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1. 发明授权

EP2493845B1 SUBSTITUIERTE 3-PHENYLPROPIONSÄUREN UND IHRE VERWENDUNG 有权
标题翻译：替代品3-PHENYLPROPIONSÄURENUND IHRE VERWENDUNG
公开(公告)号：EP2493845B1
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：EP10768933.3
申请日：2010-10-21
申请人： Bayer Intellectual Property GmbH
发明人： LAMPE, Thomas , HAHN, Michael , STASCH, Johannes-Peter , SCHLEMMER, Karl-Heinz , WUNDER, Frank , EL SHEIKH, Sherif , LI, Volkhart, Min-Jian , BECKER, Eva-Maria , STOLL, Friederike , KNORR, Andreas
IPC分类号： C07C233/55 , C07C255/60 , C07D305/06 , A61K31/277 , A61K31/167 , A61K31/337 , A61P9/00
CPC分类号： C07C233/88 , A61K31/196 , A61K31/655 , C07C205/38 , C07C231/02 , C07C233/45 , C07C233/55 , C07C255/60 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07D305/06
摘要： The present application relates to novel 3-phenylpropionic acid derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.
摘要翻译：本申请涉及新的3-苯基丙酸衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是治疗和/或预防心血管疾病。

2. 发明公开

EP2493845A1 SUBSTITUIERTE 3-PHENYLPROPIONSÄUREN UND IHRE VERWENDUNG 有权
标题翻译：取代的3-苯基及其用途
公开(公告)号：EP2493845A1
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：EP10768933.3
申请日：2010-10-21
申请人： Bayer Pharma Aktiengesellschaft
发明人： LAMPE, Thomas , HAHN, Michael , STASCH, Johannes-Peter , SCHLEMMER, Karl-Heinz , WUNDER, Frank , EL SHEIKH, Sherif , LI, Volkhart, Min-Jian , BECKER, Eva-Maria , STOLL, Friederike , KNORR, Andreas
IPC分类号： C07C233/55 , C07C255/60 , C07D305/06 , A61K31/277 , A61K31/167 , A61K31/337 , A61P9/00
CPC分类号： C07C233/88 , A61K31/196 , A61K31/655 , C07C205/38 , C07C231/02 , C07C233/45 , C07C233/55 , C07C255/60 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07D305/06
摘要： The present invention relates to novel 3-phenylpropionic acid derivatives, to a method for the production thereof, to the use thereof for treating and/or preventing diseases, and to the use thereof for producing medications for treating and/or preventing diseases, in particular for treating and/or preventing cardiovascular diseases.

3. 发明公开

EP0548024A2 Aminosulfonsäurederivate und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译： Aminosulfonsäurederivateund Verfahren zu ihrer Herstellung。
公开(公告)号：EP0548024A2
公开(公告)日：1993-06-23
申请号：EP92810989.1
申请日：1992-12-11
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Baschang, Gerhard, Dr. , Hartmann, Albert, Dr.
IPC分类号： C07K5/06 , C07C323/60 , A61K38/05
CPC分类号： C07C233/45 , C07C323/60 , C07K5/0606
摘要： Beschrieben sind Salze von Aminosulfonsäurederivaten der Formel I,
worin R 1 , R 2 und R 3 unabhängig voneinander je einen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 7 bis 21 C-Atomen bedeuten, n für 0 oder 1 steht, As den amidisch gebundenen Rest einer (D)- oder (L)-Aminosäure oder eines (D)- oder (L)-Aminosäurederivats aus der Gruppe, bestehend aus Gly, Ala, Ser, Thr, Asp, Asp(R 5 ), Glu, Glu(R 5 ), Gla, Gla(R 5 ) und Gla(R 5 ) 2 bedeutet und R 4 und R 5 unabhängig voneinander für den amidisch gebundenen Rest einer unsubstituierten oder durch Carboxy substituierten ω-Amino-C 2 -C 3 -alkansulfonsäure stehen. Diese Salze besitzen immunstimulierende Wirkung und können als Arzneimittel verwendet werden.
摘要翻译：式Ⅰ的氨基磺酸衍生物的盐，其中R 1，R 2和R 3各自独立地为具有7-21个碳原子的脂族烃基，n （D） - 或（L） - 氨基酸或（D） - 或（L） - 氨基酸衍生物的酰胺键残基如Gly，Ala，Ser，Thr ，Asp，Asp（R 5），Glu，Glu（R 5），Gla，Gla（R 5）和Gla（R 5）2，R 4和R 5，描述了未取代或羧基取代的ω-氨基-C2-C3-烷烃磺酸的酰胺键残基。这些盐具有免疫刺激作用，可用作药物。

4. 发明授权

EP0275470B1 N-substituierte, Estergruppen enthaltende Acrylamide 失效
标题翻译：含有酯类的N-取代的丙烯酰胺
公开(公告)号：EP0275470B1
公开(公告)日：1991-03-06
申请号：EP87118393.5
申请日：1987-12-11
申请人： Chemie Linz Gesellschaft m.b.H.
发明人： Schwarz, Franz-Thomas, Dipl.-Ing. Dr. , Humer, Gerhild
IPC分类号： C07C233/45
CPC分类号： C07C233/49 , C07C231/06 , C07C233/45

5. 发明公开

EP0259086A3 Prodrugs of antihypercholesterolemic compounds 失效
标题翻译：抗胆固醇化合物的制备
公开(公告)号：EP0259086A3
公开(公告)日：1988-11-09
申请号：EP87307500
申请日：1987-08-25
申请人： MERCK & CO. INC.
发明人： Baldwin, John J. , Halczenko, Wasyl , Hartman, George , Pitzenberger, Steven M.
IPC分类号： C07C103/737 , C07C103/84 , A61K31/16 , A61K31/165
CPC分类号： A61K31/22 , C07C233/45
摘要： Prodrugs of 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors which are useful as antihypercholesterolemic agents and are represented by the following general structural formula (I):
the amido ester moiety of which is in the L-configuration, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed.

6. 发明公开

EP0262053A3 Amino-acid derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：氨基酸衍生物，其制备和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0262053A3
公开(公告)日：1988-11-02
申请号：EP87402141
申请日：1987-09-24
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS)
发明人： Fournie-Zaluski, Marie-Claude , Roques, Bernard
IPC分类号： C07C103/49 , C07C103/50 , A61K31/16 , A61K31/19 , A61K31/195
CPC分类号： A61K31/185 , C07C233/30 , C07C233/45
摘要： L'invention a pour objet des composés de formule générale : dans laquelle
R peut représenter un atome d'hydrogène ;
R₁ peut représenter un groupe alcoyle saturé, linéaire ou ramifié, comportant de 1 à 10 atomes de carbone ;
R₂ et R₃ sont identiques ou différents et représentent :
- un atome d'hydrogène,
- un groupe alcoyle saturé, linéaire ou ramifié, de 1 à 10 atomes de carbone ;
R₄ peut représenter un groupe hydroxyle ;
AB représente un groupe amide CO-NH ou rétro amide NH-CO.
Application à la préparation de compositions pharmaceutiques.

7. 发明公开

EP0286643A1 PHARMACEUTICALLY ACTIVE DERIVATIVES OF GLUTAMIC AND ASPARTIC ACIDS 失效
标题翻译：医药谷氨酸和天冬氨酸活性衍生物。
公开(公告)号：EP0286643A1
公开(公告)日：1988-10-19
申请号：EP87901263.0
申请日：1986-12-08
申请人： ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.p.A.
发明人： MAKOVEC, Francesco , CHIST, Rolando , ROVATI, Claudio, Lucio , ROVATI, Angelo, Luigi
IPC分类号： A61K31 , A61P1 , A61P25 , C07C233 , C07C237
CPC分类号： A61K31/195 , C07C233/30 , C07C233/45
摘要： Nouveaux dérivés d'acides D,L-glutamiques et d'acides D,L-aspartiques de formule (I) dans laquelle n vaut 1 ou 2, R1 est un groupe phényle monosubstitué ou bisubstitué par des halogènes tels que du chlore et du fluore ou par un groupe méthyle dans les positions 3 et 4, et R2 est constitué d'un groupe d'alkyle linéaire ramifié comportant de 4 à 7 atomes de carbone (de préférence un groupe pentyle), et R3 est un groupe alkyle possédant de 3 à 6 atomes de carbone au total et contenant un atome d'oxygène sous forme d'une liaison d'éther, comme par exemple les groupes 2-éthoxyéthyle, 3-méthoxypropyle, 3-éthoxypropyle etc ou sous forme d'un groupe hydroxyle tel que par exemple 3-hydroxypropyle etc. Ces composés présentent une activité antagoniste vis-à-vis des polypeptides bio-actifs et s'utilisent en particulier dans le traitement des maladies des voies digestives, du système nerveux central et de l'anorexie et de toutes les affections (tumeurs par exemple) dans lesquelles sont impliqués des polypeptides bio-actifs exogènes ou endogènes.

8. 发明授权

EP0091694B1 Polyprenylcarboxylic acid amides and process for preparing the same 失效
标题翻译：聚丙烯酰胺类酰胺及其制备方法
公开(公告)号：EP0091694B1
公开(公告)日：1987-07-08
申请号：EP83103562.1
申请日：1983-04-13
申请人： Eisai Co., Ltd.
发明人： Yamatsu, Isao , Suzuki, Takeshi , Abe, Shinya , Kajiwara, Akiharu , Ota, Kiichiro
IPC分类号： C07C103/60 , C07C103/66 , C07C102/04 , A61K31/16 , A61K31/215
CPC分类号： C07C233/16 , C07C233/45 , Y10S514/821 , Y10S514/826 , Y10S514/854 , Y10S514/886 , Y10S514/921

9. 发明公开

EP0548024A3 Aminosulfonsäurederivate und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：氨基磺酸衍生物及其制备方法
公开(公告)号：EP0548024A3
公开(公告)日：1994-03-23
申请号：EP92810989.1
申请日：1992-12-11
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Baschang, Gerhard, Dr. , Hartmann, Albert, Dr.
IPC分类号： C07K5/06 , C07C323/60 , A61K38/05
CPC分类号： C07C233/45 , C07C323/60 , C07K5/0606
摘要： Beschrieben sind Salze von Aminosulfonsäurederivaten der Formel I,
worin R 1 , R 2 und R 3 unabhängig voneinander je einen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 7 bis 21 C-Atomen bedeuten, n für 0 oder 1 steht, As den amidisch gebundenen Rest einer (D)- oder (L)-Aminosäure oder eines (D)- oder (L)-Aminosäurederivats aus der Gruppe, bestehend aus Gly, Ala, Ser, Thr, Asp, Asp(R 5 ), Glu, Glu(R 5 ), Gla, Gla(R 5 ) und Gla(R 5 ) 2 bedeutet und R 4 und R 5 unabhängig voneinander für den amidisch gebundenen Rest einer unsubstituierten oder durch Carboxy substituierten ω-Amino-C 2 -C 3 -alkansulfonsäure stehen. Diese Salze besitzen immunstimulierende Wirkung und können als Arzneimittel verwendet werden.
摘要翻译：还描述了式I，其中R1，R2和R3彼此独立地是碳原子数为7〜21的脂肪族烃残基，n是0或1，作为（d）的amidically结合残基的Aminosulfonsäurederivaten的盐 - 或（L ）氨基酸或（d） - 或（L）氨基酸衍生物选自甘氨酸，丙氨酸，丝氨酸，苏氨酸，天冬氨酸，天冬氨酸（R5），谷氨酸，谷氨酸（R5），GLA，Gla结构（R5的基团）和 Gla（R 5）2和R 4和R 5独立地表示未被取代或被羧基ω-氨基-C 2 -C 3链烷磺酸取代的酰胺键结合的基团。这些盐具有免疫刺激作用，可以用作药物。

10. 发明授权

EP0286643B1 PHARMACEUTICALLY ACTIVE DERIVATIVES OF GLUTAMIC AND ASPARTIC ACIDS 失效
标题翻译：谷氨酸和天冬氨酸的药物活性衍生物
公开(公告)号：EP0286643B1
公开(公告)日：1991-05-15
申请号：EP87901263.1
申请日：1986-12-08
申请人： ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.p.A.
发明人： MAKOVEC, Francesco , CHISTE, Rolando , ROVATI, Claudio, Lucio , ROVATI, Angelo, Luigi
IPC分类号： C07C217/04 , C07C237/08 , C07C237/36 , A61K31/195
CPC分类号： A61K31/195 , C07C233/30 , C07C233/45
摘要： New original derivates of D,L-glutamic acid and D,L-aspartic acid having formula (I), where n is 1 or 2, R1 is a mono- or di-substituted phenyl group substituted with halogens such as chlorine and fluorine or with a methyl group in the 3 and 4 positions and in which R2 consists of a linear or branched alkyl group with 4 to 7 carbon atoms (preferably a pentyl group) and R3 is an alkyl group having 3 to 6 carbon atoms overall and containing an oxygen atom in the form of an ether linkage, such as for example the groups 2-ethoxyethyl, 3-methoxypropyl, 3-ethoxypropyl etc. or in the form of a hydroxyl group such as for example 3-hydroxypropyl etc. The compounds have antagonistic activity towards bio-active polypeptydes and are usable particularly in the treatment of illnesses of the digestive tract, or the central nervous system and anorexia and of all those affections (for example tumours) in which exogenic or endogenic bio-active polypeptydes are involved.

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