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1. 发明公开

EP3604309A1 HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE IN PREVENTING OR TREATING BACTERIAL INFECTIONS 审中-公开
公开(公告)号：EP3604309A1
公开(公告)日：2020-02-05
申请号：EP18306028.4
申请日：2018-07-30
申请人： Mutabilis
发明人： BARBION, Julien , CARAVANO, Audrey , CHASSET, Sophie , CHEVREUIL, Francis , LECOINTE, Nicolas , LE STRAT, Frédéric , OLIVEIRA, Chrystelle , SIMON, Christophe
IPC分类号： C07D471/18 , C07D471/22 , C07D495/18 , A61P31/04 , A61K31/4747
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and their use for treating or preventing a bacterial infection or as an antibacterial agent and/or as a β-lactamase inhibitor.

3. 发明授权

EP2900674B1 COMPOUNDS AND METHODS FOR PREVENTING, TREATING AND/OR PROTECTING AGAINST SENSORY HAIR CELL DEATH 有权
标题翻译：连接和方法预防，治疗和/或保护HAARZELLTOD
公开(公告)号：EP2900674B1
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：EP13774891.9
申请日：2013-09-27
申请人： University of Washington through its Center for Commercialization , Fred Hutchinson Cancer Research Center
发明人： RUBEL, Edwin , SIMON, Julian , CHEN, Xinchao , CHOWDHURY, Sarwat , HERR, R., Jason , JIANG, Qin , OWENS, Kelly, N. , RAIBLE, David , JOHNSON, Graham
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/4365 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/70 , C07D495/08 , C07D495/18 , C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/70 , A61K45/06 , C07D495/08 , C07D495/18
摘要： Disclosed herein are compounds, and pharmaceutical compositions that include such compounds, for preventing, treating, and/or protecting against sensory hair cell death. Methods of using the compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, are also disclosed.
摘要翻译：公开在化合物和药物组合物也包括寻求化合物，用于预防，治疗，和/或保护对抗感觉毛细胞死亡。使用所述化合物，单独或与其它治疗剂组合的方法，即是游离缺失盘。

4. 发明公开

EP2740735A4 CONDENSED POLYCYCLIC AROMATIC COMPOUND, AROMATIC POLYMER, AND METHOD FOR SYNTHESIZING AROMATIC COMPOUND 审中-公开
标题翻译：稠合多环芳香族化合物，芳族聚合物及其制造方法的芳香族化合物
公开(公告)号：EP2740735A4
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：EP12822644
申请日：2012-08-03
申请人： TEIJIN LTD
发明人： IKEDA YOSHINORI , KOHNO AZUSA , SHIRO TAKASHI , TAKIMIYA KAZUO
IPC分类号： C07D495/04 , C07D495/18 , C07F7/08 , H01L21/368 , H01L51/00
CPC分类号： C07D495/04 , C07D495/18 , C07F7/0812 , H01L51/0036 , H01L51/0074 , H01L51/0094 , H01L51/0558

5. 发明授权

EP1753419B1 Anticancer and antiprotozoal dihydroartemisinin and dihydroartemisitene dimers with desirable chemical functionalities 有权
标题翻译： Dihydroartemisinin-和Dihydroartemisiten二聚体具有所需化学功能作为抗癌剂和原生动物感染。
公开(公告)号：EP1753419B1
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：EP05762351.4
申请日：2005-06-21
申请人： University of Mississippi
发明人： ELSOHLY, Mahmoud A. , GUL, Waseem
IPC分类号： A61K31/357 , C07D495/18 , A61P33/02 , A61P33/06
CPC分类号： C07D495/18 , A61K31/357 , Y02A50/409 , Y02A50/411
摘要： This invention comprises compositions containing dihydroartemisinin- and dihydroartemisitene-dimers with activity as anticancer or anticancer metastasis agents and anti-protozal, including anti-malarial and anti-leishmanial properties. This invention also describes methods of preparation of these compositions and methods of use of such compositions for the treatment of cancer or prevention of cancer metastasis, and protozoal infections, including malaria, or leishmaniasis. The compounds of this invention represent a potential new class of anti-tumor or anti-metastasis agents, one that has shown promising activity against solid tumors.

6. 发明公开

EP1798231A3 Produits intermédiaires dans la préparation de composés anti-bactériens 无效转让
标题翻译： Zwischenprodukte in der Herstellung von antibakteriellen Verbindungen
公开(公告)号：EP1798231A3
公开(公告)日：2008-02-27
申请号：EP07007308.5
申请日：2002-06-04
申请人： NOVEXEL
发明人： Aszodi, Joseph , Lampilas, Maxime , Musicki, Branislav , Rowlands, David Alan , Collette, Pascal
IPC分类号： C07D471/08 , C07D471/18 , C07D491/18 , C07D495/18 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D217/26 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/18 , C07D498/04 , C07D498/18 , C07D491/04 , A61K31/551 , A61P31/04
CPC分类号： C07D215/38 , C07D217/22 , C07D217/26 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , Y02P20/55
摘要： L'invention concerne de nouveaux composés hétérocycliques intermédiaires dans la synthèse des composés de formule générale (I) et de leurs sels avec une base ou un acide :

Les composés de formule (I) sont utiles comme médicaments, notamment comme anti-bactériens.
摘要翻译：苯并或杂环稠合的氮杂 - 双环烷烃衍生物（I）是新的。还有七类中间体。式（I）的苯并或杂环稠合的氮杂 - 双环烷烃衍生物及其与酸或碱的盐是新的。（I）R 1H，COOH，CN，COOR，（CH 2）pR 5，CONR 6R 7或-C（= NR 6）NHR 7; 和R 3 + R 4基团，其完成含有1-4个N，O和S作为杂原子的稠合苯基或5或6元杂环，两者均被一个或多个R'任选取代（os）。或（ii）完成如上定义的稠合环的R 1 + R 3基团; 和R 4H或（CH 2）qR 5; R：1-6C烷基（os由吡啶基）; 总共3-9℃的CH 2 - 链烯基; 或6-10C芳基或7-11C芳烷基（通过OH，NH 2，NO 2，1-6C烷基，1-6C烷氧基或一个或多个卤素在环中均为os）; R 5 COOH，CN，OH，NH 2，CONR 6 R 7，COOR，OR，OCHO，OCOR，OCOOR，OCONHR，OCONH 2，NHR，NHCOR，NHCHO，NHSO 2，NHCOOR，NHCONHR或NHCONH 2; R 6，R 7H，1-6C烷基，6-10C芳基，7-11C芳烷基或吡啶基 - （1-6C）烷基; p：1或2; q：0-2; R'：H，1-6C烷基，2-6C烯基，卤素，NH 2，OH，OR，NHCHO，NHCOR，NHCOOR，COOH，COOR，C（Ph）3或-CH 2 CH 2 S（O） m：0-2; R 2H，卤素，R，S（O）m R，OR，NHCOR，NHCOOR或NHSO 2; X：CO-B-（通过CO与N结合）; B：O-（CH 2）r-（通过O与CO键合），NR 8（CH 2）r，NR 8-O（通过N键合到CO）; r：0-1; R 8H，OH，Y，OY，Y 1，OY 1，Y 2，OY 2，Y 3，OCH 2 CH 2S（O）m R，SiR aR b R c或OSiR aR bR c; R a，R b，R c1-6C烷基或6-10C芳基; Y：CHO，COR，COOR，CONH 2，CONHR，CONHOH，CONHSO 2，CH 2 COOH，CH 2 COOR，CH 2 OH，CH 2 CNHCN，任选保护的四唑基甲基，CH 2 SO 3 H，CH 2 SO 2，CH 2 P（O） 2，CH 2 P（O）（OR）（OH），CH 2 P（O）（R）（OH）或CH 2 P（O）（OH） Y 1 SO 2，SO 2 HCHO，SO 2 HCOO，SO 2 HCOOR，SO 2 NHONHR，SO 2 NH 2 H 2或SO 3 H; Y 2P（O）（OH）2，P（O）（OR）2，P（O）（OH）（OR）或P（O）（OH） Y 3Tet，方酸，NH-Tet，NR-Tet，NHSO 2或NRSO 2 R; Tet：四唑基（os由R）; n。1或2.还包括：（1）准备（I）; 和（2）式（II） - （VIII）的哌啶或高哌嗪衍生物中间体，其酸加成盐（特别是盐酸盐或三氟乙酸盐）和（II）的N-保护的衍生物。除了任何OH，NH 2，NHR，CONHOH，游离的羧酸，磺酸或磷酸/膦酸，四唑基或方酸酯基团都被保护之外，R'1 -R'4，R'8R 1 -R 4，R 8 ; Z'H：HO（CH 2）r，HNR'8（CH 2）rOR HNR 80; X 1H; 和X 2Z'-CO-X 3; 或X 1 CO-X 3; 和X 2Z'H; X 3羰基化剂残留物; A：H或保护基。活性：抗菌。 11试验化合物（I）（包括1-甲基-5-（磺基氧基）-5,6,7,8-四氢-4,7-亚甲基-4H-吡唑并（3,4-e）（1 ，3） - 二氮杂萘-6（1H） - 酮（Ia））的MIC值在以下范围内（给定的单独化合物没有特定值）：1.25微克/毫升对金黄色葡萄球菌SG511和Exp54146，小于0.08-20微克/ ml对抗化脓性链球菌A561，小于0.15-10微克/毫升抗大肠杆菌CER1894，小于0.15-20微克/毫升反对大肠杆菌CER1894 250HT7和小于0.15-40微克/毫升针对阴沟肠杆菌。行动机制：源材料无。

7. 发明公开

EP1020467A4 N-ACYLAMINO ACID AMIDE COMPOUNDS AND INTERMEDIATES FOR PREPARATION THEREOF 失效
标题翻译： FOR THEIR PRODUCTION OF N-酰基氨基酸和中间产品的酰胺化合物
公开(公告)号：EP1020467A4
公开(公告)日：2001-10-24
申请号：EP98935307
申请日：1998-07-31
申请人： UBE INDUSTRIES
发明人： KUROKI YOSHIAKI , UENO HITOSHI , TANAKA MASAYUKI , TAKATA KATSUNORI , MOTOYAMA TAKAHIRO , BABA KOUSUKE
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D491/18 , C07D495/18 , C07D513/18
CPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： N-Acylamino acid amide compounds represented by general formula (I), wherein A represents general formula (a-1) or (a-2), and B represents general formula (b) (wherein the symbols are each as defined in the description) or pharmacologically acceptable salts thereof, and intermediates for the preparation thereof, which have excellent platelet aggregation inhibitory activity and other properties and are useful as prophylactic or therapeutic agents for diseases associated with a fibrinogen receptor, thrombosis, infarction and the like.

8. 发明公开

EP1104423A1 ANHYDRIDE MODIFIED CANTHARIDIN ANALOGUES USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：酸酐改性斑蝥素类似物适宜癌症治疗
公开(公告)号：EP1104423A1
公开(公告)日：2001-06-06
申请号：EP99930941.2
申请日：1999-07-14
申请人： THE UNIVERSITY OF NEWCASTLE RESEARCH ASSOCIATES LIMITED
发明人： MCCLUSKEY, Adam , SAKOFF, Jennette, A. , ACKLAND, Stephen , SIM, Alistair, T., R.
IPC分类号： C07D493/18 , C07D493/08 , C07D491/18 , C07D495/18 , C07D487/18 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/41
CPC分类号： C07D493/08
摘要： Anhydride modified cantharidin analogues useful in the treatment of certain forms of cancer also methods for the screening for anti-cancer activity of these analogues and/or their ability to sensitise cancer cells to cancer treatment. The modified cantharidin analogues have structure (I) or (II), wherein R1, R2, R3 and R4 are H, aryl or alkyl; X is O, N or S; Y is O, S, NH, NR; R is alkyl or aryl; A and B are H or CH3; W and Z are CHOH or C=O. These compounds inhibit protein phosphatase.

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