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    • 6. 发明公开
    • Hexahydro-[1]-benzo-(pyrano und thiopyrano)-[4,3-c]pyridine
    • 六氢-1-苯并 - (吡喃并恶噻喃)-44,3-c吡啶
    • EP0222703A1
    • 1987-05-20
    • EP86810496.9
    • 1986-10-31
    • CIBA-GEIGY AG
    • Schneider, Josef A.
    • C07D493/04C07D491/052C07D493/14C07D491/153A61K31/44
    • C07D491/04C07D495/04
    • Die Erfindung betrifft
      worin X Sauerstoff oder Schwefel bedeutet, der Ring A unsubstituiert oder durch Hydroxy, veräthertes Hydroxy, Acyloxy. Halogen. Niederalkyl, Arylniederalkyl oder Trifluormethyl ein- bis dreifach oder durch Alkylendioxy an zwei nachbarständigen C-Atomen substituiert sein kann, R Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkenyl, Niederalkinyl, Aroylniederalkyl oder Arylniederalkyl, Ri Wasserstoff, Niederalkyl. Niederalkylthio-niederalkyl, Arylniederalkylthio-niederalkyl, Aminoniederalkyl, Niederalkylaminoniederalkyl, Diniederalkylaminoniederalkyl, Acylaminoniederalkyl, Hydroxyniederalkyl, Acyloxyniederalkyl, veräthertes Hydroxyniederalkyl oder Cyanniederalkyl, R 2 - Rs Wasserstoff oder Niederalkyl und R 6 und R 7 Wasserstoff bedeuten oder Niederalkyl bedeuten mit der Massgabe, dass R 1 Niederalkylthio-niederalkyl, Arylniederalkylthio-niederalkyl, Aminoniederalkyl, Niederalkylaminoniederalkyl, Diniederalkylaminoniederalkyl, Acylaminoniederalkyl, Hydroxyniederalkyl, Acyloxyniederalkyl, veräthertes Hydroxyniederalkyl oder Cyanniederalkyl bedeuten, und Salze, insbesondere pharmazeutisch annehmbare Salze, dieser Verbindungen.
      Diese Verbindungen sind als Serotonin-2-Rezeptor-Antagonisten bei der Behandlung von psychotropen Störungen wie Angstzuständen, Depressionen und Manie verwendbar.
    • 本发明涉及其中X是氧或硫,A可以被羟基,醚化的羟基,酰氧基,卤素,低级烷基,芳基低级烷基或三氟甲基单 - 到三取代的,或由亚烷基二氧基,在两个相邻碳原子被取代的环未取代或取代, R是氢,低级烷基,低级烯基,低级炔基,Aroylniederalkyl或芳基 - 低级烷基,R 1是氢,低级烷基,低级烷硫基 - 低级烷基,芳基 - 低级烷硫基 - 低级烷基,氨基 - 低级烷基,低级烷基氨基低级烷基,Diniederalkylaminoniederalkyl,酰基氨基,羟基,酰氧基,醚化的羟基 - 低级烷基或氰基 - 低级烷基,R 2 - R 5是氢或低级烷基和 R6和R7表示,条件是氢或低级烷基是R 1的低级烷硫基 - 低级烷基,芳基 - 低级烷硫基 - 低级烷基,氨基 - 低级烷基,低级烷基氨基低级烷基,Diniederalkylaminoniederalkyl,酰基氨基,羟基,AC 意味着yloxyniederalkyl,醚化的羟基 - 低级烷基或氰基 - 低级烷基,及其盐,尤其是药学上可接受的这些化合物的盐。 这些化合物如精神障碍如焦虑,抑郁和治疗躁狂症的血清素-2受体拮抗剂是有用的。