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1. 发明公开

EP0324847A4 PREPARATION OF BIS (AMINE-CONTAINING) BENZENEDIOLS 失效
标题翻译： BIS（含氨的）苯二甲酸酯的制备
公开(公告)号：EP0324847A4
公开(公告)日：1991-03-20
申请号：EP88907915
申请日：1988-07-08
申请人： THE DOW CHEMICAL COMPANY
发明人： INBASEKARAN, MUTHIAH, N.
IPC分类号： B01J23/38 , B01J27/232 , C07B61/00 , C07C213/00 , C07C215/78 , C07C215/80 , C07C91/42 , C07C87/28
CPC分类号： C07C215/80
摘要： Bis (amine-containing) benzenediols are prepared by the hydrogenation and dehalogenation of bis (amine-containing) dihalobenzoquinones using formic acid, formate salts or mixtures thereof in the presence of a noble metal catalyst. An example of a compound produced by this process is 2,5-diamino-1,4-benzenediol. The benzenediols produced by the process of this invention are useful as monomers in the preparation of polybenzoxazoles of high thermal stability and compressive strength.

2. 发明公开

EP0021374A1 Verfahren zur Herstellung von 4-Amino-diphenylaminen 失效
标题翻译：一种用于4-氨基二苯胺的制备方法。
公开(公告)号：EP0021374A1
公开(公告)日：1981-01-07
申请号：EP80103485.1
申请日：1980-06-21
申请人： BAYER AG
发明人： Wedemeyer, Karlfried, Dr. , Böhm, Siegfried, Dr.
IPC分类号： C07C85/06 , C07C89/00 , C07C87/58 , C07C91/42
CPC分类号： C07C209/18
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 4-Amino-diphenylaminoderivaten, bei dem man in Gegenwart eines γ -Aluminiumoxid enthaltenden Katalysators Hydroxybenzolderivate mit einem Anilinderivat umsetzt und anschließend am gleichen Katalysator mit Ammoniak behandelt.
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备4-氨基diphenylaminoderivaten，该方法包括使含在催化剂酚的存在γ氧化铝与苯胺衍生物，随后与氨相同的催化剂进行处理。

3. 发明授权

EP0021374B1 Verfahren zur Herstellung von 4-Amino-diphenylaminen 失效
标题翻译：制备4-氨基二苯胺的方法
公开(公告)号：EP0021374B1
公开(公告)日：1982-01-13
申请号：EP80103485.1
申请日：1980-06-21
申请人： BAYER AG
发明人： Wedemeyer, Karlfried, Dr. , Böhm, Siegfried, Dr.
IPC分类号： C07C85/06 , C07C89/00 , C07C87/58 , C07C91/42
CPC分类号： C07C209/18

4. 发明公开

EP0009800A3 4-Phenyl-1,3-benzodiazepines, method for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and intermediates 失效
标题翻译： 4-苯基-1,3-苯二酚，其制备方法，含有它们的药物组合物和中间体
公开(公告)号：EP0009800A3
公开(公告)日：1980-07-23
申请号：EP79103737
申请日：1979-10-02
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Martin, Lawrence Leo , Worm, Manfred, Dr. , Crichlow, Charles Anthony
IPC分类号： C07D243/04 , A61K31/55 , C07C87/48 , C07C93/14 , C07C91/42
CPC分类号： C07D243/04 , C07C205/45 , C07C211/29 , C07C211/49 , C07C217/58 , C07C217/80 , C07C233/13 , C07C233/18 , C07C233/36 , C07C233/59 , C07C233/66 , C07C251/48 , C07C251/66 , C07C2601/14
摘要： Compounds of the formula
in which R and R, are the same or different and each can be hydrogen, alkyl of from 1 to 3 carbon atoms, cycloalkyl- C-C 3 -alkyl, wherein the cycloalkyl radical has 3 - carbon atoms, or aralkyl having up to 8 carbon atoms, X and Y are the same or different and each can be chlorine, bromine, fluorine, alkoxy or alkyl, each of from 1 to 3 carbon atoms, hydroxy, or trifluoromethyl, m is the integer 0,1 or 2, n is the integer 0,1,2 or 3, the optical antipodes thereof, physiologically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing them. They are prepared by the cyclisation of compounds of the formula
with a compound of the formula
摘要翻译：式（CHEM）的化合物，其中R和R 1相同或不同并且各自可以是氢，1至3个碳原子的烷基，环烷基-C 3 -C 3烷基，其中环烷基具有3-6个碳原子或具有至多8个碳原子的芳烷基，X和Y相同或不同，各自可以是含有1至3个碳原子的羟基或三氟甲基的氯，溴，氟，烷氧基或烷基，m是整数 0,1或2，n为整数0,1,2或3，其光学对映体，其生理学上可接受的盐和含有它们的药物组合物。它们通过式（CHEM）化合物与式（CHEM）化合物的环化来制备

5. 发明授权

EP0009800B1 4-Phenyl-1,3-benzodiazepines, method for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and the compounds for use as medicaments 失效
标题翻译： 4-苯基-1,3-苯二酚，其制备方法，含有它们的药物组合物和用作药物的化合物
公开(公告)号：EP0009800B1
公开(公告)日：1983-02-23
申请号：EP79103737.7
申请日：1979-10-02
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Martin, Lawrence Leo , Worm, Manfred, Dr. , Crichlow, Charles Anthony
IPC分类号： C07D243/04 , A61K31/55 , C07C87/48 , C07C93/14 , C07C91/42
CPC分类号： C07D243/04 , C07C205/45 , C07C211/29 , C07C211/49 , C07C217/58 , C07C217/80 , C07C233/13 , C07C233/18 , C07C233/36 , C07C233/59 , C07C233/66 , C07C251/48 , C07C251/66 , C07C2601/14

6. 发明公开

EP0005821A1 Indanaminderivate, Verfahren zur Herstellung derselben und Arzneimittel, welche diese enthalten 失效
标题翻译： Indanaminderivate，用于制备含有它们的相同的和药物组合物。
公开(公告)号：EP0005821A1
公开(公告)日：1979-12-12
申请号：EP79101641.3
申请日：1979-05-29
申请人： Hokuriku Pharmaceutical Co.,Ltd
发明人： Kato, Hideo, Dr. , Koshinaka, Eiichi , Ogawa, Nobuo , Kurata, Sakae , Yamagishi, Kagari
IPC分类号： C07C91/42 , C07C93/14 , C07C103/38 , A61K31/13
CPC分类号： C07C233/16
摘要： Die Erfindung betrifft neue Verbindungen und neue Zwischenprodukte zur Herstellung der Verbindungen. Die Erfindung betrifft weiterhin Verfahren zur Herstellung der neuen Verbindungen und Arzneimittel, welche diese Verbindungen enthalten.
Es werden neue Verbindungen zur Verfügung gestellt, die in Form von Arzneimitteln eine analgetische Wirkung besitzen und die gegenüber bekannten Arzneimitteln verminderte Nebenwirkungen aufweisen.
Die neuen Verbindungen haben die Formel
worin R, eine niedere Alkylgruppe darstellt, R 2 und R 3 gleich oder verschieden sind und ein Wasserstoffatom oder eine niedere Alkyl- bzw. Acylgruppe sein kann R 4 ein Wasserstoffatom oder eine niedere Alkylgruppe und n null. 1 oder 2 ist und deren pharmakologisch verträglichen nicht toxischen Salze.
摘要翻译： 1. Indanamine衍生物对应于下式见图表：EP0005821，P13，F2其中R1代表低级烷基，R2和R3可以相同或不同，表示氢原子或低级烷基或酰基，R 4 darstellt 氢原子或低级烷基，n = 0，1或2，及其药理学相容的无毒性的盐。

7. 发明授权

EP0031910B1 Anilinderivate, diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：苯胺衍生物，含有它们的药物制剂及其生产方法
公开(公告)号：EP0031910B1
公开(公告)日：1983-04-13
申请号：EP80107680.3
申请日：1980-12-06
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Hausberg, Hans-Heinrich, Dr. , Uhl, Jürgen, Dr. , Minck, Klaus, Dr. , Seyfried, Christoph, Dr.
IPC分类号： C07C87/62 , C07C85/00 , C07D211/26 , C07C93/14 , A61K31/135 , C07D317/66 , C07C91/42 , C07C87/64 , A61K31/445
CPC分类号： C07D317/66 , C07D211/26

8. 发明授权

EP0005821B1 Indanaminderivate, Verfahren zur Herstellung derselben und Arzneimittel, welche diese enthalten 失效
标题翻译：吲哚胺衍生物及其制备方法及其含有药物
公开(公告)号：EP0005821B1
公开(公告)日：1982-12-08
申请号：EP79101641.3
申请日：1979-05-29
申请人： Hokuriku Pharmaceutical Co.,Ltd
发明人： Kato, Hideo, Dr. , Koshinaka, Eiichi , Ogawa, Nobuo , Kurata, Sakae , Yamagishi, Kagari
IPC分类号： C07C91/42 , C07C93/14 , C07C103/38 , A61K31/13
CPC分类号： C07C233/16

9. 发明公开

EP0127208A1 Process for preparing substituted 2,3-dihydrobenzofuran 失效
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von substitutioniertem 2,3--二氢苯并呋喃。
公开(公告)号：EP0127208A1
公开(公告)日：1984-12-05
申请号：EP84200538.1
申请日：1984-04-16
申请人： ENICHIMICA SECONDARIA S.p.A.
发明人： Neri, Carlo , Giroldini, Villiam , Rinaldi, Antonio , Traversoni, Mario , Clerici, Mario
IPC分类号： C07D307/86 , C07D307/79 , C07C39/15 , C07C37/20 , C07C91/42
CPC分类号： C07D307/79 , C07C37/20 , C07C39/16 , C07D307/86
摘要： Preparation of substituted 2,3-dihydrobenzofuran which can be defined by the general formula:
wherein; Ra is hydrogen, halogen, or an alkyl radical, straight lined or branched containing from 1 to 4 carbon atoms, aryl, alkaryl, -OH, -OR 3 , -N(Ra)2, (Rabeing, in its turn, an alkyl' radical, straight lined or branched containing from 1 to 4 carbon atoms);

R b is an alkyl radical, straight lined or branched containing from 1 to 6 carbon atoms, aryl or alkaryl;
Rc is hydrogen or has the same meaning as R b ; by rearrangement of 1,1-bis(2-hydroxybenzene)alkyl and/or aryl-ethane, which can be defined by the general formula:
wherein Ra, R b and Rc have the above specified meanings, working in the presence of catalytic amounts of at least a mineral or an organic acidic compound, at a high temperature and withdrawing from the reaction mass the products of the rearrangement reactions they are being formed.

The 1,1-bis(2-hydroxybenzene)alkyl and/or arylethane are obtained starting from substituted phenols and aldehydes under the influence of specially provided catalysts.
Within the scope of this reaction, 1,1-bis(2,3-dihydroxybenzene)alkyl or aryl-methane are found, which can be defined by the general formula:
wherein: R is an alkyl radical, straight lined or branched, containing from 1 to 20 carbon atoms, or an aryl radical;

R 1 , R 2 and R 3 are equal to or different from each other and represent: H, halogen, or the alkyl radical, straight lined or branched, containing from 1 to 4 carbon atoms, aryl, alkaryl, -OH, -OR 4 ,-N(R 4 ) 2 , R 4 being an alkyl radical, straight lined or branched. containing from 1 to 4 carbon atoms.

Such compounds are obtained by reaction of a biphenol which can be defined by the general formula:
with an aldehyde which can be defined by the general formula
wherein R, R,, R 2 and R 3 have the meanings specified hereinabove, working in the presanca of catalytic amounts of at least one compound, which is a member selected from the group consisting of oxides, hydroxides, alcoholates and carboxylates of the metals belonging to the IA, IIA, IIB and VIIB of the Periodic System of the Eiements, in the presence, or not, of a liquid and inert (i.e. nonreactive) organic solvent, the water being fowned as a reaction byproduct being optionally withdrawn as it is formed.
摘要翻译：取代的2,3-二氢苯并呋喃的制备，其可以由以下通式定义：... 其中; R a是氢，卤素或含有1至4个碳原子的直链或支链的烷基，芳基，烷芳基，-OH，OR 3 -N（R a）2（Rabeing，其又是烷基，直链含有1至4个碳原子的内衬或支链）; ... Rb是含有1-6个碳原子的直链或支链的烷基，芳基或烷芳基; Rc是氢或具有与Rb相同的含义; ...通过重排的1,1-双（2-羟基苯）烷基和/或芳基乙烷，其可以由以下通式定义：... 其中Ra，Rb和Rc具有上述含义，在催化量的至少一种矿物或有机酸性化合物，并在高温下从反应物质中排出它们正在形成的重排反应的产物。在特殊提供的催化剂的影响下，从取代的酚和醛开始获得1,1-双（2-羟基苯）烷基和/或芳基乙烷。在该反应的范围内，发现1,1-双（2,3-二羟基苯）烷基或芳基甲烷，其可以由以下通式定义：其中： R是含有1至20个碳原子的直链或支链的烷基或芳基; R1，R2和R3彼此相同或不同，表示：H，卤素或烷基，含有1-4个碳原子的直链或支链的芳基，烷芳基，-OH，-OR4，-N（R4）2，R4是含有1-4个碳原子的直链或支链烷基。 ...这样的化合物可以通过可以由以下通式定义的联苯酚反应获得：可以由通式R-CHO ...定义的醛，其中R，R 1 R 2和 R3具有上述含义，在催化量的至少一种化合物存在下工作，所述化合物是属于IA，IIA，IIB和VIIB的金属的氧化物，氢氧化物，醇化物和碳酸甲酯的成员在液体和惰性（即非反应性）有机溶剂的存在或不存在的情况下，作为反应副产物形成的水在其形成时任选地被抽出。

10. 发明公开

EP0031910A1 Anilinderivate, diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：苯胺衍生物，含有它们的它们的制备方法的药物组合物。
公开(公告)号：EP0031910A1
公开(公告)日：1981-07-15
申请号：EP80107680.3
申请日：1980-12-06
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Hausberg, Hans-Heinrich, Dr. , Uhl, Jürgen, Dr. , Minck, Klaus, Dr. , Seyfried, Christoph, Dr.
IPC分类号： C07C87/62 , C07C85/00 , C07D211/26 , C07C93/14 , A61K31/135 , C07D317/66 , C07C91/42 , C07C87/64 , A61K31/445
CPC分类号： C07D317/66 , C07D211/26
摘要： Die neuen Anilinderivate der allgemeinen Formel I

worin

Ar Phenyl oder eine durch F, Cl, Alkoxy mit bis zu C-Atomen, Methylendioxy, OH, Trimethylen oder CF 3 substituierte Phenylgruppe,
R -CH(C 6 H 5 )-CH 2 CH 2 -N(CH 3 -Z oder 2-(1-Methyl-2-piperidyl)-ethyl und
Z H oder Methyl bedeuten,
sowie deren physiologisch unbedenkliche Säureadditionssalze besitzen wertvolle pharmakologische, insbesondere
antidepressive Wirkungen. Sie können z.B. hergestellt werden, indem man ein Amin der allgemeinen Formel II

worin n
AR die angegebene Bedeutung hat,
oder eines seiner Salze mit einem Amin der allgemeinen Formel III

worin
X Cl, Br, J oder OH bedeutet und
R die angegebene Bedeutung hat
oder mit einem seiner reaktionsfähigen Derivate umsetzt.
摘要翻译： 1.苯胺通式衍生物予见图表：EP0031910，P14，F5 worin Ar是苯基或由氟，氯，具有至多4个碳原子，亚甲二氧基，OH，三亚甲基或CF 3，R的烷氧基取代的苯基是-CH（C 6 H 5）-CH 2 CH 2 -N（CH 3）-Z或2-（1-甲基-2-哌啶基） - 乙基且Z是H或甲基，以及它们的生理上可接受的酸加成盐。

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