-29
申请号：JP2002510480
申请日：2001-06-14
申请人：ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人：シモノー　ブルーノ
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D471/14
CPC分类号： C07D471/14
摘要： Provided are compounds of the general formula I:whereinR2 is selected from the group consisting of H, F, Cl, (C1-4) alkyl, (C3-4) cycloalkyl and CF3; R4 is H or Me; R5 is H, Me or Et, with the proviso that R4 and R5 are not both Me, and if R4 is Me then R5 cannot be Et; R11 is Et, cyclopropyl, propyl, isopropyl, or isobutyl; andQ is selected from the group consisting of:and pharmaceutically acceptable salts thereof, as inhibitors of HIV reverse transcriptase, wild-type and several mutant strains.

20. 发明专利

JP2004502761A Viral polymerase inhibitor 审中-公开
公开(公告)号：JP2004502761A
公开(公告)日：2004-01-29
申请号：JP2002509292
申请日：2001-07-04
申请人：ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人：アウステル　フォルクハルト , クコリ　ジョルジュ , ジラール　ジャメ , ファザル　ギュルレズ , ボーリウー　ピエール　ルイ
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07D235/18 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D235/18 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , Y10S514/894
摘要：下記式Ｉを有する化合物、又はその検出可能な誘導体又は塩。
【化１】

［式中、ＸはＣＨ又はＮ；ＹはＯ又はＳ；ＺはＯＨ、ＮＨ
２、ＮＭｅＲ
３、ＮＨＲ
３、ＯＲ
３又は５又は６員複素環；ＡはＮ、ＣＯＲ
７又はＣＲ
５、Ｒ
５はＨ、ハロゲン、又はアルキル、Ｒ
７はＨ又は（Ｃ
１−６）アルキル；Ｒ
６はＨ、ハロゲン、アルキル又はＯＲ
７、Ｒ
７はＨ又はアルキル；Ｒ
１は５又は６員複素環、フェニル、アルキル、アルケニル、ＣＦ
３、９又は１０員ヘテロ二環；Ｒ
２はアルキル、アダマンチル、フェニル又はピリジル；Ｒ
３はＨ、アルキル、アルケニル、Ｎ｛アルキル｝
２、ＮＨＣＯＯアルキルアリール、ＮＨＣＯアリール、アルキル−５〜１０原子複素環；ｎは０又は１］上記化合物を含むＣ型肝炎ウイルス複製の阻害剤、これを用いるＣ型肝炎ウイルス感染症の治療又は予防方法を提供する。

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