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1. 发明授权

EP0659744B1 Verbessertes Verfahren zur Herstellung von Hexahydroazepinonen und Hexahydroazepinolen 失效
标题翻译：为Hexahydroazepinonen和Hexahydroazepinolen的制备的改进方法
公开(公告)号：EP0659744B1
公开(公告)日：2001-02-28
申请号：EP94120044.6
申请日：1994-12-17
申请人： ASTA Medica Aktiengesellschaft
发明人： Olbrich, Dr. Alfred , Engel, Prof. Jürgen , Kutscher, Dr. Bernd , Möller, Roland
IPC分类号： C07D223/08 , C07D281/02 , C07D267/04
CPC分类号： C07D403/04 , B01J19/1881 , B01J19/26 , B01J2208/00247

2. 发明公开

EP0659744A1 Verbessertes Verfahren zur Herstellung von Hexahydroazepinonen und Hexahydroazepinolen 失效
标题翻译： Verbeetes Verfahren zur Herstellung von Hexahydroazepinonen und Hexahydroazepinolen。
公开(公告)号：EP0659744A1
公开(公告)日：1995-06-28
申请号：EP94120044.6
申请日：1994-12-17
申请人： ASTA Medica Aktiengesellschaft
发明人： Olbrich, Dr. Alfred , Engel, Prof. Jürgen , Kutscher, Dr. Bernd , Möller, Roland
IPC分类号： C07D223/08 , C07D281/02 , C07D267/04
CPC分类号： C07D403/04 , B01J19/1881 , B01J19/26 , B01J2208/00247
摘要： Die Erfindung beschreibt zwei technische Verfahren zur Herstellung von heterocyclischen Siebenringketonen mittels Dieckmann-Kondensation unter Vermeidung der üblichen Verdünnungsmethode. Desweiteren werden die sonst üblichen hohen Basenüberschüsse deutlich reduziert und die Reaktionszeiten erheblich verkürzt.
Zum einen dosiert man den 1,8-Dicarbonsäureester im Bereich einer Düse in die im Kreis gepumpte Reaktionsmischung, zum anderen dosiert man den 1,8-Dicarbonsäureester am Kopf einer Füllkörperkolonne und verdünnt längs der Kolonne mittels des Kondensats der unter Rückfluß siedenden Reaktionsmischung in der Kolonne. Die nach diesen Vorgehensweisen erzielten Ausbeuten betragen 80-89 % der Theorie.
Die deutlich verbesserten Ausbeuten erlauben die Synthese von Azelastin (INN) und Flezelastin (INN) in erhöhter Gesamtausbeute, wobei die Schlußumsetzung zum Endprodukt statt in organischem Lösungsmittel in Wasser durchgeführt wird. Die Umsetzung in Wasser liefert Ausbeuten von 70-90 % der Theorie.
摘要翻译：本发明描述了通过Dieckmann缩合制备杂环7元环酮的两种工业方法，避免了常规的稀释方法。另外，否则常规的高碱过量明显降低，反应时间显着缩短。在一个过程中，将1,8-二羧酸酯在射流区域中加入到再循环的反应混合物中，另一个将1,8-二羧酸酯加入到填充柱的顶部并沿柱通过在柱中回流沸腾的反应混合物的冷凝物。这些程序实现的收益率是理论值的80-89％。明显改善的产量允许在总产量增加的情况下合成氮卓斯汀（INN）和哌替卡斯汀（INN），最终产物的反应在水中代替在有机溶剂中进行。水中的反应产生理论值的70-90％。

3. 发明公开

EP2420493A4 HALOALKYLSULFONANILIDE DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译： HALOALKYLSULFONANILIDDERIVAT
公开(公告)号：EP2420493A4
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：EP10764490
申请日：2010-04-14
申请人： NISSAN CHEMICAL IND LTD
发明人： KAI MASANORI , FURUHASHI TAKAMASA , MASUZAWA YOSHIHIDE , YANO TETSUHIKO , SAITO FUMIYO , NAKAYA YOSHIHIKO
IPC分类号： C07D265/08 , A01N47/04 , A01N47/24 , A01P13/02 , C07D265/10 , C07D265/32 , C07D267/04 , C07D267/10 , C07D273/01 , C07D273/04 , C07D279/06 , C07D279/12
CPC分类号： C07D265/08 , A01N43/72 , A01N43/84 , A01N43/86 , A01N43/88 , A01N47/04 , A01N47/24 , C07D265/10 , C07D265/32 , C07D267/04 , C07D267/10 , C07D273/01 , C07D273/04 , C07D279/06 , C07D279/12

4. 发明公开

EP2420493A1 HALOALKYLSULFONANILIDE DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译：卤代烷基芳酰胺衍生物
公开(公告)号：EP2420493A1
公开(公告)日：2012-02-22
申请号：EP10764490.8
申请日：2010-04-14
申请人： Nissan Chemical Industries, Ltd.
发明人： KAI, Masanori , FURUHASHI, Takamasa , MASUZAWA, Yoshihide , YANO, Tetsuhiko , SAITO, Fumiyo , NAKAYA, Yoshihiko
IPC分类号： C07D265/08 , A01N47/04 , A01N47/24 , A01P13/02 , C07D265/10 , C07D265/32 , C07D267/04 , C07D267/10 , C07D273/01 , C07D273/04 , C07D279/06 , C07D279/12
CPC分类号： C07D265/08 , A01N43/72 , A01N43/84 , A01N43/86 , A01N43/88 , A01N47/04 , A01N47/24 , C07D265/10 , C07D265/32 , C07D267/04 , C07D267/10 , C07D273/01 , C07D273/04 , C07D279/06 , C07D279/12
摘要： Novel herbicides are provided.
A haloalkylsulfonanilide derivative represented by the formula (1) or an agrochemically acceptable salt thereof:
the formula (1):

wherein Z is -C(R 9 )(R 10 )- or -N(R 11 )-, A is an oxygen atom, a sulfur atom or -N(R 12 )-, W is an oxygen atom or a sulfur atom, m is an integer of from 0 to 3, n is an integer of from 0 to 3, m+n is from 1 to 3, R 1 is halo C 1 -C 6 alkyl, R 2 is a hydrogen atom, C 1 -C 6 alkyl or the like, each of R 3 and R 4 is independently a hydrogen atom, C 1 -C 6 alkyl or the like, each of R 5 , R 6 , R 7 ,R 8 , R 9 and R 10 is independently a hydrogen atom, a halogen, C 1 -C 6 alkyl or the like, each of R 11 and R 12 is a hydrogen atom, C 1 -C 6 alkyl, halo C 1 -C 6 alkyl or the like, and X is independently a hydrogen atom, a halogen, C 1 -C 6 alkyl, or the like.
摘要翻译：提供新的除草剂。（1）表示的卤代烷基磺酰苯胺衍生物或其农业化学上可接受的盐：式（1）：其中Z为-C（R 9）（R 10） - 或-N（R 11） - ，A为氧原子，硫原子或-N（R 12） - ，W为氧原子或硫原子，m为0〜3的整数，n为0〜3的整数，m + n为1〜3，R 1 为卤代C 1 -C 6烷基，R 2为氢原子，C 1 -C 6烷基等，R 3和R 4各自独立地为氢原子，C 1 -C 6烷基等，R 5，R 6，R 7，R 8， R9和R10独立地为氢原子，卤素，C1-C6烷基等，R11和R12各自为氢原子，C1-C6烷基，卤代C1-C6烷基等，并且X独立地为氢原子，卤素，C 1 -C 6烷基等。

5. 发明公开

EP3472171A1 SUBSTITUTED TRICYCLIC HERTEOCYCLIC COMPOUNDS AND USE THEREOF 审中-实审
公开(公告)号：EP3472171A1
公开(公告)日：2019-04-24
申请号：EP17812711.4
申请日：2017-06-13
申请人： Suzhou Yabao Pharmaceutical R&D Co., Ltd. , LifeArc
发明人： XIA, Yan , MCIVER, Edward, Giles , SONG, Yang , XU, Yuanyuan , ZHU, Lin , CHU, Chunjun , WU, Ling , LIU, Miao , BRYANS, Justin, Stephen
IPC分类号： C07D491/14 , C07D267/04 , C07D487/04 , C07D243/06 , C07D498/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61K31/437 , A61K31/4162

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