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1. 发明公开

EP1667960A1 MELDONIUM SALTS, METHOD OF THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION ON THEIR BASIS 有权
标题翻译：米屈肼盐，制造方法以及您基于药物组合物
公开(公告)号：EP1667960A1
公开(公告)日：2006-06-14
申请号：EP04748553.7
申请日：2004-07-15
申请人： "Joint Stock Company Grindeks"
发明人： KALVINSH, Ivars , BIRMANS, Anatolijs
IPC分类号： C07C243/12 , C07C53/00 , A61K31/205
CPC分类号： A61K9/0095 , A61K9/0031 , A61K9/0056 , C07C53/16 , C07C55/07 , C07C55/10 , C07C55/14 , C07C57/145 , C07C57/15 , C07C59/08 , C07C59/265 , C07C243/14
摘要： New salts of Meldonium, the method of their preparation, and pharmaceutical formulation on their basis have been described. The general formula of these salts is X-(CH3)3N+NHCH2CH2COOH where X- is an acid anion selected from the group of pharmaceutically acceptable acids. Practically non-hygroscopicand/or increased thermal stability and/or lasting action Meldonium hydrogen salts of fumaric acid, phosphoric acid, oxalic acid, maleic acid, and pamoic acid as well as Meldoinum orotate and galactarate are especially suitable. Novel pharmaceutical formulations containing non-hygroscopicand/or increased thermal stability and/or lasting action 3-(2,2,2-trimethylhydrazinium) propionate salts for oral, parenteral, rectal and transdermal introduction are concurrently described.

2. 发明公开

EP3843749A1 DIASTEREOMERIC CONJUGATE COMPOSITIONS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME 审中-实审
公开(公告)号：EP3843749A1
公开(公告)日：2021-07-07
申请号：EP19853612.0
申请日：2019-08-29
申请人： Osteoanalgesia, LLC
发明人： DIMAGNO, Stephen
IPC分类号： A61K31/655 , C07C243/10 , C07C243/12 , C07C243/16

3. 发明授权

EP1667960B1 MELDONIUM SALTS, METHOD OF THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION ON THEIR BASIS 有权
标题翻译：米屈肼盐，制造方法以及您基于药物组合物
公开(公告)号：EP1667960B1
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：EP04748553.7
申请日：2004-07-15
申请人： "Joint Stock Company Grindeks"
发明人： KALVINSH, Ivars , BIRMANS, Anatolijs
IPC分类号： C07C243/12 , C07C53/00 , A61K31/205
CPC分类号： A61K9/0095 , A61K9/0031 , A61K9/0056 , C07C53/16 , C07C55/07 , C07C55/10 , C07C55/14 , C07C57/145 , C07C57/15 , C07C59/08 , C07C59/265 , C07C243/14
摘要： New salts of Meldonium, the method of their preparation, and pharmaceutical formulation on their basis have been described. The general formula of these salts is X-(CH3)3N+NHCH2CH2COOH where X- is an acid anion selected from the group of pharmaceutically acceptable acids. Practically non-hygroscopicand/or increased thermal stability and/or lasting action Meldonium hydrogen salts of fumaric acid, phosphoric acid, oxalic acid, maleic acid, and pamoic acid as well as Meldoinum orotate and galactarate are especially suitable. Novel pharmaceutical formulations containing non-hygroscopicand/or increased thermal stability and/or lasting action 3-(2,2,2-trimethylhydrazinium) propionate salts for oral, parenteral, rectal and transdermal introduction are concurrently described.

4. 发明公开

EP1440053A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ARYL HYDRAZONE AND ARYL HYDRAZINE 审中-公开
标题翻译：工艺用于生产和芳基腙芳肼
公开(公告)号：EP1440053A1
公开(公告)日：2004-07-28
申请号：EP02762609.2
申请日：2002-10-02
申请人： Avecia Limited
发明人： ATHERTON, John, Heathcote , BLACKER, Andrew, John , FIELDEN, Jan, Michael , JACKSON, David, Anthony , DODMAN, David
IPC分类号： C07C251/86 , C07C251/82 , C07C251/74 , C07C249/16 , C07C241/02 , C07C243/22 , C07C243/20 , C07C243/12
CPC分类号： C07C249/16 , C07C251/86
摘要： A process for the preparation of a compound of formula (I): wherein Ar represents an optionally substituted aromatic carbocycle or heterocycle, and R?1 and R2¿ independently represent hydrogen, C¿1-10?alkyl, C(O)C1-10alkyl or optionally substituted aryl provided that R?1 and R2¿ are not both hydrogen which process comprises reacting together a compound of formula (II): Ar-X, wherein Ar is as defined in relation to formula (I) and X represents a leaving group with a compound of formula (III): wherein R?1 and R2¿ are as defined in relation to formula (I) under aqueous conditions in the presence of a Pd (II) salt, a ligand and a Group I or Group II metal hydroxide base at a pH greater than 7. Compounds of formula (I) may be hydrolysed to the corresponding hydrazine.

5. 发明公开

EP0633881A4 AMINE DERIVATIVES OF OXO- AND HYDROXY-SUBSTITUED HYDROCARBONS. 失效
标题翻译：氧化和羟基取代的烃类的胺衍生物。
公开(公告)号：EP0633881A4
公开(公告)日：1995-02-22
申请号：EP93906370
申请日：1993-03-11
申请人： NARHEX LIMITED
发明人： GROBELNY, DAMIAN, WOJCIECH
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/15 , A61K31/195 , A61K31/24 , A61K31/27 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4418 , A61K31/4427 , A61K31/47 , A61K31/50 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/04 , C07C243/12 , C07C243/14 , C07C243/26 , C07C243/28 , C07C271/20 , C07C281/02 , C07C323/23 , C07C323/60 , C07D213/24 , C07D213/30 , C07D213/81 , C07D215/12 , C07D215/48 , C07D231/54 , C07D237/04 , C07D237/08 , C07D237/26 , C07D237/30 , C07D401/12
CPC分类号： C07D215/48 , C07C271/20 , C07C281/02 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07D213/30 , C07D213/81 , C07D231/54 , C07D237/04 , C07D237/30 , C07D401/12

6. 发明公开

EP0521827A1 Pharmakologisch wirksame Hydrazinderivate und Verfahren zu deren Herstellung 失效
标题翻译： Pharmakologisch wirksame Hydrazinderivate和Verfahren zu deren Herstellung。
公开(公告)号：EP0521827A1
公开(公告)日：1993-01-07
申请号：EP92810490.0
申请日：1992-06-25
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Fässler, Alexander, Dr. , Bold, Guido, Dr. , Lang, Marc, Dr. , Schneider, Peter, Dr.
IPC分类号： C07C243/12 , C07C243/24 , C07C243/34 , C07C271/12 , C07C281/02 , C07D295/182 , C07D213/56 , C07D215/48 , A61K31/175 , A61K31/395 , C07D257/04
CPC分类号： C07D213/40 , C07C243/14 , C07C243/18 , C07C255/60 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C281/04 , C07C311/05 , C07C2601/14 , C07D213/56 , C07D215/48 , C07D257/04 , C07D295/215 , C07D307/12 , C07K5/06026
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel

worin R 1 und R 9 unabhängig voneinander Wasserstoff, Acyl, unsubstituiertes oder substi- tuiertes Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl ; Heterocyclyl ; Sulfo, durch unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl, Aryl, Heterocyclyl, Alkoxy, das unsubstituiert oder substituiert ist, oder durch Aryloxy substituiertes Sulfonyl ; Sulfamoyl, das am Stickstoff unsubstituiert oder substituiert ist; oder durch ein oder zwei unabhängig voneinander aus unsubstituiertem oder substituiertem Alkyl, aus unsubstituiertem oder substituiertem Cycloalkyl, aus Aryl, aus Hydroxy, aus unsubstituiertem oder substituiertem Alkoxy, aus Cycloalkoxy und aus Aryloxy ausgewählte Reste substituiertes Phosphoryl bedeuten, mit der Massgabe, dass höchstens einer der Reste R 1 und R 9 Wasserstoff bedeutet ; und R 2 und R 8 jeweils unabhängig voneinander Wasserstoff oder einen der oben für R 1 und R 9 genannten Reste bedeuten ; oder,die Substituentenpaare R 1 und R 2 oder R 8 und R 9 jeweils unabhängig voneinander gemeinsam mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, bestimmte heterocyclische Ringe bilden können ;

R 3 und R 4 unabhängig voneinander Wasserstoff, unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl oder Cycloalkyl ; Aryl ; Heterocyclyl ; oder unsubstituiertes oder substituiertes Alkenyl bedeuten ; oder R 3 und R 4 gemeinsam unsubstituiertes oder substituiertes Alkylen, Alkyliden oder benzokondensiertes Alkylen bedeuten ;
R 5 Hydroxy bedeutet ; R 6 Wasserstoff bedeutet ;
oder R 5 und R 6 gemeinsam Oxo bedeuten ;
und R 7 unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl oder Cycloalkyl ; Aryl ; Heterocyclyl
oder unsubstituiertes oder substituiertes Alkenyl bedeutet ; sowie die Salze der genannten Verbindungen, sofern salzbildende Gruppen vorliegen, ferner Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate, die Verwendung als Arzneimittel oder zur Herstellung pharmazeutischer Präparate, sowie neue Zwischenprodukte zur Herstellung dieser Verbindungen.
摘要翻译：本发明涉及式“IMAGE”的化合物，其中R 1和R 9彼此独立地为氢，酰基，未取代或取代的烷基，链烯基或炔基; 杂环; 磺酰基，其被未取代或取代的烷基，芳基，杂环基，未取代或取代的烷氧基，或被芳氧基取代; 在氮气上未取代或取代的氨磺酰基; 或被一个或两个彼此独立地选自未取代或取代的烷基，未取代或取代的环烷基，芳基，羟基，未取代或取代的烷氧基，环烷氧基和芳氧基取代的磷基，条件是不是 R1和R9中的一个以上是氢; R 2和R 8各自独立地为氢或上述R 1和R 9中的一个基团; 或者取代基R 1和R 2或R 8和R 9对可以彼此独立地与与它们结合的氮原子一起形成某些杂环; R 3和R 4彼此独立地为氢，未取代或取代的烷基或环烷基; 芳基; 杂环; 或未取代或取代的烯基; 或R 3和R 4一起是未取代或取代的亚烷基，亚烷基或苯并稠合的亚烷基; R5是羟基; R6是氢; 或R 5和R 6一起是氧代; 且R 7为未取代或取代的烷基或环烷基; 芳基; 杂环; 或未取代或取代的烯基; 以及存在成盐基团的所述化合物的盐，此外其制备方法，药物产品，药物组合物的用途或制备药物产品的用途以及制备这些化合物的中间体。

7. 发明授权

EP0521827B1 Pharmakologisch wirksame Hydrazinderivate und Verfahren zu deren Herstellung 失效
标题翻译： Pharmakologisch wirksame Hydrazinderivate和Verfahren zu deren Herstellung
公开(公告)号：EP0521827B1
公开(公告)日：1996-09-25
申请号：EP92810490.0
申请日：1992-06-25
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Fässler, Alexander, Dr. , Bold, Guido, Dr. , Lang, Marc, Dr. , Schneider, Peter, Dr.
IPC分类号： C07C243/12 , C07C243/24 , C07C243/34 , C07C271/12 , C07C281/02 , C07D295/182 , C07D213/56 , C07D215/48 , A61K31/175 , A61K31/395 , C07D257/04
CPC分类号： C07D213/40 , C07C243/14 , C07C243/18 , C07C255/60 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C281/04 , C07C311/05 , C07C2601/14 , C07D213/56 , C07D215/48 , C07D257/04 , C07D295/215 , C07D307/12 , C07K5/06026

8. 发明授权

EP0245950B1 Insecticidal n-substituted-n' - substituted-n, n'-diacylhydrazines 失效
标题翻译：杀虫剂N-取代的N' - 取代的N，N'-二乙酰氨基
公开(公告)号：EP0245950B1
公开(公告)日：1992-06-17
申请号：EP87303092.8
申请日：1987-04-09
申请人： ROHM AND HAAS COMPANY
发明人： Murphy, Raymond August , Hsu, Adam Chi-Tung
IPC分类号： A01N37/28 , C07C243/12
CPC分类号： C07C243/38 , A01N37/28

9. 发明公开

EP0245950A3 Insecticidal n-substituted-n' - substituted-n, n'-diacylhydrazines 失效
标题翻译：杀虫剂N-取代的N' - 取代的N，N'-二乙酰氨基
公开(公告)号：EP0245950A3
公开(公告)日：1989-10-04
申请号：EP87303092.8
申请日：1987-04-09
申请人： ROHM AND HAAS COMPANY
发明人： Murphy, Raymond August , Hsu, Adam Chi-Tung
IPC分类号： A01N37/28 , C07C243/12
CPC分类号： C07C243/38 , A01N37/28
摘要： Certain novel N-substituted-N'-substituted-N,N'- diacylhydrazines are useful insecticides, especially against insects of the order Lepidoptera and Coleoptera. The insecticides, compositions containing them and their use are disclosed.

10. 发明公开

EP0245950A2 Insecticidal n-substituted-n' - substituted-n, n'-diacylhydrazines 失效
标题翻译： InsektentötendeN-取代基-N'-取代基-N，N'-二酰肼。
公开(公告)号：EP0245950A2
公开(公告)日：1987-11-19
申请号：EP87303092.8
申请日：1987-04-09
申请人： ROHM AND HAAS COMPANY
发明人： Murphy, Raymond August , Hsu, Adam Chi-Tung
IPC分类号： A01N37/28 , C07C243/12
CPC分类号： C07C243/38 , A01N37/28
摘要： Certain novel N-substituted-N'-substituted-N,N'- diacylhydrazines are useful insecticides, especially against insects of the order Lepidoptera and Coleoptera. The insecticides, compositions containing them and their use are disclosed.
摘要翻译：某些新的N-取代的N min取代的N，N min - 二酰基肼是有用的杀虫剂，特别是针对鳞翅目和鞘翅目的昆虫。公开了杀虫剂，含有它们的组合物及其用途。

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